| Trokserutiini | |
|---|---|
| Trokserutiini | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 2-[3,4-bis(2-hydroksietoksi)fenyyli] -5-hydroksi- 7-(2-hydroksietoksi) -3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroksi - 6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5 -trihydroksi -6-metyylioksan -2-yyli]oksimetyyli]oksan -2-yyli]oksikromen -4-oni |
| Bruttokaava | C33H42O19 _ _ _ _ _ |
| CAS | 7085-55-4 |
| PubChem | 5486699 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | Angioprotektorit ja mikroverenkierron korjaajat [1] |
| ATX | C05CA04 |
| ICD-10 | I 80 , I 82,9 , I 83 , I 84 , I 87,0 , I 87,2 ; D 69,9 , H 35,0 , I 79,2 , T 14,0 , T 14,9 , Y 84,2 |
| Annostusmuodot | |
|
• kapselit 200 ja 300 mg; • geeli ulkoiseen käyttöön 2 % [2] |
|
| Muut nimet | |
| "Troxevasin" [2] | |
Trokserutiini on lääkeaine , flavonoidi ( rutiinin puolisynteettinen johdannainen , y-bentsopyroni ), jota käytetään pääasiassa laskimosairauksien hoidossa. Sillä on venotoninen , angioprotektiivinen , tulehdusta estävä, turvotusta estävä ja antioksidanttivaikutus .
Yksi ensimmäisistä fleboprotektiivisista lääkkeistä. Sen jatkuva suosio lääkäreiden ja potilaiden keskuudessa (vuoden 2004 tietojen mukaan lääkettä määrättiin yli kolmannekselle kroonista laskimoiden vajaatoimintaa sairastavista potilaista ) johtuu historiallisesta käytännöstä ja sen alhaisesta hinnasta. Tällä hetkellä sillä on rajoitettu käyttö, ensisijaisesti tapauksissa, joissa on välttämätöntä saavuttaa melko nopea anti-inflammatorinen vaikutus. Trokserutiinin pitkäaikaista käyttöä ei suositella mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi: maha-suolikanavan ärsytys [3] [4] ja allergiset reaktiot (jopa 20 % tapauksista) [5] . Tällä hetkellä uskotaan, että diosmiinipohjaiset lääkkeet ovat tehokkaampia kuin trokserutiini [ 3] .
Fysikaalisten ominaisuuksien mukaan - keltainen jauhe, liukenee veteen, glyseriini , propyleeniglykoli . Käytännössä liukenematon kylmään etanoliin (muodostaa alkoholaattia ), eetteriin , bentseeniin , kloroformiin . [yksi]
Sillä on P-vitamiiniaktiivisuutta . Osallistuu redox-prosesseihin, estää hyaluronidaasia , stabiloi solukalvojen hyaluronihappoa ja vähentää kapillaarien läpäisevyyttä ja haurautta, lisää niiden sävyä. Lisää verisuonen seinämän tiheyttä, vähentää plasman nestemäisen osan erittymistä ja verisolujen diapedeesia . Vähentää tulehdusta verisuonen seinämässä rajoittamalla verihiutaleiden tarttumista sen pintaan .
Potilaille, joilla on krooninen laskimoiden vajaatoiminta , trokserutiinin käyttöä suositellaan sekä taudin alku- että loppuvaiheessa. Koska lääkkeellä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia (pääasiassa tulehduksen lievitys sekä suonen sävyn kohoaminen, imunesteen poistumistoiminnan ja mikroverenkierron parantaminen) [5] , se on sallittua määrätä monoterapiana, mikä vähentää lääkekuormitus potilaan kehoon. [6]
Tiloissa, joille on ominaista lisääntynyt verisuonten läpäisevyys (mukaan lukien tulirokko , influenssa , tuhkarokko , allergiset reaktiot ), sitä käytetään yhdessä askorbiinihapon kanssa tehostamaan sen vaikutusta verisuonen seinämän rakenteeseen ja läpäisevyyteen.
Suun kautta annon jälkeen se imeytyy maha-suolikanavasta systeemiseen verenkiertoon, minkä jälkeen se jakautuu kehon kudoksiin. Se imeytyy hyvin ihon pinnalta, kun sitä käytetään ulkoisesti geelin muodossa. Trokserutiinin pitoisuus veressä, kun sitä annetaan intragastrisesti kapseleina, on suuruusluokkaa korkeampi kuin silloin, kun geelejä levitetään iholle, mikä varmistaa lääkkeen korkeamman systeemisen biologisen hyötyosuuden suun kautta annettuna. Iholle geelinä levitettynä trokserutiini tunkeutuu verrattain hitaasti ihoesteen kautta, mikä varmistaa merkittävämmän kertymisen kudoksiin. [7]
Läpäisee helposti histogemaattisen esteen . Aika huippupitoisuuden (T Cmax ) saavuttamiseen on 2 tuntia, ja terapeuttinen plasmapitoisuus säilyy 8 tunnin ajan. Metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu kaksi metaboliittia. Se erittyy munuaisten kautta ja sapen mukana (11 % - muuttumattomana) päivän aikana. [2]
Alaraajojen suonikohjut ( I 83 ) , krooninen laskimoiden vajaatoiminta ( I 87.2 ), johon liittyy sellaisia ilmenemismuotoja kuin staattinen raskaus jaloissa, säärihaavat, trofiset ihovauriot, suonikohjuinen ihottuma; pinnallinen tromboflebiitti , periflebiitti ( I 80 ), flebotromboosi ( I 82,9 ), peräpukamat ( I 84 ) , posttromboottinen oireyhtymä ( I 87,0 ). Diabeettinen mikroangiopatia ( I 79,2 ), retinopatia ( H 35,0 ), hemorraginen diateesi , jossa on lisääntynyt kapillaariläpäisevyys ( D 69,9 ), mukaan lukien tuhkarokko, tulirokko, influenssa; posttraumaattinen turvotus ja hematooma ( T 14,0 , T 14,9 ), sädehoidon verisuonisivuvaikutukset ( Y 84,2 ), komplikaatioiden ehkäisy laskimoleikkauksen jälkeen . [2]
Vasta-aiheetYliherkkyys, mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava , krooninen gastriitti (akuuttivaiheessa), raskaus (I kolmannes ), imetys .
HuolellisestiPitkäaikaista käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta , alle 15-vuotiaat lapset (ei kokemusta käytöstä). Raskauden II ja III kolmanneksella sitä saa käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan. [yksi]
Lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti: hitaasti, 500 mg joka toinen päivä (vähintään 5 injektiota), sitten siirrytään oraaliseen antoon aterioiden yhteydessä, 600-900 mg päivässä, 2-4 viikkoa tai kauemmin, ylläpitohoito - 300 mg päivässä .
Ulospäin: geeliä levitetään aamulla ja illalla kipeän alueen iholle distaalisesta proksimaaliseen osaan ja hierotaan hellävaraisesti, kunnes se on täysin imeytynyt (voidaan levittää okklusiivisen sidoksen alle). Lääkettä levitetään vain koskemattomalle pinnalle, älä käytä avoimiin haavoihin. Vältä geelin joutumista silmiin ja limakalvoille ja vältä käsiteltyjen alueiden altistumista auringonvalolle. [yksi]
Sivuvaikutukset: allergiset reaktiot, maha- suolikanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot , päänsärky. [2]
Koska lääkkeellä on suhteellisen alhainen hyötyosuus, todellinen flebologien suosittelema päiväannos on 1500 mg. Annoksen suurentaminen johtaa kuitenkin vastaavasti sivuvaikutusten (mahaa ärsyttävät ja allergiset reaktiot) lisääntymiseen. [9]
Sen mukaan nimetyssä 1. kaupungin kliinisessä sairaalassa tehtyjen kliinisten tutkimusten tuloksena . N. I. Pirogov , vahvistettiin, että trokserutiini on erittäin tehokas aine kroonisen laskimoiden vajaatoiminnan hoidossa ja laskimotukoksen oireiden poistamisessa: kipu, raskaus alaraajoissa, yökrampit pohkeen lihaksissa. On huomattava, että optimaalinen kurssi on ottaa lääke 1 kuukauden ajan yhdessä elastisten puristuslaitteiden (siteet tai lääketieteelliset neuleet) käytön kanssa. [kymmenen]
Liittovaltion koloproktologian tutkimuskeskuksessa (Venäjä) tehdyt kliiniset tutkimukset vahvistivat, että trokserutiinia voidaan käyttää menestyksekkäästi peräpukamien eri muotojen monimutkaisessa hoidossa. On huomattava, että lääkkeellä on selkein vaikutus perianaaliseen hematoomaan (ulkoisten peräpukamien tromboosi). Tutkimuksen tulosten mukaan todettiin tilastollisesti merkitsevästi, että 10 vuorokauden lääkkeen käytön aikana kipuoireet häviävät tai vähenevät, peräaukon verenvuoto lakkaa ja trombosoituneen peräpukaman koko pienenee. Samaan aikaan on osoitettu, että trokserutiinilla ei ole voimakasta terapeuttista vaikutusta kutinaan ja polttoon peräaukon alueella akuuteissa peräpukamissa. [yksitoista]
| Hiussuonien läpäisevyyttä vähentävät lääkkeet ( C05C ) | |
|---|---|
| Bioflavonoidit |
|
| Muut huumeet |
|
| Lääketiedot on annettu 15.1.2009 päivätyn lääkerekisterin ja TKFS:n mukaisesti (* - lääke on vedetty pois liikenteestä) Haku lääketietokannasta . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion instituutio NTs ESMP (22.01.2009). Haettu: 20. helmikuuta 2009. | |