| Isotretinoiini | |
|---|---|
| Isotretinoiini | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C 20 H 28 O 2 |
| Moolimassa | 300,44 g/mol |
| CAS | 4759-48-2 |
| PubChem | 5282379 |
| huumepankki | DB00982 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | Dermatotrooppiset aineet |
| ATX | D10AD04 , D10BA01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 99,9 % |
| Antomenetelmät | |
| Suun kautta, voidepohjat, lääkkeiden antaminen peräsuolen kautta | |
| Muut nimet | |
| Roaccutane, Aknekutan, Sotret, Retasol, Retinoic voide | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Isotretinoiini – tunnetaan myös nimellä 13 - cis -retinoiinihappo [1] . Se on lääke, jota käytetään pääasiassa vaikean aknen ( aknen ) hoitoon. Harvoin sitä käytetään myös tiettyjen ihosyöpien ( levyepiteelisyövän ) ehkäisyyn ja muiden syöpien hoitoon. Sitä käytetään harlekiinityyppisen iktyoosin , yleisesti kuolemaan johtavan ihosairauden ja lamellaarisen iktyoosin hoitoon. Se on retinoidi, mikä tarkoittaa, että se liittyy A-vitamiiniin ja sitä esiintyy pieninä määrinä kehossa. Sen isomeeri, tretinoiini , on myös aknen lääke.
Isotretinoiinia käytetään pääasiassa vaikean aknen hoitoon. Yleisimmät sivuvaikutukset ovat aknen tilapäinen paheneminen (kesto 10 päivää), kuivat huulet (keiliitti), kuiva ja hauras iho sekä lisääntynyt alttius auringonpolttamiseen. Melko harvinaisia sivuvaikutuksia ovat lihaskipu (myalgia) ja päänsärky. Isotretinoiinin tiedetään aiheuttavan synnynnäisiä epämuodostumia kohdunsisäisen altistuksen kautta, koska molekyyli muistuttaa läheisesti retinoiinihappoa, A-vitamiinin luonnollista johdannaista, joka säätelee normaalia alkion kehitystä. Sillä on myös psyykkisiä sivuvaikutuksia, yleisimmin masennusta, harvemmin psykoosia ja epätavallista käyttäytymistä. Muita harvinaisia haittavaikutuksia on raportoitu sisältävän hyperostoosin ja kasvulevyjen ennenaikaisen epifyysisen sulkeutumisen.
Isotretinoiinia, kuten muitakin retinoideja , käytetään torjumaan ikääntymistä ja ihon valovanhenemista [2] .
Isotretinoiini vaikuttaa keratinosyyttien terminaaliseen erilaistumiseen normalisoimalla redox- ja regeneraatioprosesseja, joissa retinoideilla ( A-vitamiinijohdannaisilla ) on keskeinen rooli. Isotretinoiini pystyy estämään talirauhasten tuotantoa ja pienentämään niiden kokoa. Tämän ominaisuuden ansiosta se on löytänyt suurimman sovelluksen dermatologiassa aknen hoidossa .
Isotretinoiinin vaikutusmekanismi on samanlainen kuin muiden retinoidien, ja se vaikuttaa retinoiinihapon tumareseptoreihin , mikä säätelee DNA:n transkriptioaktiivisuutta ihosoluissa [2] .
Se on joissakin lääkkeissä systeeminen retinoidi. Monissa tapauksissa sen avulla voit estää liiallista talintuotantoa, normalisoida ihon regeneratiivisia toimintoja ja parantaa siten aknea , seborreaa ja mustapäitä . Käytetään myös joidenkin syöpien hoitoon [3] . Isotretinoiinin vaikutusta ihmiskehoon ei ole täysin tutkittu, mutta tiedetään, että tämä aine vaikuttaa lähes kaikkiin ihmiskehon järjestelmiin, mukaan lukien: maha-suolikanavaan, tuki- ja liikuntaelimistöön, hermostoon, endokriiniseen, virtsatiejärjestelmään. Tämän lääkkeen käyttö on mahdollista vain lääkärin määräämällä tavalla. Käyttö raskauden aikana on kielletty.
Isotretinoiini, kun sitä otetaan suun kautta, kumulatiivisella annoksella, joka vastaa kehoa, muuttaa talin koostumusta, mikä voi johtaa vakaaseen remissioon. Normaalisti tali vapautuu vapaasti. Aknen yhteydessä tali tukkeutuu huokosissa, mikä johtaa bakteerien kasvuun ja tulehdukseen.
Se on ehdottomasti vasta-aiheinen vakiintuneen ja suunnitellun raskauden aikana. Naiset tulee testata raskauden varalta ennen tämän lääkkeen määräämistä, ja heille tulee antaa asianmukaiset ohjeet seurauksista sikiölle odottamattoman raskauden sattuessa lääkkeen käytön aikana ja kolmen kuukauden kuluessa sen päättymisestä.
Isotretinoiinilla on voimakas teratogeeninen vaikutus sikiöön (millä tahansa pitoisuudella, mukaan lukien kerta-annos), mikä aiheuttaa vakavia epämuodostumia missä tahansa raskauden vaiheessa, joten sitä ei voida käyttää raskaana oleville naisille.
Yliannostus voi aiheuttaa päänsärkyä tai vatsakipua, oksentelua, huimausta, lihaskoordinaation heikkenemistä, kasvojen punoitusta, huulten kuivumista ja halkeilua, mutta kaikki oireet menevät nopeasti ohi eikä niillä ole pitkäaikaisia seurauksia. Akuuttia myrkyllistä annosta ei ole vahvistettu - annokset 1600 mg asti aikuisella ja 63 mg kg 1 lapsella johtivat vain heikosti toksiseen vaikutukseen [4] .