Aprotiniini

Aprotiniini ( englanniksi  Aprotinin , CAS-koodi 9087-70-1, bruttokaava C 284 H 432 N 84 O 79 S 7 ) on lääke , antientsymaattinen lääke, jota saadaan naudan elimistä (keuhkot jne.), moniarvoinen proteaasi estäjä . Kauppanimi - Aptotex (lat. Aptotex).

Aprotiniiniaktiivisuus ilmaistaan ​​useissa yksiköissä: KIE - kallikreiiniä inaktivoivat yksiköt; Ph.Eur.U - Euroopan farmakopean trypsiiniä inaktivoivat yksiköt , 1 Ph.Eur.U vastaa 1800 CIE; ATRE — antitrypsiiniyksiköt, 1 ATRE vastaa 1,33 CIE:tä; ED - entsyymitoiminnan yksiköt Neuvostoliiton valtionfarmakopean mukaan . [yksi]

Lääkkeen aprotiniinin kehittäjä on sijoitettu haimatulehduksen ja haimanekroosin hoitoon . Tällä hetkellä aprotiniinin ja sen analogien käyttöaiheet ovat kuitenkin muuttuneet merkittävästi. Näin ollen se on jätetty akuutin (ja lisäksi kroonisen) haimatulehduksen hoitosuositusten ulkopuolelle, koska se ei ole vahvistanut tehokkuuttaan näyttöön perustuvan lääketieteen kriteerien mukaisesti , ei vain lännessä (USA ja Eurooppa), vaan myös Venäjällä. Samanaikaisesti se on sallittu Venäjällä sellaisiin käyttöaiheisiin kuin:

• vieroitusoireyhtymä oopiumiriippuvuudessa;
• opiaattien vieroitusoireyhtymän hoito sekä itsenäisesti että osana monimutkaista hoitoa;
• kivuliaita oireita, mukaan lukien "sietämätön kipu", lihaskipu, sinusopatia, vilunväristykset, hypertermia , hikoilu, anoreksia, unettomuus , dysforia , luulotauti.

Farmakologinen vaikutus

Moniarvoinen proteaasi-inhibiittori, sillä on antiproteolyyttisiä, antifibrinolyyttisiä ja hemostaattisia vaikutuksia. Inaktivoi tärkeimmät proteaasit (trypsiini, kymotrypsiini, kininogenaasi, kallikreiini, mukaan lukien ne, jotka aktivoivat fibrinolyysiä). Se estää sekä kokonaisproteolyyttistä aktiivisuutta että yksittäisten proteolyyttisten entsyymien aktiivisuutta.

Antiproteaasiaktiivisuuden esiintyminen määrää aprotiniinin tehokkuuden haimavaurioissa ja muissa tiloissa, joihin liittyy korkea kallikreiinin ja muiden proteaasien pitoisuus plasmassa ja kudoksissa.

Vähentää veren fibrinolyyttistä aktiivisuutta, estää fibrinolyysiä ja sillä on hemostaattinen vaikutus koagulopatiassa.

Kallikreiini-kiniinijärjestelmän salpaus mahdollistaa sen käytön erilaisten sokkien ehkäisyyn ja hoitoon. [2]

Se inaktivoi veriplasman ja kudosten tärkeimmät proteinaasit, jotka osallistuvat vieroitusoireyhtymän muodostumiseen oopiumiriippuvuudessa. Lisääntynyt kiniinien muodostuminen (bradykiniini veriplasmassa ja kallikreiini kudoksissa), leukosyyttielastaasin, neutrofiiliproteinaasien, tulehdusta ehkäisevien sytokiinien vapautuminen, jotka aiheuttavat mikroverenkiertohäiriöitä, vasodilataatio ja lisääntynyt verisuonten läpäisevyys on tärkeä patofysiologinen mekanismi, joka liittyy kivun puhkeamiseen oopiumin vieroitusoireyhtymä. Aprotiniinin vaikutusmekanismi oopiumin vieroitusoireyhtymässä liittyy suurimmassa määrin vaikutukseen peptidimolekyylien kataboliaan, mikä johtaa opiaattien vieroitusoireyhtymän autonomisten ja algisten (kipu) ilmentymien helpottamiseen tai heikkenemiseen. [3]

Farmakokinetiikka

Laskimonsisäisen annon jälkeen se jakautuu nopeasti solunulkoiseen tilaan, kerääntyy hetkeksi maksaan.

Se inaktivoituu maha-suolikanavassa, osa tuhoutuu maksassa. T1/2 - 150 minuuttia, terminaali - 7-10 tuntia. Erittyy munuaisten kautta - 5-6 tuntia inaktiivisten hajoamistuotteiden muodossa. [2]

Annostusmuodot

• infuusioliuos 10 tuhatta CIE / ml ("Trasilol" 500 000 ");
• infuusioliuos 10 000 CIE/ml (Kontriven, PJSC Biopharma);
• konsentraatti suonensisäistä antoa varten tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi 10 tuhatta CIE / ml ("Gordox");
• konsentraatti infuusioliuoksen valmistamiseksi 10 tuhatta CIE / ml ("Ingiprol");
• lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi 30 tuhannen ATP:n suonensisäiseen antamiseen (Vero-Narkap);
• lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi 10 tuhannen ATP:n (Kontrykal) suonensisäistä ja intrakavitaarista antamista varten;
• lyofilisaatti infuusioliuosta varten 10 tuhatta ATP:tä, 100 tuhatta ATP:tä ("Aprotex");
• lyofilisaatti infuusionestettä varten 15 IU ("Ingitril"). [2]

Objektiivisin menetelmin (aprotiniinin määrän määritys HPLC:llä ja trypsiiniaktiivisuus) suoritettu vertailu osoittaa, että 1 amp. 15 yksikköä ingitriliä vastaa 1 ampeeria. 10000 ATRE kontrikala. [yksi]

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 4 5 Aprotiniini . Lääkerekisteri . ReLeS.ru (05/12/2002). Haettu 7. huhtikuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 11. maaliskuuta 2012. (määrätön)
2. ↑ 1 2 3 4 5 Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Aprotinin , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS" , "Näytä lekformit" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkealan tieteellinen asiantuntijakeskus" (27.03.2008). - Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä sitä ole suojattu tekijänoikeudella 18. joulukuuta 2006 annetun Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ osan neljän mukaisesti. Haettu 7. huhtikuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 3. syyskuuta 2011. (määrätön) 

Linkit

• Vero Narcap. Lääkerekisteri. Rekisteröintitodistuksen numero: ЛС-000693. Ilmoittautumispäivä: 20.04.2011.