Voidepohjat ( latinaksi Basis Unguenti , englanniksi Ointment base tai harvemmin englanniksi Vehicle of an Ointment ) ovat lääkeaineen (PL) kantajia voiteissa . Ne määrittävät sen imeytymisnopeuden ja -asteen sekä vaikuttavat myös sen kuljetusprosessiin ihon läpi ja myötävaikuttavat siten voiteiden optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen ilmenemiseen. Farmakopean mukaan reseptin ohjeiden puuttuessa pohja valitaan ottaen huomioon voiteen komponenttien fysikaalis-kemiallinen yhteensopivuus ja sen käyttötarkoitus [1] .
I. Tuotantolähteen mukaan: luonnollinen (BJU), puolisynteettinen (hydratut rasvat, selluloosajohdannaiset, alginaattiliuokset) ja synteettinen (silikonit, PEO, PVP)
II. Kemiallisen koostumuksen mukaan: glyseroliesterit, hiilivedyt, epäorgaaniset yhdisteet, polysakkaridit
Tällaisten luokittelutyyppien haitat ovat, että ne eivät määritä voiteiden tekniikkaa.
III. Veden kanssa vuorovaikutuskyvyn mukaan:
Tämä on järkevin luokitus, koska se luonnehtii selvästi emästen ominaisuuksia ja auttaa tekemään oikean emäksen valinnan lääkkeen ominaisuuksien mukaan ja määrittämään niiden vuorovaikutuksen.
Hydrofobisten emästen ryhmässä yhdistyvät emäkset ja niiden komponentit, joilla on erilainen kemiallinen luonne ja selvä hydrofobisuus.
Käytetty voidepohjana muinaisista ajoista lähtien ja edelleen. Kemiallisesti ne ovat rasvahappojen triglyseridejä. Ominaisuudet ovat lähellä ihon rasvaeritteitä. Lisäksi rasvat sisältävät saippuoitumattomia komponentteja, joista sterolit ovat hallitsevia. Eläinrasvat sisältävät kolesterolia, kun taas kasvirasvat sisältävät fytosterolia. Eläinrasvoista yleisin on sianrasva - Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata) . Se on steariini-, palmitiini-, öljy- ja linolihapon triglyseridien seos. Se sisältää myös pienen määrän kolesterolia. Tämä valkoinen massa on käytännössä hajuton. Sulamispiste = 34-36 °C. Edut: Porsaanrasvavoiteet imeytyvät hyvin ihoon, eivät ärsytä ja ovat helposti poistettavissa saippuavedellä. Sianlihan rasva sekoittuu ja sulautuu helposti muiden rasvojen, vahojen, hiilivetyjen, hartsien ja rasvahappojen kanssa. Steariinipitoisuudesta johtuen sianlihan rasva sisältää jopa 25 % vettä, 70 % alkoholia, 35 % glyserolia muodostaen niiden kanssa stabiileja emulsiojärjestelmiä. Haitat: Valon, lämmön, ilman ja m / o:n vaikutuksesta se eltaantuu, saaden terävän, epämiellyttävän hajun, happaman reaktion ja ärsyttävän vaikutuksen. Kiinteä sianrasva pystyy hapettumaan, se ei sovellu hapettavia aineita sisältävien voiteiden valmistukseen. Se reagoi alkalisten aineiden, raskasmetallisuolojen, sinkin, kuparin ja vismutin kanssa muodostaen saippuoita. Voiteet tummuvat, muuttuvat tiheiksi ja viskoosiksi.
KasvisrasvatUseimmilla niistä on rasvainen rakenne, joka liittyy korkeaan tyydyttymättömien happojen glyseridien pitoisuuteen. Tässä suhteessa kasvirasvoja voidaan käyttää vain voidepohjan komponentteina. Kasvirasvat ovat stabiiliudeltaan samanlaisia kuin eläinrasvat - ne eltaantuvat pitkäaikaissäilytyksen aikana, mutta fytonsidien pitoisuuden ansiosta ne kestävät paremmin mikro-organismeja. Yleisimmin käytetyt auringonkukka-, maapähkinä-, oliivi-, persikka-, manteli-, aprikoosiöljyt. Edut: biologinen vaarattomuus, farmakologinen välinpitämättömyys, tunkeutuu orvaskeden läpi.
hydratut rasvatPuolisynteettinen tuote, joka on saatu rasvaisten kasviöljyjen katalyyttisellä hydrauksella. Samalla rasvaöljyjen tyydyttymättömät glyseridit siirtyvät rajoittavaksi, pehmeäksi koostumukseksi. Hydrausasteesta riippuen voidaan saada eri konsistenssia rasvoja. Eläinrasvojen positiiviset ominaisuudet niille on ominaista suurempi vakaus.
Hydrofat tai "salomas" (rasva voista) - Adeps hydrogenisatus Sitä saadaan puhdistetuista kasviöljyistä. Se on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin rasvat, mutta sen koostumus on viskoosimpi. Perustana käytetään sen seosta kasviöljyn kanssa, jota kutsutaan "kasvisrasvaksi". Yhdistin - Adeps compositus Se koostuu syötävästä ihrasta, kasviöljystä ja sianrasvasta. Ulkomaiset farmakopeat sallivat hydrattujen maapähkinä- ja risiiniöljyjen käytön. vahatNämä ovat rasvahappojen ja korkeampien yksiarvoisten alkoholien estereitä. Pohjien komponenttina käytetään mehiläisvahaa - Cera flavaa , joka on tummankeltaista kiinteää hauras massa, jonka sulamispiste = 63-65 °C. Vahat ovat kemiallisesti inerttejä. Hyvin sulautunut rasvojen ja hiilihydraattien kanssa. Käytetään voidepohjan vahvistamiseen.
Spermaceti - CetaceumSe on rasvahappojen ja setyylialkoholin esteri. Kiinteä rasvamassa, jonka sulamispiste = 42-54 °C. Sulautuu helposti rasvojen, hiilivetyjen kanssa ja sitä käytetään laajalti voiteiden ja kosmeettisten voiteiden tekniikassa.
Hiilivedyt ovat öljynjalostuksen tuotteita. Edut: kemiallinen välinpitämättömyys, stabiilisuus ja yhteensopivuus useimpien lääkeaineiden kanssa. Eniten käytettyjä ovat seuraavat:
Vaseliini - vaseliiniNestemäisten, puolinestemäisten ja kiinteiden hiilivetyjen seos, jossa on C 17 ÷ C 35 . Viskoosi massa, venytyslangat, valkoinen tai kellertävä. Sulamispiste = 37-50 °C. Sekoittuu rasvojen, rasvaöljyjen kanssa (paitsi risiini). Sisältää jopa 5 % vettä viskositeetin vuoksi. Ei imeydy ihoon.
Parafiini_ _Seos tyydyttyneitä korkeassa lämpötilassa sulavia hiilivetyjä, joiden sulamispiste on 50-57 °C. Valkoinen rasvainen kosketusmassa. Sitä käytetään voidepohjan tiivisteenä.
Vaseliiniöljy - Oleum vaselini seu Parafinum liquidumTyydyttyneiden hiilivetyjen seos C10 ÷C15 : n kanssa . Väritön öljyinen neste, joka pehmentää voiteen pohjaa. Sekoittuu rasvojen ja öljyjen kanssa (paitsi risiini) ja siinä on kaikki vaseliinin haitat.
OtsokeriittiVäriltään tummanruskea vahamainen mineraali öljyn tuoksulla. Kemiallisesti se on sekoitus korkean molekyylipainon hiilivetyjä. Sisältää rikkiä ja hartseja. Sulamispiste 50-65 °C. Käytetty tiivisteaineena.
Ceresin - CeresinumPuhdistettu otsokeriitti . Amorfinen väritön hauras massa, jonka sulamispiste on 68-72 °C. Käytetty tiivisteaineena.
Keinotekoinen vaseliini - Vaselinum mākslīgeParafiinin, otsokeriitin, seresiinin seokset eri suhteissa. Korkein laatu on keinotekoinen vaseliini ja seresiiniä.
Naftalan-öljy - Naphthalanum liquidum rafinatumPaksu siirappimainen musta neste, jossa on vihertävä fluoresenssi ja erityinen tuoksu. Sekoittuu hyvin rasvaöljyjen ja glyseriinin kanssa. Sillä on paikallispuuduttava ja antimikrobinen vaikutus.
Polyeteeni- tai polypropeenigeelitNe ovat alhaisen molekyylipainon polyeteenin tai polypropeenin seos mineraaliöljyjen kanssa. Melko välinpitämätön, yhteensopiva useiden lääkeaineiden kanssa.
Niiden pakollinen komponentti on polyorganosiloksaaninesteet (POSZH). POL:t on nimetty esilon-4 (kondensaatioaste = 5) tai esilon-5 (kondensaatioaste = 12). Niitä käytetään monimutkaisten voidepohjien kiinteänä osana. Ne muodostavat homogeenisia seoksia vaseliinin tai vedettömän lanoliinin kanssa. Sekoittuu hyvin rasva- ja mineraaliöljyjen kanssa.
Silikoniemäksiä saadaan kahdella tavalla: sulattamalla silikonineste muihin hydrofobisiin komponentteihin tai sakeuttamalla silikonineste aerosililla. Perustana käytetään koostumuksen aerosil-pohjaa: esilon-5 - 84 osaa, aerosiili - 16 osaa. Se on ulkonäöltään väritön läpinäkyvä geeli.
Edut: korkea stabiilisuus, ei ärsyttävää vaikutusta, ei riko ihon fysiologisia toimintoja
Haitat: vapauttaa hitaasti lääkeaineita , voidaan käyttää vain pintavoiteissa . Se vahingoittaa myös silmän sidekalvoa , joten sitä ei voida käyttää silmävoiteissa .
Hydrofiilisyys - kyky sekoittua veteen tai liueta siihen. Tämä ryhmä yhdistää emäkset, jotka eivät sisällä rasvakomponentteja.
| Edut: | Virheet: |
|---|---|
| — mahdollisuus lisätä merkittäviä määriä lääkkeiden vesiliuoksia — ne vapauttavat helposti lääkkeitä ja varmistavat niiden korkean biologisen hyötyosuuden — ne on helppo poistaa käyttöpaikasta ja pestään pois vedellä |
- mikrobikontaminaatio (ei koske PEO:ta) - kuivuu nopeasti (ei koske PEO:ta) - ei yhteensopiva useiden lääkkeiden kanssa - altistuu synereesille (ilmiö, jossa nestefaasi vapautuu) |
Luokitus:
I. Veden kanssa vuorovaikutuskyvyn mukaan:
II. Alkuperä:
1) Korkean molekyylipainon hiilihydraattien, proteiinien geelit: tärkkelys, selluloosaeetterit, gelatiini, kollageeni 2) Synteettiset IUD-geelit: PEO, RAP 3) Epäorgaanisten aineiden geelit: bentoniititIII. Fysikaalisen ja kemiallisen luonteen mukaan:
1) Geelityyppiset järjestelmät 2) Hyytelöt ja kolloidiset järjestelmätNiille on ominaista pienempi rakenteellinen lujuus ja ne pystyvät nesteytymään mekaanisen rasituksen alaisena.
Edustajat:
Nämä ovat keinotekoisesti luotuja järjestelmiä, joilla on sekä hydrofiilisiä että hydrofobisia ominaisuuksia. Pakollinen komponentti on emulgointiaine ( surfaktantti ), joka varmistaa lääkkeiden vapautumisen ja imeytymisen . Amfifiiliset emäkset pystyvät sisällyttämään sekä rasva- että vesiliukoisia aineita. Niillä on pehmeä rakenne ja ne jakautuvat helposti ihon ja limakalvojen pinnalle. Ne on jaettu 2 ryhmään - absorptio ja emulsio.
Kun vettä lisätään absorptiopohjaan, muodostuu emulsioemäksiä. Emäksen luonteesta, pinta-aktiivisten aineiden fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista ja hydrofiilis-lipofiilisen tasapainon (HLB) arvosta riippuen emulsioemäkset jaetaan kahteen ryhmään:
1) Ensimmäisen tyyppiset emulsioemäkset, tyyppi m / w:
Niitä muodostuu tietyissä hydrofiilisten komponenttien suhteissa pinta -aktiivisten aineiden (HLB=13÷15) ja veden kanssa. Esimerkiksi emäkset, jotka sisältävät emulgointiaineita Tween-80, emulgointiaine nro 1, yksiarvoiset metallisaippuat.2) Toisen tyyppiset emulsiopohjat w / m:
Ne koostuvat hydrofobisista aineista, joissa on pinta -aktiivisia aineita (HLB=3÷6) ja vettä. Esimerkiksi:Ionittomat emulgaattorit: Tween-80
Ioniset emulgaattorit: Anioniset pinta-aktiiviset aineet, emulgointiaine nro 1, Zhirosahara
Saatu lampaanvillan pesuvedestä. GF-X : ssä on 2 artikkelia Lanolinum hydricum ja Lanolinum anhydricum . Kemiallisen rakenteen mukaan tämä on seos, jossa on noin 70 eri rakenteellista ainetta - sekoitus korkean rasvahappojen estereitä korkeampien rasva- ja syklisten alkoholien, vapaiden alkoholien ja vapaiden happojen, triterpeenien jne. Laajalti käytetty voideteknologiassa.
A. Vedetön lanoliini: Paksu viskoosi ruskeankeltainen massa, jolla on erityinen tuoksu. Sulamispiste 36-42 °C. Käytännössä veteen liukenematon. Liukenee helposti rasvoihin, kloroformiin ja eetteriin [2] . Edut: Sulautuu helposti rasvojen, hiilihydraattien, silikoninesteiden, vahojen kanssa. Sisältää (imeytyy) jopa 180 % vettä, 140 % glyseriiniä, jopa 40 % etyylialkoholia (suuri emulgointikyky). Kemiallisesti välinpitämätön. Kestää lämpöä ja valoa. Imeytyy hyvin ihoon, mutta huonommin kuin sianrasva. Sen veden imemiskyky kasvaa, kun se sulatetaan hydrofiilisten komponenttien kanssa. Apteekkiteknologiassa käytetään useimmiten vesilanoliinia. B. Lanoliini vesipitoinen: Sisältää jopa 30 % vettä. Se on vaalean kellertävä massa, vähemmän viskoosi. Jos reseptissä ei kerrota, mikä lanoliini otetaan, käytetään vettä [3] . Haitat: tukkii karvatupet, aiheuttaa allergisia reaktioita (siksi se on suljettu US Global Fundin ja useiden EU-maiden ulkopuolelle [4] ), on tahmeampaa, aiheuttaa ihottumaa ja ihon pH:n nousua.Lanoliinin ominaisuuksien parantamiseksi käytetään seuraavia johdannaisia:
SSHV:n edut: korkea emulgointikyky, ei allergista vaikutusta, vapauttaa lääkkeen helposti, imeytyy ihoon, sekoittuu veteen jopa 180 % laimentamatta, käytetään voideissa 6-8 % pitoisuudella.
Korkean molekyylipainon alifaattiset alkoholit ja niiden johdannaisetSe on seos, jossa on 70 % korkeamolekyylipainoisia kaskelo valasöljyn alkoholeja ja 30 % korkeamolekyylipainoisia tyydyttyneitä alkoholeja (setyyli ja stearyyli).
SaippuatMoniarvoisten metallien öljyliukoiset saippuat: Ca, Mg, Zn jne. Useimmiten käytetään magnesiumstearaatteja ja -oleaatteja. Koostumuksen perusta tunnetaan: vaseliini (25), magnesiumoleaatti (enintään 5), puhdistettu vesi (enintään 100). Saippuat muodostavat neutraaleja hienojakoisia emulsioita, joiden pH <8.