Nokodatsoli | |
---|---|
Kenraali | |
Systemaattinen nimi |
Metyyli (5-[2-tienyylikarbonyyli]-1H-bentsimidatsol-2-yyli) |
Chem. kaava | C14H11N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
Fyysiset ominaisuudet | |
Osavaltio | kiinteä, valkoinen jauhe kellertävällä sävyllä |
Moolimassa | 301,3 g/ mol |
Lämpöominaisuudet | |
Lämpötila | |
• sulaminen | 256 °C |
Luokitus | |
Reg. CAS-numero | 31430-18-9 |
PubChem | 4122 |
Reg. EINECS-numero | 250-626-5 |
Hymyilee | O=C(C2=CC=CS2)C1=CC=C (N=C(NC(OC)=O)N3)C3=C1 |
InChI | InChI = 1S/C14H11N3O3S/c1-20-14(19)17-13-15-9-5-4-8(7-10(9)16-13)12(18)11-3-2-6- 21-11/h2-7H,1H3,(H2,15,16,17,19)KYRVNWMVYQXFEU-UHFFFAOYSA-N |
CHEBI | 34892 |
ChemSpider | 3979 |
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita. | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Nokodatsoli on orgaaninen yhdiste , jolla on antimitogeenistä ja antineoplastista aktiivisuutta, mikä saavutetaan solujen sytoplasmassa olevien mikrotubulusten depolymeroitumisen ansiosta [1] . Sitä käytetään pahanlaatuisten kasvainten kokeellisessa kemoterapiassa in vitro ja in vivo [2] [3] [4] .
Joillakin muilla aineilla on samanlainen vaikutus, kuten vinkristiini ja kolsemidi . Nokodatsolia käytetään laajalti lääketieteellisessä ja biologisessa tutkimuksessa, esimerkiksi solusyklin synkronointiin ja Golgi-kompleksin fragmentointiin [5] .
Aiheuttaa solusyklin pysähtymisen G2- tai M - vaiheessa. Vaikutusmekanismi liittyy mikrotubulusten polymeroitumisen rikkomiseen, minkä seurauksena ne menettävät kykynsä kiinnittyä kinetokoreihin ja solujen jakautuminen pysähtyy. Tutkimustarkoituksiin nokodatsolia käytetään yleensä pitoisuutena 40-100 ng / ml 12-18 tunnin ajan. Solusyklin pitkittynyt pysähtyminen mitoosissa johtaa yleensä apoptoosiprosessin alkamiseen solussa.
Nokodatsoli voidaan syntetisoida (4-fluorifenyyli)(tiofen-2-yyli)metanonista.