Nokodatsoli

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 11. elokuuta 2013 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 8 muokkausta .
Nokodatsoli
Kenraali
Systemaattinen
nimi
Metyyli (5-[2-tienyylikarbonyyli]-1H-bentsimidatsol-2-yyli)
Chem. kaava C14H11N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _
Fyysiset ominaisuudet
Osavaltio kiinteä, valkoinen jauhe kellertävällä sävyllä
Moolimassa 301,3 g/ mol
Lämpöominaisuudet
Lämpötila
 •  sulaminen 256 °C
Luokitus
Reg. CAS-numero 31430-18-9
PubChem
Reg. EINECS-numero 250-626-5
Hymyilee   O=C(C2=CC=CS2)C1=CC=C (N=C(NC(OC)=O)N3)C3=C1
InChI   InChI = 1S/C14H11N3O3S/c1-20-14(19)17-13-15-9-5-4-8(7-10(9)16-13)12(18)11-3-2-6- 21-11/h2-7H,1H3,(H2,15,16,17,19)KYRVNWMVYQXFEU-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 34892
ChemSpider
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita.
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Nokodatsoli  on orgaaninen yhdiste , jolla on antimitogeenistä ja antineoplastista aktiivisuutta, mikä saavutetaan solujen sytoplasmassa olevien mikrotubulusten depolymeroitumisen ansiosta [1] . Sitä käytetään pahanlaatuisten kasvainten kokeellisessa kemoterapiassa in vitro ja in vivo [2] [3] [4] .

Joillakin muilla aineilla on samanlainen vaikutus, kuten vinkristiini ja kolsemidi . Nokodatsolia käytetään laajalti lääketieteellisessä ja biologisessa tutkimuksessa, esimerkiksi solusyklin synkronointiin ja Golgi-kompleksin fragmentointiin [5] .

Toimintamekanismi

Aiheuttaa solusyklin pysähtymisen G2- tai M - vaiheessa. Vaikutusmekanismi liittyy mikrotubulusten polymeroitumisen rikkomiseen, minkä seurauksena ne menettävät kykynsä kiinnittyä kinetokoreihin ja solujen jakautuminen pysähtyy. Tutkimustarkoituksiin nokodatsolia käytetään yleensä pitoisuutena 40-100 ng / ml 12-18 tunnin ajan. Solusyklin pitkittynyt pysähtyminen mitoosissa johtaa yleensä apoptoosiprosessin alkamiseen solussa.

Synteesi

Nokodatsoli voidaan syntetisoida (4-fluorifenyyli)(tiofen-2-yyli)metanonista.

Muistiinpanot

  1. RJ Vasquez, B Howell, AM Yvon, P Wadsworth ja L Cassimeris. Nokodatsolin nanomolaariset pitoisuudet muuttavat mikrotubulusten dynaamista epästabiilisuutta in vivo ja in vitro  (englanniksi)  // Mol Biol Cell .. - 1997. - Iss. kesäkuuta; 8(6): . — s. 973–985. .
  2. Hye Joung Choi, Masayuki Fukui ja Bao Ting Zhu. Sykliinin B1/Cdc2:n lisäsääntelyn rooli mitoottisen prometafaasipysähdyksen kehittymisessä nokodatsolilla käsitellyissä ihmisen rintasyöpäsoluissa  // PLoS One.. - 2011; 6(8): e24312..
  3. Jordan MA, Wilson L. Mikrotubulukset ja aktiinifilamentit: dynaamiset kohteet syövän kemoterapiassa. // Curr Opin Cell Biol.. - 1998 helmikuu; 10(1): 123-130.. - PMID PMID: 9484604.
  4. Ghanem Atassi, HJ Tagnon. R17934-NSC 238159: Uusi kasvainlääke – I. Vaikutus kokeellisiin kasvaimiin ja tehokkuuteen vaikuttaviin tekijöihin  // European Journal of Cancer.. — 1975; 11:599-607..
  5. 10. Storrie B., Yang W. Interfaasisen nisäkkään Golgi-kompleksin dynamiikka paljastettuna lääkkeiden kautta, jotka tuottavat palautuvaa Golgin purkamista   // Biochim . Biophys. Acta.. - 1998. - Iss. 14. elokuuta; 1404(1-2): . - s. 127-137. .