| Vincristine | |
|---|---|
| Vincristine | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
|
| Bruttokaava | C46H56N4O10 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 824,958 g/mol |
| CAS | 57-22-7 |
| PubChem | 5978 |
| huumepankki | ARD00495 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01CA02 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | n/a |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | ~75 % |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Puolikas elämä | 19-155 tuntia |
| Erittyminen | Pääasiassa sapessa, 10 % virtsassa |
| Annostusmuodot | |
| lyofilisaatti suonensisäistä liuosta varten, liuos suonensisäistä antoa varten | |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Vero-vinkristiini, vinkristiini, vinkristiinineste-Richter, vinkristiini-Richter, vinkristiini-Teva, vinkristiinisulfaatti, onkokristiini, sytomidi | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Vinkristiini on lääke , sytostaattinen lääke , vaaleanpunaisen periwinkle - kasvin ( lat. Vinca rosea ) alkaloidi .
Vinkristiinillä on melko spesifinen immunosuppressiivinen vaikutus idiopaattisessa trombosytopeenisessa purppurassa , se alentaa verihiutaleiden vasta -aineiden määrää , vähentää lymfosyyttien aiheuttamaa luuytimen infiltraatiota ja niiden sytotoksista aktiivisuutta verihiutaleita vastaan . Muissa sairauksissa sitä ei käytetä immunosuppressiivisena lääkkeenä .
Vinkristiini lyofilisoidun injektiojauheen ja injektioliuoksen muodossa sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Vinkristiini toimii osittain sitoutumalla tubuliiniproteiiniin ja estää solua erottamasta kromosomejaan metafaasin aikana; Sitten solu käy läpi apoptoosin. Vinkristiinimolekyyli estää leukosyyttien muodostumista ja kypsymistä.
Tunkeutuu pieninä määrinä veri-aivoesteen läpi. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 75 %. Biotransformoituu maksassa . Se erittyy pääasiassa metaboliitteina , sapen (noin 67 %) ja munuaisten (noin 12 %) mukana.
Akuutti leukemia , lymfogranulomatoosi , non-Hodgkinin lymfoomat , multippeli myelooma , rabdomyosarkooma , Ewingin sarkooma , luu- ja pehmytkudossarkooma, osteogeeninen sarkooma , neuroblastooma , Kaposin sarkooma , kohdun syöpä , rintasyöpä , pienisolusyöpä , epitooman syöpä , melelioomasyöpä munuaislantio ja virtsanjohtimet , virtsarakon syöpä , Wilmsin kasvain , kohdunkaulan syöpä , kivesten ja munasarjojen sukusolukasvain , kohdun koriokarsinooma , ependimooma , aivokalvontulehdus , kasvaimen etiologian keuhkopussitulehdus , pahanlaatuiset sukuelinten kasvaimet tytöillä.
Idiopaattinen trombosytopeeninen purppura (jossa on glukokortikoidiresistenssi ja pernanpoiston tehottomuus ).
Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja sairauden vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.
Leukopenia , anemia , trombosytopenia .
Neuropatia , ääreishermon neuriitti , päänsärky , kouristukset , ataksia , masennus , diplopia , ptoosi , hallusinaatiot , unihäiriöt .
Polyuria , dysuria , virtsarakon atonia , turvotus , akuutti virtsahapponefropatia .
Oksentelu , ripuli , stomatiitti , ummetus , ruokahaluttomuus , halvaussulku (erityisesti yleistä lapsilla).
Hiustenlähtö (lämpenee hoidon lopettamisen jälkeen), valtimoiden hypotensio , turvotus.
Keskus- ja ääreishermoston sairaudet , vaikea leukopenia , raskaus .
Vincristine on vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana .
Vinkristiiniä saavien hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä . Kokeellisissa tutkimuksissa vinkristiinin teratogeeniset ja embryotoksiset vaikutukset on osoitettu.
Vinkristiinin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vesirokko (mukaan lukien äskettäin sairastuneiden ihmisten kanssa kosketuksissa tai sen jälkeen), joilla on herpes zoster tai muut akuutit infektiotaudit.
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä vinkristiiniä kihtiin (mukaan lukien anamneesi ) ja munuaiskiviin sekä potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet sytotoksista tai sädehoitoa .
Vinkristiinin sivuvaikutusten esiintymistiheys riippuu kokonaisannoksesta ja hoidon kestosta.
Samanaikainen sädehoito selkäytimen alueelle voi lisätä vinkristiinin neurotoksista vaikutusta.
Neurotoksisten vaikutusten riski on suurempi iäkkäillä potilailla ja niillä, joilla on ollut neurologisia sairauksia. Vinkristiinin anto tulee lopettaa perifeerisen neuriitin kehittyessä.
Hoitoprosessissa on tarpeen valvoa ääreisveren kuvaa, maksan transaminaasien ja laktaattidehydrogenaasin aktiivisuutta, virtsahapon ja bilirubiinin pitoisuutta veriplasmassa. Hoitojakson aikana potilaiden ja heidän perheidensä rokottamista
ei suositella .
Lääkettä määrätään varoen käytettäessä samanaikaisesti lääkkeitä, jotka estävät sytokromi P450 -järjestelmän CYP3A - isoentsyymejä .
Kokeellisissa tutkimuksissa vinkristiinin karsinogeeniset ja mutageeniset vaikutukset on osoitettu.
Vinkristiinin samanaikainen käyttö lisää muiden lääkkeiden neurotoksisia vaikutuksia. Vinkristiinin samanaikainen käyttö heikentää kihtilääkkeiden vaikutusta. Käytettäessä samanaikaisesti urikosuristen aineiden kanssa nefropatian kehittymisen riski kasvaa. Vinkristiinin käyttöönotto ennen bleomysiinin käyttöä lisää hoidon kasvaimia estävää vaikutusta. Samanaikainen käyttö mitomysiini C :n kanssa voi aiheuttaa hengityslamaa, bronkospasmia , erityisesti alttiilla potilailla. Vinkristiinin ja itrakonatsolin samanaikaisen käytön yhteydessä hermotoksisen vaikutuksen aikaisempi ja vakavampi kehittyminen on mahdollista.