Osemotsotaani

Osemotsotaani ( MKC-242 ) on selektiivinen 5-HT1A- reseptoriagonisti , jolla on jonkin verran toiminnallista selektiivisyyttä: se toimii presynaptisten reseptoreiden agonistina ja postsynaptisten reseptoreiden osittaisena agonistina . [1] 5-HT1A- reseptorien stimulaatio vaikuttaa useiden muiden välittäjäaineiden, mukaan lukien serotoniinin , dopamiinin , norepinefriinin ja asetyylikoliinin , vapautumiseen . [2] 5-HT1A- alatyypin reseptorit ovat estäviä G-proteiiniin kytkettyjä reseptoreita, jotka estävät adenylaattisyklaasia ja vähentää hermosolujen aktiivisuutta . [3] Osemotsotanilla on eläinkokeissa masennusta lievittäviä , ahdistusta lievittäviä , pakkomiellettä estäviä, aggressiivisia ja kipua lievittäviä ominaisuuksia. [4] [5] [6] , [2] Sitä käytetään tutkimaan 5-HT1A- reseptorien roolia dopamiinin ja serotoniinin vapautumisen moduloimisessa aivoissa [7] [8] sekä näiden reseptorien ja välittäjäaineet psykostimulanttien, kuten kokaiinin ja amfetamiinin , metamfetamiinin riippuvuuden kehittymisessä . [9] [10] [11] [12] [13]

Farmakodynamiikka

Farmakokinetiikka

Käyttö

Kipu

Aggressiivinen käytös

Ahdistus ja masennus

Obsessive Compulsive Disorder (OCD)

Huumeriippuvuus

Osemozotanin kohteena olevien mielenterveyssairauksien esiintyvyys

Katso myös

• Piclosotan
• Robalzotan
• Sarisotan
• Nalusotan

Muistiinpanot

1. ↑ Matsuda T. , Yoshikawa T. , Suzuki M. , Asano S. , Somboonthum P. , Takuma K. , Nakano Y. , Morita T. , Nakasu Y. , Kim H.S. Uusi bentsodioksaanijohdannainen, 5-(3-[() (2S)-1,4-bentsodioksan-2-yylimetyyli)aminopropoksi )-1,3-bentsodioksoli-HCl (MKC-242), jolla on erittäin tehokas ja selektiivinen agonistivaikutus rotan keskusserotoniini-1A-reseptoreihin.]  (englanniksi)  // Japanilainen farmakologian lehti. - 1995. - Voi. 69, nro. 4 . - s. 357-366. — PMID 8786639 .
2. ↑ 1 2 Matsuda, Toshio. "Neurofarmakologiset tutkimukset aivojen serotoniini1A-reseptoreista käyttämällä selektiivistä agonistia osemozotaania." Biol.Pharm.Bull . 36.12 (2013): 1871-882 .
3. ↑ Saudou F, Hen R. 5-hydroksitryptamiinireseptorin alatyypit selkärankaisissa ja selkärangattomissa. Neurochem. Int. , 25 , 503-532 (1994)
4. ↑
5. ↑
6. ↑ Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito ja Mitsuo Egawa. "5-{3-[((2S)-1,4-bentsodioksan-2-yylimetyyli)amino]propoksi}-1,3-bentsodioksoli-HCL (MKC-242), uuden 5-HT1A-reseptoriagonistin vaikutus, Aggressiivisesta käytöksestä ja Marble Burying Behavior -käyttäytymisestä hiirissä." Jpn. J Pharmacol. 76 (1998): 297-304.
7. ↑
8. ↑
9. ↑
10. ↑
11. ↑
12. ↑
13. ↑