Rifampisiini

Rifampisiini ( lat. Rifampicinum) on antibiootti , tuberkuloosin vastainen aine . Aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria ja lepraa vastaan . Monet itiöitä muodostamattomien anaerobien kannat ovat herkkiä rifampisiinin vaikutukselle, mukaan lukien bakteroidit, Escherichia coli, Proteus, legionelitaudin patogeenit, luomistauti, trakooma, psittakoosi, riketsioosi. Rifampisiini vaikuttaa grampositiivisiin (erityisesti stafylokokkeihin ), mukaan lukien moniresistentit streptokokit, grampositiiviset itiötangot (pernaruton ja klostridian aiheuttajat). Sillä on myös vaikutusta gramnegatiivisiin (meningokokit, gonokokit) kokkiin , mutta se on vähemmän aktiivinen gramnegatiivisia bakteereja vastaan ​​[3] .

Vaikutusmekanismi liittyy mikro-organismien DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin suppressioon.

Farmakologinen vaikutus

Puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti. Häiritsee RNA-synteesiä bakteerisolussa: sitoutuu DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin beeta-alayksikköön estäen sen kiinnittymisen DNA:han ja inhiboi RNA:n transkriptiota. Ei vaikuta ihmisen RNA-polymeraasiin. Tehokas solunulkoisia ja intrasellulaarisia mikro-organismeja vastaan, erityisesti nopeasti lisääntyviä solunulkoisia patogeenejä vastaan. On näyttöä rokkovirusten muodostumisen viimeisen vaiheen estämisestä , mahdollisesti johtuen ulkokuoren muodostumisen rikkomisesta. Sillä on bakteriostaattinen ja korkeissa pitoisuuksissa bakterisidinen vaikutus. Erittäin aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan , on ensilinjan tuberkuloosilääke. Aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan ​​(Staphylococcus spp., mukaan lukien moniresistentit; Streptococcus spp., Bacillus anthracis) sekä joitakin gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Vaikuttaa patogeeneihin Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Rifampisiiniresistenssi kehittyy nopeasti [3] . Ristiresistenssiä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa (lukuun ottamatta muita rifampisiineja) ei ole havaittu.

Farmakokinetiikka

Rifampisiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus veressä saavutetaan 2-2,5 tunnin kuluttua nauttimisesta. Suonensisäisen tiputuksen yhteydessä rifampisiinin huippupitoisuus havaitaan infuusion lopussa. Terapeuttisella tasolla lääkkeen pitoisuus suun kautta ja suonensisäisesti otettuna säilyy 8-12 tunnin ajan, erittäin herkkien taudinaiheuttajien kohdalla - 24 tuntia. Rifampisiini tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin ja sitä löytyy terapeuttisina pitoisuuksina keuhkopussin eritteestä, yskös ja ontelon sisältö. , luukudos. Lääkkeen suurin pitoisuus syntyy maksan ja munuaisten kudoksissa. Se erittyy elimistöstä sapen ja virtsan mukana. Pääasiallinen käyttöaihe on keuhkojen ja muiden elinten tuberkuloosi. Lisäksi lääkettä käytetään useiden vastustuskykyisten stafylokokkien aiheuttamien spitaalien ja keuhkojen ja hengitysteiden tulehduksellisten sairauksien (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume), osteomyeliittiin, virtsa- ja sappitieinfektioihin, akuuttiin tippuriin ja muihin sairauksiin, jotka ovat herkkiä taudinaiheuttajille. rifampisiinille. Mikrobiresistenssin nopean kehittymisen vuoksi rifampisiinia määrätään muihin kuin tuberkuloosisairauksiin vain silloin, kun muut antibiootit ovat tehottomia. Rifampisiinilla on virusidinen vaikutus rabiesvirukseen , se estää rabiesenkefaliitin kehittymistä; tässä suhteessa sitä käytetään raivotaudin monimutkaiseen hoitoon itämisaikana. Lääkkeellä on kirkkaan ruskeanpunainen väri. Se värjää (erityisesti hoidon alussa) virtsan, ysköksen ja kyynelnesteen oranssinpunaisen värisenä.

Käyttöaiheet

• Eri lokalisoitunut tuberkuloosi (kaikki muodot).
• Lääkkeelle herkkien mikro-organismien (ensisijaisesti moniresistenttien stafylokokkien) aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit, mukaan lukien:
  • osteomyeliitti;
  • keuhkokuume;
  • pyelonefriitti;
  • lepra;
  • meningokokkien kuljetus;

Vasta-aiheet

• keltaisuus, äskettäinen (alle 1 vuosi) tarttuva hepatiitti; - vakavat munuaisten toiminnan häiriöt;
• raskaus;
• imetys;
• yliherkkyys rifamysiineille;
• Laskimonsisäinen anto on vasta-aiheinen keuhkoihin sydämen vajaatoimintaan ja flebiittiin.

Sivuvaikutus

Mahdollinen: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, kohonneet maksan transaminaasiarvot, bilirubiini veren seerumissa; virtsan värjäytyminen oranssinpunaisena, päänsärky, liikkeiden koordinoinnin heikkeneminen, näköhäiriöt; kuukautiskierron rikkominen; leukopenia; urtikaria, eosinofilia, angioödeema , bronkospasmi , flunssan kaltaiset oireet, herpes . Harvoin - akuutti maksan vajaatoiminta; hemolyyttinen anemia, trombosytopeeninen purppura (jaksollisen tai epäsäännöllisen hoidon yhteydessä tai kun hoitoa jatketaan tauon jälkeen). Hyvin harvoin - munuaisten tubulusnekroosi, interstitiaalinen nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Antotavat

Se otetaan suun kautta tyhjään mahaan (0,5-1 tuntia ennen ateriaa) tai annetaan suonensisäisesti tiputtamalla (vain aikuisille).

Rifampisiinin suonensisäistä infuusiota suositellaan akuutisti eteneviin ja laajalle levinneisiin destruktiivisen keuhkotuberkuloosin muotoihin, vakaviin märkivä-septisiin prosesseihin, kun on tarpeen luoda nopeasti korkea lääkeainepitoisuus veressä ja jos lääke on vaikea tai huonosti siedetty. kärsivällinen.

Tuberkuloosin monoterapiaan rifampisiinilla liittyy usein patogeenin resistenssin kehittyminen antibiootille, joten se tulisi yhdistää muihin tuberkuloosilääkkeisiin (streptomysiini, isoniatsidi, etambutoli jne.), joille Mycobacterium tuberculosis on herkkä. säilytetty.

Akuutissa gonorreassa sitä määrätään suun kautta annoksella 0,9 g päivässä kerran tai 1-2 päivän ajan.

Raivotaudin ehkäisyyn aikuisille annetaan suun kautta 0,45-0,6 g päivässä, vakavien vammojen (kasvojen, pään, käsien pureminen) - 0,9 g päivässä; alle 12-vuotiaat lapset - 8-10 mg / kg. Päivittäinen annos on jaettu 2-3 annokseen. Hakemuksen kesto 5-7 päivää. Hoito suoritetaan samanaikaisesti aktiivisen immunisoinnin kanssa.

Rifampisiinihoito tulee suorittaa tarkassa lääkärin valvonnassa. Allergiset reaktiot (vaikeusasteiset) ovat mahdollisia, vaikka ne ovat suhteellisen harvinaisia; lisäksi - dyspeptiset oireet, maksan ja haiman toimintahäiriöt. Lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä on tarpeen säännöllisesti tutkia maksan toimintaa ja tehdä verikokeita (leukopenian kehittymismahdollisuuden vuoksi).

Nopealla suonensisäisellä annolla verenpaine voi laskea, ja pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä flebiitti . Lääke vähentää epäsuorien antikoagulanttien, oraalisten hypoglykeemisten aineiden, digitalis-valmisteiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien ja rifampisiinin samanaikaisen käytön aikana, kun jälkimmäinen peruutetaan, antikoagulanttien annosta on pienennettävä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Bentoniittia (alumiinihydrosilikaattia) sisältäviä PASK-valmisteita tulee määrätä aikaisintaan 4 tuntia rifampisiinin ottamisen jälkeen. Rifampisiini auttaa vähentämään oraalisten antikoagulanttien, suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, digitalis-valmisteiden, kinidiinin, GCS:n aktiivisuutta.

Erikoisohjeet

Rifampisiinia määrätään vastasyntyneille ja keskosille vain, kun se on ehdottoman välttämätöntä. Kun lääkettä käytetään imetyksen aikana, on tarpeen ratkaista imetyksen lopettaminen. Erittäin varovasti määrätty maksasairaus, uupumus. Ei-tuberkuloottisten infektioiden hoidossa mikro-organismien nopea resistenssin kehittyminen on mahdollista. Tämä prosessi voidaan estää yhdistämällä rifampisiinia muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa. Rifampisiinin päivittäisessä käytössä sen siedettävyys on parempi kuin jaksoittaisella hoidolla. Jos Rifampicin-hoitoa on aloitettava uudelleen tauon jälkeen, aloitetaan 75 mg:n vuorokausiannos lisäämällä sitä asteittain 75 mg:lla päivässä, kunnes haluttu annos on saavutettu. Tässä tapauksessa munuaisten toimintaa on seurattava. Lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä perifeerisen veren ja maksan toiminnan järjestelmällinen seuranta on aiheellista. Hoidon aikana ei voida käyttää mikrobiologisia menetelmiä foolihapon ja B12-vitamiinin pitoisuuden määrittämiseksi veressä. Rifampisiini värjää virtsan, kyyneleet, ysköksen ja piilolinssit ruskeanpunaisiksi.

Muistiinpanot

1. ↑ Rifampisiini. RLS-lääkkeiden viitekirja: Rifampisiini-aineen ohjeet, käyttö ja kuvaus . Haettu 2. kesäkuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 22. joulukuuta 2009. (määrätön)
2. ↑ Valtion lääkerekisteri . Haettu 23. lokakuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 10. lokakuuta 2021. (määrätön)
3. ↑ 1 2 Navashin S. M. ja Fomina I. P. Rational antibiotic therapy, M., 1982 . Haettu 23. lokakuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 19. syyskuuta 2020. (määrätön)

Katso myös

• Tuberkuloosi
• Rifamysiini
• Rifabutiini