Semaglutidi

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 30.11.2021 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 5 muokkausta .
Semaglutidi
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava C 187 H 291 N 45 O 59
Moolimassa 4113.122
CAS 910463-68-2
PubChem 56843331
huumepankki 13928
Yhdiste
Luokitus
ATX A10BJ06
Muut nimet
Ribeltus, Semaglutide, Ozempic

Semaglutidi (semaglutidi) [1] on lääke, glukagonin kaltaisen peptidi-1 (GLP-1) -reseptorin agonisti. Sitä käytetään tyypin 2 diabeteksen ja liikalihavuuden hoidossa .

Kuvaus

Semaglutidi, jonka on kehittänyt tanskalainen lääkeyhtiö Novo Nordisk, hyväksyttiin Yhdysvalloissa joulukuussa 2017 [2] , Euroopassa helmikuussa 2018 [3] , Venäjällä elokuussa 2019 [4] . Kauppanimi on Ozempic. Lääke annetaan ihonalaisena injektiona.

Semaglutidi, jota markkinoitiin tablettimuodossa, oli maailman ensimmäinen suun kautta otettava GLP-1-reseptorin agonisti. Lääke kauppanimellä Rebelsas (Rybelsus) hyväksyttiin Yhdysvalloissa syyskuussa 2019 [5] , Euroopassa huhtikuussa 2020 [6] , Venäjällä huhtikuussa 2021 [7] .

Wegovy on semaglutidin kauppanimi ihonalaisen injektion avulla, jota käytetään pitkäaikaiseen painonhallintaan liikalihavuuden tai ylipainon hoidossa. Vegovi hyväksyttiin Yhdysvalloissa kesäkuussa 2021 [8] , Euroopassa tammikuussa 2022 [9] .

Aluksi valmistusyritys asetti semaglutidin diabeteksen hoitoon. Kliiniset tutkimukset tämän lääkkeen käytöstä valmistuivat vuonna 2016 [10] .

Vuonna 2017 Leedsin yliopiston tutkijaryhmä ilmoitti semaglutidin mahdollisesta tehokkuudesta liikalihavuuden hoidossa [10] .

Semaglutidi on melko kallista verrattuna metformiiniin ja muihin diabeteslääkkeisiin [11] .

Semaglutidin analogi on liraglutide [12] .

Farmakologiset ominaisuudet

Semaglutidi vaikuttaa inkretiinireitin kautta - se vaikuttaa glukagonihormonin reseptoreihin estämällä haiman saarekkeiden glukagonin eritystä , mikä stimuloi insuliinin eritystä ja johtaa veren glukoosipitoisuuden laskuun. Semaglutidi vähentää myös energian saantia vähentämällä ruokahalua ja ruokahalua sekä vähentämällä suhteellista mieltymystä rasvaisiin, korkeakalorisiin ruokiin [13] [14] [15] [16] .

Tehokkuus ja turvallisuus

Vuodesta 2021 lähtien semaglutidi on tunnustettu tehokkaaksi välineeksi liikalihavien ihmisten painonpudotukseen, mutta toisin kuin muut lihavuuden vastaiset lääkkeet, se aiheuttaa harvoin ei- toivottuja sivuvaikutuksia (harvinaisia ​​maha- suolikanavan reaktioita tunnetaan ) [10] . Aikaisemmilla liikalihavuuden hoitoon käytetyillä lääkkeillä ja menetelmillä on vakavia sivuvaikutuksia amfetamiiniriippuvuudesta kirurgisiin komplikaatioihin [ 17] .

Semaglutidin vaikutus ei ole ikuinen, kun lopetat sen käytön, ylipaino todennäköisesti palaa [10] .

Tutkimus

Potilailla, joilla oli suuri sydän- ja verisuonitautien riski, semaglutidi vähensi merkittävästi sydän- ja verisuonitapahtumien ilmaantuvuutta lumelääkkeeseen/standardihoitoon verrattuna. [15] Ylipainoisilla tai lihavilla (ei-diabeettisilla) aikuisilla viikoittainen ihonalainen semaglutidi yhdistettynä elämäntapojen muuttamiseen liittyi merkittävään, jatkuvaan, kliinisesti merkitsevään keskimääräiseen painonpudotukseen, 14,9 %, ja 86 % osallistujista saavutti painonpudotuksen. 5 %. [kahdeksantoista]

Semaglutidin vaikutusta liikalihavuuteen koskevassa tutkimuksessa sen 68 viikon anto antoi positiivisen vaikutuksen, joka oli aiemmin saavutettavissa vain leikkauksella: 3/4:lla potilaista paino putosi 10 % tai enemmän, kolmanneksella - enemmän kuin 20 %, kun taas ryhmässä painonpudotuksen lumevaikutus ei ylittänyt muutamaa prosenttia (ryhmän keskiarvo - 2,4 %) [10] [19] .

Jos arvioimme ruiskeena annettavan semaglutidin tehokkuutta keskimäärin, eli ilman viittausta diabeteksen olemassaoloon tai puuttumiseen, kattavaan elämäntapamuutosohjelmaan (johon sisältyy kalorien saannin vähentäminen ja fyysisen aktiivisuuden lisääminen) noudattaminen vai ei, hoitoon sitoutumisen aste ( myöntyvyys ), puolentoista vuoden vakaan hoidon jälkeen voidaan saavuttaa 15,2 % ylimääräisen ruumiinpainon eliminaatio [8] [20] .

Sivuvaikutukset

Semaglutidin käytön yleisimmät sivuvaikutukset ovat lieviä tai kohtalaisia ​​ohimeneviä ruoansulatuskanavan häiriöitä. Niiden takia jotkut ihmiset lopettavat lääkkeen käytön [19] . Näistä häiriöistä yleisin on pahoinvointi, jota esiintyy pääasiassa lääkkeen annoksen nostamisen aikana (samanlainen vaikutus esiintyy liraglutidia käytettäessä) [18] [21] [13] .

Semaglutidi voi aiheuttaa sappirakon sairautta, pääasiassa sappikivitautia, useammin kuin liraglutidi [18] [21] [13] .

Hiirillä tehdyissä kokeissa havaittiin, että suuret semaglutidiannokset pitkäaikaisessa käytössä lisäävät kilpirauhaskasvaimen kehittymisen riskiä. Vaikutuksen löytäneet tutkijat ehdottivat, että suurilla semaglutidiannoksilla on myös potentiaalinen riski ihmisille, ja suosittelevat olemaan ottamatta suuria semaglutidiannoksia sisältäviä lääkkeitä ihmisille, joilla on henkilökohtaisesti tai suvussa ollut tiettyjä kilpirauhas- ja endokriinisiä kasvaimia, esimerkiksi Wegovy .  ). Vastoin tätä suositusta kolmen vuoden seuranta ei paljastanut onkogeneesin ilmaantuvuuden lisääntymistä potilailla [22] .

Sivuvaikutuksia ovat myös masennuksen ja haimatulehduksen riski [23] [24]

Muistiinpanot

  1. ↑ WIPO:n maailmanlaajuinen tuotemerkkitietokanta . www3.wipo.int . Haettu 8. maaliskuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 8. maaliskuuta 2022.
  2. ↑ von Reuss, Tatiana. "Ozempic": tehokas ase tyypin 2 diabetesta vastaan . Novo Nordisk tarjosi ruiskeena annettavaa semaglutidia, GLP-1-reseptoriagonistia, joka on tehokkaampi kuin Trulicity.  (venäjäksi)  ? . "Mosmedpreparaty" . Mosmedpreparaty.ru (7. joulukuuta 2017) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 18. kesäkuuta 2022.
  3. ↑ Ozempic (semaglutidi  ) . Euroopan lääkevirasto (EMA) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 25. lokakuuta 2020.
  4. ↑ "Ozempik" (semaglutidi)  (venäjä)  ? . Valtion lääkerekisteri . Haettu: 18.6.2022.
  5. ↑ von Reuss, Tatiana. "Rebelsas": farmakologinen läpimurto diabeteksen hoidossa . Novo Nordisk on vapauttanut semaglutidin tabletin muodossa.  (venäjäksi)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (24. syyskuuta 2019) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 27. toukokuuta 2022.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutide)  (englanniksi) . Euroopan lääkevirasto (EMA) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 14. elokuuta 2020.
  7. ↑ "Rebelsas" (semaglutidi)  (venäjä)  ? . Valtion lääkerekisteri . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 18. kesäkuuta 2022.
  8. ↑ 1 2 von Reuss, Tatiana. "Vegovi": uusi ja erittäin tehokas lääke laihtumiseen . Semaglutidi auttaa sinua pudottamaan 15 % ylipainosta vuodessa. Ja vielä enemmän  (venäjäksi)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (8. kesäkuuta 2021) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 18. kesäkuuta 2022.
  9. ↑ Wegovy (semaglutide)  (englanniksi) . Euroopan lääkevirasto (EMA) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 2. heinäkuuta 2022.
  10. ↑ 1 2 3 4 5 Mednews, 2021 .
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M. ja Hamersky, C. (2021). Tutkitaan, miksi tyypin 2 diabetesta sairastavat ihmiset käyttävät tai eivät jatka glukagonin kaltaista peptidi-1-reseptoriagonistihoitoa: kvalitatiivinen tutkimus. Diabetesspektri. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Todisteisiin perustuva lääketiede, 2021 .
  13. ↑ 1 2 3 Anne L. Peters (2019). Suun Semaglutidi tuo GLP-1:t perusterveydenhuoltoon Arkistoitu 22. tammikuuta 2021 Wayback Machinessa . Medscape, käännös: Ribelsus on ensimmäinen suullinen GLP-1-agonisti . Arkistoitu 29. lokakuuta 2020 Wayback Machine Medach.pro -sivustolle
  14. ↑ CHMP suositteli Novo Nordiskin suun kautta otettavaa diabeteslääkettä Ribelsus (semaglutidi) hyväksyttäväksi . Haettu 12. helmikuuta 2021. Arkistoitu alkuperäisestä 21. tammikuuta 2021.
  15. ↑ 1 2 Husain, M., Birkenfeld, AL, Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, FG, Franco, DR, … & Bain, SC (2019). Oraalinen semaglutidi ja kardiovaskulaariset tulokset potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. New England Journal of Medicine, 381(9), 841-851. PMID 31185157 doi : 10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R., & Bækdal, T. (2021). Suun kautta otettavan semaglutidin vaikutukset energian saantiin, ruokailutottumuksiin, ruokahaluon, syömisen hallintaan ja ruumiinpainoon tyypin 2 diabetesta sairastavilla henkilöillä. Diabetes, Obesity and Metabolism, 23(2), 581-588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi : 10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger & Rosen, 2021 .
  18. ↑ 1 2 3 Aroda, VR, Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, MJ, Jódar, E., … & Lingvay, I. (2019). Vertaileva teho, turvallisuus ja sydän- ja verisuonitulokset kerran viikossa annettavalla ihonalaisella semaglutidilla tyypin 2 diabeteksen hoidossa: näkemyksiä SUSTAIN 1-7 -tutkimuksista. Diabetes & metabolia, 45(5), 409-418. PMID 30615985 doi : 10.1016/j.diabetes.2018.12.001
  19. ↑ 1 2 Thomas A. Wadden et al. (helmikuu 2021). Ihonalaisen semaglutidin vs. lumelääkkeen vaikutus intensiivisen käyttäytymisterapian lisänä kehon painoon ylipainoisilla tai liikalihavilla aikuisilla: VAIHE 3 satunnaistettu kliininen tutkimus NCT03611582. JAMA. doi : 10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Dmitriev, Roman. "Vegovi": semaglutidin vaikuttava menestys painonpudotuksessa . Uusin lääke Novo Nordisk teki hienoa työtä lihavuuden ja ylipainon hoidossa  (rus.)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (7.12.2021) . Haettu 18. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 18. kesäkuuta 2022.
  21. ↑ 1 2 Sikirica, MV GLP1-reseptoriagonistien käytön lopettamisen syyt: tiedot todellisesta poikkileikkaustutkimuksesta lääkäreille ja heidän potilailleen, joilla on tyypin 2 diabetes: [ eng. ]  / MV Sikirica, AA Martin, R. Wood … [ et al. ] // Diabetes, metabolinen oireyhtymä ja liikalihavuus: tavoitteet ja hoito : lehti. - 2017. - Vol. 10. - P. 403. - doi : 10.2147/DMSO.S141235 . — PMID 29033597 . — PMC 5630073 .
  22. ↑ Liu, Y. Pahanlaatuisen neoplasian riski glukagonin kaltaisella peptidi-1-reseptoriagonistihoidolla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes: Meta-analyysi: [ fin. ]  / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [ et ai. ] // Journal of Diabetes Research. - 2019. - Artikkelin tunnus 1534365. - doi : 10.1155/2019/1534365 . — PMID 31396537 . — PMC 6664552 .
  23. ↑ Johnson, LA FDA hyväksyy liikalihavuuslääkkeen, joka auttoi ihmisiä laihduttamaan 15 %  : [ eng. ] // Medical Xpress. - 2021 - 4. kesäkuuta.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutidi 2,4 mg), ensimmäinen ja ainoa kerran viikossa annettava painonhallintaan tarkoitettu GLP-1-hoito, hyväksytty Yhdysvalloissa  : Lehdistötiedote: [ eng. ]  / Novo Nordisk // GlobeNewswire. - 2021 - 4. kesäkuuta.

Kirjallisuus

Linkit