| Solifenasiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 1-atsabisyklo[2.2.2]okt-8-yyli( 1S )-1-fenyyli-3,4-dihydro- 1 H -isokinoliini-2-karboksylaatti |
| Bruttokaava | C23H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 362,465 g/mol |
| CAS | 242478-38-2 |
| PubChem | 443937 |
| huumepankki | ARD00168 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | G04BD08 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 90 % |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 98 % |
| Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4 -välitteinen) |
| Puolikas elämä | 45-68 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset (69,2 %) ja suolet (22,5 %) |
| Annostusmuodot | |
| Päällystetyt tabletit | |
| Muut nimet | |
| YM905, Vesicare, Vesicare LS, Vesicar, Solifenacin | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Solifenasiini on spesifinen muskariinireseptorien kilpaileva estäjä .
Yhdistettä tutki eläinmalleilla japanilainen Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Aineen nimi oli YM905 2000-luvun alussa (tutkimushetkellä) [1] .
Solifenasiini hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 2004 rajoituksin: 18-vuotiaiden ja sitä vanhempien aikuisten ei-virtsarakon ongelmien hoitoon [2] .
Toukokuussa 2020 Solifenacin hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa neurogeenisen dyslodiaasin, erään neurologisiin sairauksiin liittyvän virtsarakon toimintahäiriön muodon, hoitoon alle 2-vuotiailla lapsilla.
Sitä käytetään pakko- (käsky) virtsainkontinenssin , tiheän virtsaamisen ja kiireellisen (käskyvä) virtsaamistarveen hoitoon potilailla, joilla on yliaktiivisen virtsarakon oireyhtymä .
Saatavana päällystettyjen tablettien muodossa .
Yleisiä sivuvaikutuksia ovat suun kuivuminen, ummetus ja virtsatietulehdus.
Vakavia sivuvaikutuksia voivat olla virtsanpidätys, QT-ajan pidentyminen, hallusinaatiot, glaukooma ja anafylaktinen sokki. Ei tiedetä, kuinka turvallista lääkkeen käyttö raskauden eri vaiheissa on.
Vakavia allergisia reaktioita, kuten angioedeemaa ja anafylaksiaa, on raportoitu ihmisillä, joita on hoidettu solifenasiinisukkinaatilla.
Solifenasiini hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 2004 [3] .
Vuonna 2017 Solifenacin oli 283. eniten määrätty lääke Yhdysvalloissa (yhteensä yli miljoona reseptiä) [4] [5] .
Vuonna 2006 tehdyssä kustannustehokkuustutkimuksessa todettiin, että 5 mg:n solifenasiinilla oli alhaisimmat kustannukset ja tehokkuus kaikista virtsarakon ongelmien hoitoon käytetyistä antikolinergisista lääkkeistä Yhdysvalloissa. Keskimääräinen kustannus onnistuneesti hoidetuille potilaille oli 6 863 dollaria vuodessa. Vuoteen 2019 mennessä geneeristen lääkkeiden käyttöönoton myötä vähittäismyyntihinta oli laskenut 20 dollariin.