| Sumatriptaani | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 1-(3-(2-(dimetyyliamino)etyyli)-1 H -indol-5-yyli) -N - metyylimetaanisulfonamidi |
| Bruttokaava | C14H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 295,402 g/mol |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| huumepankki | ARD00379 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | Serotonergiset aineet |
| ATX | N02CC01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 15 % (per os) / 96 % (s.c.) |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 14–21 % |
| Aineenvaihdunta | MAO |
| Puolikas elämä | 2,5 tuntia |
| Annostusmuodot | |
| tabletit, ihonalainen liuos, nenäsumute | |
| Muut nimet | |
| Rapimed, Amigrenin, Sumamigren, Sumamik, Sumatriptaanisukkinaatti, Sumig, Trimigren, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Stopmigren, Sumarin, Sumitran. | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
GlaxoSmithKline kehitti vuonna 1989 sumatriptaanin , synteettisen tryptamiinijohdannaisen migreenin hoitoon . Se annetaan suun kautta, nenään tai injektiona ihon alle. Vaikutukset ilmenevät yleensä kolmen ensimmäisen tunnin kuluessa nauttimisesta.
Yleisiä sivuvaikutuksia ovat rintakehän paine, väsymys, maailman pyörimisen tunne, oksentelu, pistely. Vakavia sivuvaikutuksia voivat olla serotoniinioireyhtymä , sydänkohtaukset, aivohalvaukset ja kouristukset. Lääkkeiden liiallinen käyttö voi aiheuttaa päänsärkyä. Ei ole luotettavaa tietoa käytöstä raskauden tai imetyksen aikana. Kuuluu triptaanilääkkeiden luokkaan. Vaikutusmekanismia ei täysin ymmärretä.
Sumatriptaani patentoitiin vuonna 1982 ja hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1991.
Sumatriptaani pysäyttää tai lievittää tehokkaasti migreeniä ja klusteripäänsärkyä [1] [2] [3] [4] [5] . Se on tehokkain, kun se otetaan aikaisin kivun alkamisen jälkeen. Injektoitu sumatriptaani on tehokkaampi kuin muut lääkkeet.
Vuonna 2016 tehdyssä Cochrane-katsauksessa sumatriptaanin ja naprokseenin yhdistelmästä aikuisten akuuttien migreenikohtausten hoitoon tämä menetelmä oli lumelääkettä parempi akuuttien migreenikohtausten lievittämisessä aikuisilla. Yhdistelmä oli lumelääkettä tai yksittäistä lääkettä parempi lievittämään muita migreenin oireita (pahoinvointia, valo- tai ääniherkkyyttä) ja vähentämään normaalin toimintakyvyn menetystä. Huimaus, ihon pistely tai polttaminen, uneliaisuus, pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt (dyspepsia), suun kuivuminen ja epämukavuus rinnassa olivat yleisempiä sumatriptaanin (yksin tai yhdessä) kuin lumelääkkeen tai naprokseenin kanssa. Yleensä ne olivat lieviä tai kohtalaisia ja johtivat harvoin tutkimusten hylkäämiseen. Tutkimukset suoritettiin korkeiden standardien mukaisesti, ja ne olivat yleensä riittävän suuria antamaan luotettavia tuloksia, joten useimmat tehokkuustulokset olivat korkealaatuisia. Haittavaikutusten tulokset alennettiin laadultaan kohtalaisiin, koska tapahtumia oli vähemmän [6] .
Sumatriptaanin yliannostus voi aiheuttaa sulfhemoglobinemiaa, harvinaista tilaa, jossa veri muuttuu punaisesta vihreäksi rikin integroitumisen vuoksi hemoglobiinimolekyyliin. Jos sumatriptaani lopetetaan, tila muuttuu muutaman viikon kuluessa.
Sumatriptaanin tai tablettien injektion jälkeen voi esiintyä vakavia sydäntapahtumia, mukaan lukien kuolema.
Sumatriptaani on selektiivinen 5-HT1- reseptorityyppinen agonisti 5- HT1D , 5- HT1B ja 5- HT1F , mutta se ei vaikuta 5-HT2-5 - HT7 :ään . Aktivoimalla näitä reseptoreita kaulavaltimojärjestelmässä se aiheuttaa niiden kapenemisen ( arteria basilaris , basilaarinen valtimo), vaikuttamatta aivojen verenkiertoon. Niiden laajentumista ja turvotusta pidetään migreenin syynä. Lisäksi se estää kolmoishermon toimintaa.
Melko nopeasti imeytyy sekä intranasaalisesti että suun kautta annettaessa. Suun kautta annettuna biologinen hyötyosuus on noin 15 % ensikierron metabolian ja epätäydellisen imeytymisen vuoksi. C max saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua suun kautta otettuna, intranasaalisesti annettuna 1,5 tunnin kuluttua. Se metaboloituu monoamiinioksidaasin osallistuessa, päämetaboliitit ovat sumatriptaanin indoloetikkahappoanalogi ja sen glukuronidi. Puoliintumisaika on 2,5 tuntia. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta virtsan kanssa - 60% ja ulosteiden kanssa.
Migreenikohtausten lievitys .
Älä käytä kouristuskohtausten ehkäisyyn, maksimaalinen vaikutus, kun se otetaan hyökkäyksen korkeudella.
Sisällä - 50-100 mg. Suurin vuorokausiannos suun kautta annettaessa on 300 mg
Rektaalinen - 25-50 mg. Suurin vuorokausiannos peräsuolen kautta annettaessa on 100 mg
Nenänsisäisesti - 20 mg (1 annos) yhteen sieraimeen. Uudelleenkäyttö on mahdollista vähintään 2 tunnin kuluttua Intranasaalisessa käytössä - 2 annosta 20 mg.
Subkutaanisesti - 6 mg. Uudelleenkäyttö on mahdollista 1 tunnin kuluttua. Päivittäinen enimmäisannos on 12 mg.
Sitä ei ole tarkoitettu migreenin ehkäisyyn, sitä käytetään vain vakiintuneen diagnoosin yhteydessä hyökkäyksen aikana. Käyttö ennen hyökkäyksen alkamista tai auran aikana ei välttämättä pysäytä kohtausta. Harkitse sydän- ja verisuonijärjestelmän riskejä ja ole tietoinen aivohalvauksen ja sydäninfarktin mahdollisuudesta.
Edellytyksenä on ruokavalion noudattaminen - sulje pois tyramiinia sisältävät ruoat (suklaa, kaakao, pähkinät, sitrushedelmät, pavut, tomaatit, selleri, juustot) sekä alkoholijuomat (mukaan lukien kuivat, erityisesti punaiset, viini, samppanja, olut) .
Käytä varoen kuljettajille ja henkilöille, jotka työskentelevät töissä, jotka vaativat erityistä huomiota.
Oireellinen hoito, tarkkailu 10 tuntia.
Reseptillä
Säilytettävä valolta suojatussa paikassa 2-30 °C lämpötilassa.
Vuonna 1991 Glaxo sai hyväksynnän sumatriptaanille, joka oli ensimmäinen saatavilla oleva triptaani. Yhdysvalloissa sitä on saatavilla vain reseptillä (ja se on usein rajoitettu ilman ennakkolupaa yhdeksään 30 päivän aikana). Tämä lääketieteellisiä tarkoituksia koskeva vaatimus on voimassa myös Australiassa. Sitä voi kuitenkin ostaa ilman reseptiä Isossa-Britanniassa (vain apteekin kanssa kuultuaan ja kirjallisen vahvistuksen jälkeen, ettei vasta-aiheita ole) ja Ruotsissa. Sumatriptaanille on hyväksytty useita formulaatioita, mukaan lukien tabletit, injektio- ja nenäinhalaattorit.
Heinäkuussa 2009 Yhdysvaltain FDA hyväksyi kertakäyttöisen suuttimen sumatriptaanisuuttimilla. Laite antaa 6 mg:n sumatriptaanin ihonalaisen injektion ilman neulaa. Automaattiset neulasuuttimet ovat olleet saatavilla Euroopassa ja Pohjois-Amerikassa useiden vuosien ajan.
Vaiheen III kokeet iontoforeettisella depotlaastarilla (Zelrix/Zecuity) aloitettiin heinäkuussa 2008. Tämä laastari käyttää pientä jännitettä, jota ohjataan esiohjelmoidulla mikrosirulla, joka antaa yhden annoksen sumatriptaania ihon läpi 30 minuutin aikana. Yhdysvaltain FDA hyväksyi Zecuityn tammikuussa 2013. Zecuity lopetettiin, kun ilmoitettiin ihon palovammoja ja ärsytystä.
Glaxon sumatriptaanin patentit päättyivät helmikuussa 2009. Tuolloin Imitrex myi noin 25 dollaria pilleriltä. Par Pharmaceutical ilmoitti 6. marraskuuta 2008 aloittavansa välittömästi sumatriptaani-injektion geneeristen versioiden (sumatriptaanisukkinaatti-injektio), 4 ja 6 mg:n aloitussarjojen sekä esitäytettyjen 4 ja 6 mg:n ruiskupatruunoiden myynnin. Lisäksi Par aikoo tuoda markkinoille 6 mg:n injektiopullot vuoden 2009 alussa.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (Novartisin tytäryhtiö), Dr. Reddy's Laboratories ja muut yritykset ovat saaneet FDA:n hyväksynnän sumatriptaanin 25, 50 ja 100 mg:n tablettien geneerisille versioille vuodesta 2009 lähtien. lääke on yleisesti saatavilla Yhdysvaltojen ja Euroopan markkinoilla, koska Glaxon patenttisuoja on vanhentunut näillä lainkäyttöalueilla. Sumatriptan-nenäsumutetta on saatavana myös yleisesti.
Venäjän federaatiossa sumatriptaanin versioita, joita ei ole rekisteröity kansalliseen lääkerekisteriin, voidaan pitää huumeina (dimetyylitryptamiinin johdannaisina). Se sisällytettiin Venäjän federaatiossa valvonnan alaisten huumausaineiden, psykotrooppisten aineiden ja niiden esiasteiden luetteloon dimetyylitryptamiinin johdannaisena [7] .
| GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Yritysten johtajat |
|
| Tuotteet | |