| metysergidi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | (6aR , 9R ) -N -[( 2S )-1-hydroksibutan-2-yyli]-4,7-dimetyyli-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3 - fg ]kinoliini-9 -karboksamidi |
| Bruttokaava | C21H27N3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 353,458 g/mol |
| CAS | 361-37-5 |
| PubChem | 9681 |
| huumepankki | DB00247 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N02CA04 |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Metesergidi ( 1 - metyyli - D - lysergihappobutanoliamidi tai UML -491 ) on lääke , jota on aiemmin käytetty estämään migreenikohtauksia ja klusteripäänsärkyä . Tällä hetkellä metysergidiä ei kuitenkaan enää käytetä tähän tarkoitukseen, koska se voi aiheuttaa pitkäaikaisia sisäelinten kuituvaurioita , erityisesti retroperitoneaalista (retroperitoneaalista) ja keuhkofibroosia, sekä sydänläppävaurioita .
Metysergidiä käytetään kuitenkin edelleen serotoniinireseptoreiden tutkimustarkoituksiin , joista se on ei-selektiivinen ligandi monille tyypeille.
Metisergideä käytettiin aiemmin kroonisen vakavan migreenin ja klusteripäänsäryn hoitoon . [1] Metesergidiä pidettiin aiemmin yhtenä tehokkaimmista aineista toistuvien migreenikohtausten ehkäisyssä. [2] Se on kuitenkin tehoton hoitona akuutin migreenikohtauksen (migreenikohtaus tai statusmigreeni) välittömään helpotukseen.
Aikaisemmin metysergidiä käytettiin myös karsinoidioireyhtymän hoitoon, koska sen ominaisuuksien ansiosta erityyppisten serotoniinireseptorien voimakkaana antagonistina metysergidi pystyy pysäyttämään tähän oireyhtymään liittyvän vaikean ripulin . [1] Metisergidiä voidaan käyttää myös serotoniinioireyhtymän hoitoon . [3]
Metysergidillä on tunnettu vakava sivuvaikutus, retroperitoneaalinen fibroosi. [4] Muita vakavia sivuvaikutuksia ovat keuhkofibroosi, subendokardiaalinen fibroosi ja maksafibroosi.
Lisäksi metysergidi lisää myös sydänläppäongelmien riskiä. [2] [5]
Metisergidi on vuorovaikutuksessa serotoniinireseptorien kanssa. Sen terapeuttinen vaikutus johtuu sen 5-HT 2B -reseptoriantagonismista. [6] Lisäksi metysergidi on myös 5- HT2c - reseptorin antagonisti, kun taas se toimii osittaisena agonistina 5-HT1A - reseptorissa . [7] [8] [9] Metisergidi on myös useiden muiden serotoniinireseptorityyppien osittainen agonisti, vaikka sen aiemmin ajateltiin olevan niiden antagonisti. [10] Metesergidi metaboloituu ihmisissä metyyliergometriiniksi , joka on vastuussa sen hallusinogeenisista vaikutuksista yliannostuksen yhteydessä. [yksitoista]
FDA hyväksyi methesergidin migreenin hoitoon vuonna 1962.
Novartis veti metysergidin Yhdysvaltojen markkinoilta Sandozin oston jälkeen, mutta jatkaa metysergidin listaamista lääketuotteissaan (tutkimustarkoituksiin).