Metyyliergometriini

Metyyliergometriini (muut nimet  metyyliergonoviini , metyyliergobatsiini , methergiini ja D - lysergihappo- 1-butanoliamidi ) on synteettinen analogi ergonoviinille,  psykedeeliselle alkaloidille , jota löytyy torajyvästä sekä monista aamun loistolajeista. Se kuuluu ergoliiniperheeseen ja on kemiallisesti sukua LSD :lle , ergiinille , ergometriinille ja lysergihapolle. Synnytystä kiihottavan ominaisuuden ansiosta sillä on lääketieteellisiä sovelluksia gynekologiassa .

Sovellukset

Synnytys

Metyyliergometriini aiheuttaa kohdun lihasten supistuksia . Sitä käytetään yleisimmin ehkäisemään tai hallitsemaan verenvuotoa synnytyksen tai abortin jälkeen sekä auttamaan istukan kudosten hylkimisreaktiossa keskenmenon jälkeen (keskenmeno, jossa sikiö tai osa siitä jää kohtuun) ja istukan erottamiseen. synnytys. Saatavana tablettina, ruiskeena tai suun kautta otettavana nestemäisenä muodossa [1] [2] [3] .

Migreeni

Metyyliergometriiniä käytetään joskus sekä migreenin ennaltaehkäisyyn [4] että tehohoitoon [5] . Muodostuu metysergidin aktiivisena metaboliittina .

Vasta-aiheet

Metyyliergometriini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on verenpainetauti ja preeklampsia [1] . Se on myös vasta-aiheinen  HIV -positiivisille potilaille, jotka käyttävät virusproteaasin estäjiä delavirdiinia ja efavirentsia (joka on myös 5HT2A-reseptori/mGlu2-reseptorikompleksin agonisti ja lisää todennäköisyyttä, että potilas kokee hallusinaatioita metyyliergometriinihoidon aikana) [6] .

Sivuvaikutukset

• Kolinergiset vaikutukset, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli
• Huimaus
• Keuhkoverenpainetauti
• Sepelvaltimoiden vasokonstriktio
• Vaikea verenpainetauti (etenkin potilailla, joilla on preeklampsia)
• kouristukset

Liiallisina annoksina metyyliergometriini voi myös aiheuttaa kouristuksia, hengityslamaa ja koomaa [1] .

Vuorovaikutus muiden huumeiden kanssa

Metyyliergometriini on todennäköisesti vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, jotka estävät CYP3A4-entsyymiä maksassa , kuten atsolien, makrolidiantibioottien ja monien HIV-lääkkeiden kanssa. Se voi myös lisätä sympatomimeettisten lääkkeiden ja muiden torajyväalkaloidien aiheuttamaa vasokonstriktiota [1] .

Toimintamekanismi

Metyyliergometriini on serotonergisten, dopaminergisten ja alfa-adrenergisten reseptoreiden osittainen agonisti/antagonisti. Sen spesifinen sitoutumis- ja aktivaatiomalli näihin reseptoreihin johtaa kohdun sileän lihaksen voimakkaaseen ja täydelliseen supistumiseen [7] , kun taas verisuonet kärsivät vähemmän kuin muut torajyväalkaloidit [1] .

Katso myös

Ergometria

Linkit

1. ↑ 1 2 3 4 5 Austria-Codex  (määrittämätön) / Jasek, W.. - 62nd. - Wien: Österreichischer Apothekerverlag, 2007. - S. 5193-5195. — ISBN 978-3-85200-181-4 .
2. ↑ Arzneimittelwirkungen  (uuspr.) . - 8. - Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. - S. 447. - ISBN 3-8047-1763-2 .
3. ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin  (downlink) (saksa)
4. ↑ Koehler, PJ Metysergidin historia migreenissä  (täsmentämätön)  // Kefalalgia. - 2008. - marraskuu ( osa 28 , nro 11 ). - S. 1126-1135 . - doi : 10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x . — PMID 18644039 .
5. ↑ Nino-Maldonado, Alfredo. Suonensisäisen metyyliergonoviinin tehokkuus ja siedettävyys päivystykseen osallistuvilla migreenin naispotilailla: avoin pilottitutkimus  (englanniksi)  // Head Face Med : Journal. - 2009. - 8. marraskuuta ( nide 5 , nro 21 ). - doi : 10.1186/1746-160X-5-21 . — PMID 19895705 .
6. ↑ Methylergonovine Maleate Monografia ammattilaisille - Drugs.com . Haettu 28. lokakuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 20. syyskuuta 2016. (määrätön)
7. ↑ Heinz Pertz, Eckart Eich. Ergot-alkaloidit ja niiden johdannaiset serotoninergisten, dopaminergisten ja adrenergisten reseptoreiden ligandeina // Ergot: suvu Claviceps  (neopr.) / Vladimír Křen, Ladislav Cvak. - CRC Press , 1999. - S. 411-440. — ISBN 978-905702375-0 .

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Britannica (verkossa)