Kolinergiset reseptorit ( asetyylikoliinireseptorit ) ovat transmembraanisia reseptoreita , joiden endogeeninen agonistiligandi on asetyylikoliini . Asetyylikoliini toimii välittäjäaineena sekä parasympaattisen järjestelmän pre- ja postganglionisissa synapseissa että preganglionisissa sympaattisissa synapseissa, useissa postganglionisissa sympaattisissa synapseissa, neuromuskulaarisissa synapseissa (somaattinen hermosto) ja myös joissakin keskushermoston osissa . Hermosäikeitä, jotka vapauttavat asetyylikoliinia päistään, kutsutaan kolinergisiksi.
Asetyylikoliinin synteesi tapahtuu hermopäätteiden sytoplasmassa ; sen varannot varastoidaan rakkuloiden muodossa presynaptisiin terminaaleihin. Presynaptisen toimintapotentiaalin esiintyminen johtaa useiden satojen vesikkeleiden sisällön vapautumiseen synaptiseen rakoon. Näistä rakkuloista vapautuva asetyylikoliini sitoutuu postsynaptisen kalvon spesifisiin reseptoreihin , mikä lisää sen läpäisevyyttä natrium-, kalium- ja kalsium-ioneille ja johtaa eksitatorisen postsynaptisen potentiaalin ilmaantuvuuteen. Asetyylikoliinin vaikutusta rajoittaa sen hydrolyysi asetyylikoliiniesteraasientsyymin vaikutuksesta .
Spesifiset kolinergiset reseptorit jaetaan farmakologisesta näkökulmasta nikotiinireseptoriin (H-reseptorit) ja muskariinireseptoriin (M-reseptorit).
Asetyylikoliinin vaikutukset parasympaattisten ja sympaattisten järjestelmien preganglionisten synapsien alueella voidaan toistaa antamalla alkaloidin nikotiinia , minkä vuoksi kaikkia autonomisia hermosolmuja kutsutaan nikotiinihermoiksi. Nikotiinin kaltainen hermoimpulssien välitys tapahtuu myös hermo-lihassynapsissa, keskushermostossa, lisämunuaisen ytimessä ja joillakin sympaattisilla postganglionisilla alueilla.
Nikotiinikolinergiset reseptorit ovat ionotrooppisia ja ovat natriumkanavia. Ne koostuvat viidestä proteiinialayksiköstä, joista yleensä kahdessa on asetyylikoliinia sitovia kohtia.
17 tyyppistä nikotiinireseptorin alayksikköä (α1-10, β1-4, γ, δ, ε) on tunnistettu. Ilmeisesti ne voivat muodostaa monia erilaisia yhdistelmiä, mutta jotkut niistä ovat yleisimpiä ja tärkeimpiä, nämä ovat: (α1) 2 β1δε (lihastyyppi), (α3) 2 (β4) 3 (ganglioninen tyyppi), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-tyyppi) ja (α7) 5 (muu CNS-tyyppi).
Asetyylikoliinin vaikutus postganglionisten hermopäätteiden alueella toistuu toisen alkaloidin , muskariinin , avulla . Postganglionisten synapsien lisäksi joissakin keskushermoston osissa tapahtuu hermoimpulssien muskariinia.
Muskariinireseptorit ovat metabotrooppisia ja kuuluvat G-proteiiniin kytkettyihin reseptoreihin .
Nikotiinireseptorit estävät myrkyt, kuten curare ja α-bungarotoksiini , ja muskariinireseptoreita estävät atropiini ja skopolamiini , jotka määräävät myrkytysoireet vastaavilla myrkkyillä. Nikotiinireseptorien salpaamista curarella tai curaren kaltaisilla lääkkeillä käytetään potilaiden immobilisoimiseen kirurgisten toimenpiteiden aikana.
Tässä sairaudessa autovasta -aineita tuotetaan lihastyyppisiä nikotiiniasetyylikoliinireseptoreita vastaan , mikä johtaa progressiiviseen lihasheikkouteen.