Superagonisti

Farmakologiassa termi " superagonisti " viittaa ligandin alatyyppiin - minkä tahansa solureseptorien alatyypin agonistiin , joka pystyy indusoimaan fysiologisen vasteen maksimaaliseen agonistiseen stimulaatioon, joka on suurempi kuin endogeeninen agonisti , jonka sisäistä agonistista aktiivisuutta pidetään 100 %. Toisin sanoen superagonistin luontainen agonistiaktiivisuus on suurempi kuin 100 %. [1] [2]Superagonistien - aineiden, joiden reseptorin tehokkuus on suurempi kuin endogeenisen agonistin - olemassaolo on harvinainen tapaus farmakologiassa, koska biologisten rakenteiden solureseptorit ovat kehittyneet siten, että ne tunnistavat tehokkaimmin endogeeniset ligandit. Tällaisia ​​kemiallisia yhdisteitä ei kuitenkaan ole vain olemassa, vaan niillä on joskus jopa kliinisiä sovelluksia. Esimerkiksi gosereliini on gonadotropiinia vapauttavan tekijän reseptorin superagonisti .

Katso myös

Muistiinpanot

  1. Carlier PR , Chow ES , Barlow RL , Bloomquist JR Ei-kaksoisionisten GABA A -reseptorin täydellisten agonistien ja superagonistin löytäminen   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : päiväkirja. - 2002. - elokuu ( osa 12 , nro 15 ). - P. 1985-1988 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00299-8 . — PMID 12113824 .
  2. Tan CM , Wilson MH , MacMillan LB , Kobilka BK ,  Limbird LE Heterotsygoottiset α2A-adrenergiset reseptorihiiret paljastavat osittaisten agonistien ainutlaatuiset terapeuttiset hyödyt  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States  : Journal. - 2002. - syyskuu ( osa 99 , nro 19 ). - P. 12471-12476 . - doi : 10.1073/pnas.122368499 . — PMID 12205290 .