Natriumtiopentaali

Natriumtiopentaali ( lat.  Thiopentalum-natrium ) on väline ultralyhytvaikutteiseen ei-inhalaatiopuudutukseen. Se on natriumsuolan ( RS )-5-(1-metyylibutyyli)-5-etyyli-2-tiobarbituurihapon ja vedettömän natriumkarbonaatin seos. Superterapeuttisia (tappavia) annoksia käytetään laajalti eläinten lopettamiseen, Yhdysvalloissa se  on yksi kolmesta tappavan ruiskeen ( kuolemanrangaistuksen ) osatekijästä yhdessä pankuroniumin ja kaliumkloridin kanssa .

Toimintamekanismi

Se hidastaa GABA-riippuvaisten kanavien sulkeutumista aivojen hermosolujen postsynaptisella kalvolla, pidentää kloridi-ionien pääsyä neuroniin ja aiheuttaa sen kalvon hyperpolarisaation. Tukahduttaa aminohappojen ( asparagiini ja glutamiini ) stimuloivaa vaikutusta. Suurina annoksina, jotka aktivoivat suoraan GABA -reseptoreita, sillä on GABA-stimuloiva vaikutus. Sillä on kouristuksia estävää vaikutusta, mikä lisää hermosolujen kiihtyvyyskynnystä ja estää kouristusimpulssin johtumisen ja leviämisen aivoissa. Se edistää lihasten rentoutumista tukahduttamalla polysynaptisia refleksejä ja hidastamalla johtumista selkäytimen intercalaaristen hermosolujen läpi. Vähentää aivojen aineenvaihduntaprosessien intensiteettiä, aivojen glukoosin ja hapen käyttöä. Sillä on hypnoottinen vaikutus, joka ilmenee nopeuttamalla nukahtamisprosessia ja muuttamalla unen rakennetta. Tukahduttaa (annoksesta riippuen) hengityskeskusta ja vähentää sen herkkyyttä hiilidioksidille. Sillä on (annoksesta riippuvainen) kardiodepressiivinen vaikutus: se alentaa sydämen minuuttitilavuutta, IOC:tä ja verenpainetta. Lisää laskimojärjestelmän kapasiteettia, vähentää maksan verenkiertoa ja glomerulusten suodatusnopeutta. Sillä on jännittävä vaikutus n. vagus ja voi aiheuttaa laryngospasmia , runsasta liman eritystä. Laskimonsisäisen annon jälkeen anestesia kehittyy 30-40 sekunnissa; peräsuolen jälkeen  - 8-10 minuutin kuluttua, jolle on ominaista lyhyt kesto (kerta-annoksen jälkeen anestesia kestää 10-30 minuuttia) ja herääminen, johon liittyy uneliaisuutta ja taaksepäin suuntautuvaa muistinmenetystä . Anestesiasta poistuttaessa analgeettinen vaikutus lakkaa samanaikaisesti potilaan heräämisen kanssa.

Tiopentaalinatriumantagonisti on bemegridi .

Farmakologinen vaikutus

Sillä on voimakas hypnoottinen , jonkin verran lihasrelaksantti ja heikko analgeettinen vaikutus. Farmakologisten ominaisuuksien suhteen se on lähellä heksenaalia , mutta se toimii jonkin verran vahvemmin. Aiheuttaa voimakkaamman lihasten rentoutumisen kuin heksenaali.

Heksenaaliin verrattuna natriumtiopentaalilla (kuten muillakin tiobarbituraateilla) on voimakkaampi kiihottava vaikutus vagushermoon ja se voi aiheuttaa laryngospasmia , runsasta limaneritystä ja muita vagotonian merkkejä. Siksi natriumtiopentaali on vähemmän sopiva bronkoskopiaan kuin heksenaali (G. I. Lukomsky). Tiopentaalinatrium tuhoutuu nopeasti (pääasiassa maksassa) ja erittyy elimistöstä. Yhden annoksen jälkeen anestesia kestää 20-25 minuuttia.

Sovellus

Natriumtiopentaalia käytetään itsenäisenä aineena anestesiassa, pääasiassa lyhyissä kirurgisissa toimenpiteissä, sekä induktiossa ja perusanestesiassa, minkä jälkeen käytetään muita anestesialääkkeitä. Lääkettä voidaan käyttää yhdessä lihasrelaksanttien kanssa , joihin sovelletaan mekaanista ventilaatiota (ALV).

Tiopentaalinatriumia annetaan suonensisäisesti sekä peräsuolen kautta (pääasiassa lapsille). Pysymisen välttämiseksi natriumtiopentaali tulee ruiskuttaa hitaasti laskimoon. Natriumtiopentaaliliuokset ovat epästabiileja, joten ne valmistetaan välittömästi ennen käyttöä aseptisissa olosuhteissa.

Yhdysvalloissa yliannostusta natriumtiopentaalista käytetään joskus teloitukseen tappavalla injektiolla osavaltioissa, joissa tämä rangaistus pannaan täytäntöön. Ensimmäinen teloitus, jossa käytettiin natriumtiopentaalia aiemmin käytetyn kolmikomponenttisen seoksen sijaan, suoritettiin 8. joulukuuta 2009 Ohion osavaltiossa (tuomittu Kenneth Biros). [1] [2]

Venäjällä natriumtiopentaali sisältyy voimakkaiden ja myrkyllisten aineiden luetteloon, jonka kiertoa rajoitetaan Venäjän federaation rikoslain 234 §:n mukaisesti [3] .

Käyttöaiheet, annokset

Anestesiassa käytetään pääasiassa 1-prosenttista natriumtiopentaaliliuosta, koska sen käyttö suurina pitoisuuksina voi aiheuttaa reaktioita suonista, joihin se injektoidaan. 2-2,5 % liuoksen käyttö on sallittua poikkeuksina, pääasiassa avohoitopuudutuksessa. Liuokset valmistetaan välittömästi ennen käyttöä (koska natriumtiopentaalimolekyylit tuhoutuvat päivänvalon vaikutuksesta, liuosta voidaan säilyttää enintään kuusi tuntia) steriiliin injektioveteen. Ratkaisujen tulee olla täysin läpinäkyviä.

Vagushermon sävyn kohoamiseen liittyvien komplikaatioiden ( laryngospasmi , lihaskouristukset, keuhkoputket, lisääntynyt syljeneritys jne.) estämiseksi potilaalle annetaan atropiinia tai metasiinia ennen anestesiaa.

Käytettäessä natriumtiopentaalia induktioanestesiassa aikuisille injektoidaan 20-30 ml 2-prosenttista liuosta. Sama määrä annetaan käytettäessä yhtä natriumtiopentaalia pieniin toimenpiteisiin: ensin 1-2 ml liuosta ja 30-40 sekunnin kuluttua loput määrästä.

Natriumtiopentaali on tarkoitettu lasten peruspuudutukseen pääasiassa lisääntyneeseen hermostoon. Levitä rektaalisesti 5-prosenttisena lämpimänä (+32 ... 35 °C) liuoksena 0,04 g (3 vuoteen asti) ja 0,05 g (3-7 vuotta) 1 elinvuoden ajan.

Suurin kerta-annos aikuisille laskimoon on 1 g .

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Natriumtiopentaalia ei saa sekoittaa sukkinyylikoliinin , pentamiinin , klooripromatsiinin , morfiinin , dipratsiinin , ketamiinin kanssa (saostumista tapahtuu).

Vasta-aiheet

Natriumtiopentaali on vasta-aiheinen maksan , munuaisten , diabeteksen , vakavan uupumuksen, sokin , romahduksen, keuhkoastman , nenänielun tulehduksellisten sairauksien, kuumeisten sairauksien ja voimakkaiden verenkiertohäiriöiden yhteydessä. Anamneesissa oleva osoitus akuutin porfyriakohtauksen esiintymisestä potilaalla tai hänen omaisillaan on ehdoton vasta-aihe natriumtiopentaalin käytölle.

Legenda totuudesta seerumi

Taideteoksissa natriumtiopentaali (pentotaali) mainitaan usein "totuuden seerumin" roolissa  - aineena, jonka vaikutuksen alaisena ihminen ei näytä pystyvän valehtelemaan.

Muistiinpanot

1. ↑ Arkistoitu kopio (linkki ei saatavilla) . Haettu 8. joulukuuta 2009. Arkistoitu alkuperäisestä 11. joulukuuta 2009. (määrätön) 
2. ↑ Ohiossa käytettiin uutta kuolemanrangaistuksen menetelmää: Maailma: Lenta.ru . Haettu 8. joulukuuta 2009. Arkistoitu alkuperäisestä 13. joulukuuta 2009. (määrätön)
3. ↑ Hallituksen asetus vahvojen ja myrkyllisten aineiden luetteloiden hyväksymisestä Venäjän federaation rikoslain 234 §:n ja muiden artiklojen mukaisesti - Rossiyskaya Gazeta . Haettu 13. toukokuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 3. toukokuuta 2016. (määrätön)