Ampisilliini

Ampisilliini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenyyliasetamido]-3,3-dimetyyli-7-okso-4-tia-1-atsabisyklo[3.2.0]heptaani-2-karboksyylihappo
Bruttokaava C16H19N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 349,406 g / mol
CAS
PubChem
huumepankki
Yhdiste
Luokitus
ATX
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 40% (sisällä)
Plasman proteiineihin sitoutuminen 15-25 %
Aineenvaihdunta 12-50 %
Puolikas elämä noin 1 tunti
Erittyminen 75-85 % munuaisten kautta
Muut nimet
Ampisilliinitrihydraatti, Standacillin
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Ampisilliini (Ampicillinum) on puolisynteettinen antibiootti , jota käytetään erilaisten hengitysteiden ( keuhkokuume , bronkopneumonia, tonsilliitti ), virtsateiden, maksan ja maha-suolikanavan tartuntatautien hoitoon. Sen otettiin ensimmäisen kerran käyttöön vuonna 1961 brittiläinen Beecham.

Valkoinen hienokiteinen jauhe, karvas maku; stabiili happamassa ympäristössä. Liukenee heikosti veteen, ei käytännössä liukene alkoholiin.

Saatu asyloimalla 6-aminopenisillaanihappo aminofenyylietikkahappojäännöksellä.

Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin penisilliini, joka on peruuttamaton transpeptidaasin estäjä, joka osallistuu soluseinän peptidoglykaanin synteesiin.

Lääke ei tuhoudu mahalaukun happamassa ympäristössä, se imeytyy hyvin suun kautta otettuna. Aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, joihin bentsyylipenisilliini vaikuttaa. Lisäksi se vaikuttaa useisiin gram-negatiivisiin mikro-organismeihin ( Salmonella , Shigella, Proteus, Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae (Fridlanderin basilli), Pfeifferin basilli (influenssabacillus)) ja siksi sitä pidetään laajakirjoisena antibioottina ja sitä käytetään sekainfektioiden aiheuttamat sairaudet. [1] Ampisilliini ei vaikuta penisillinaasia muodostaviin stafylokokkeihin, jotka ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille, koska penisillinaasi tuhoaa ne .

Ampisilliini tehostaa oraalisten antikoagulanttien vaikutusta.

Vasta-aiheinen yliherkkyys penisilliinille.

Historia

Ampisilliinia on käytetty laajalti bakteeri-infektioiden hoidossa vuodesta 1961 lähtien. Ennen ampisilliinin käyttöönottoa brittiläisen Beecham-yhtiön toimesta, penisilliinihoito oli tehokas vain grampositiivisia organismeja, kuten stafylokokkeja ja streptokokkeja , vastaan . Ampisilliini (alun perin tuotenimellä Penbritin) on myös osoittanut aktiivisuutta gramnegatiivisia organismeja, kuten Haemophilus influenzae , E. coli ja Proteus , vastaan .

Linkit

Muistiinpanot

  1. Lääkkeiden tietosanakirja . Venäjän lääkerekisteri. Käyttöpäivä: 24. tammikuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 21. elokuuta 2009.