Penisilliinit

Penisilliinit  ovat mikrobilääkkeitä, jotka kuuluvat β-laktaamiantibioottien luokkaan . Alexander Fleming löysi ne vuonna 1929 [1] [2] .

Penisilliinien luonnollinen tuottaja on Penicillium -suvun sienet, aktiivisin luonnollisista penisilliineistä on bentsyylipenisilliini , jota on käytetty 1940-luvun lopulta lähtien. Kaikkien penisilliinien pääkomponentti on 6-APA (6-aminopenisillaanihappo), joka koostuu β-laktaamista ja tiatsolidiinirenkaasta . Kaikki penisilliinit eroavat vain radikaalin rakenteesta.

Luokitus

Tällä hetkellä kaikki penisilliinit on jaettu 4 ryhmään tai sukupolveen:

Ensimmäinen ryhmä sisältää:

• luonnossa esiintyvät penisilliinit (sienten syntetisoimat) bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini . Niillä on kapea vaikutus kirjoa pyogeenisiä kokkeja ja joitakin grampositiivisia bakteereja vastaan, koska niiden β-laktaami ei ole suojattu penisillinaasien vaikutukselta (jotakin mikro-organismien syntetisoimat entsyymit, esimerkiksi Staphylococcus spp .;
• puolisynteettiset penisilliinit, jotka ovat resistenttejä penisillinaasille, joten niitä käytetään useiden mikro-organismien (kokkien, stafylokokkien, grampositiivisten ja joidenkin gramnegatiivisten bakteerien) torjuntaan. Näitä ovat: metisilliini , oksasilliini, nafsilliini;
• laajakirjoiset aminopenisilliinit amoksisilliini , ampisilliini ;

Ryhmiin 2-3 kuuluvat karboksypenisilliinit (tikarsilliini, karbenisilliini);

4. ryhmään kuuluvat penisilliinit, joilla on laaja antibakteerinen kirjo:

• ureidopenisilliinit (metslosilliini, atslosilliini);
• amidinopenisilliinit (mesillaami).

Toimintamekanismi

Penisilliineillä on pääasiassa bakteereja tappava vaikutus. Ne estävät peptidoglykaanin synteesiä, joka on bakteerin soluseinän pääkomponentti , eli ne estävät soluseinän komponenttien (esimerkiksi D-alaniinin) synteesin transpeptidaasireaktion [3] . Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.

Mikro-organismien laajalle levinneen hankitun resistenssin voittamiseksi, joka liittyy erityisten entsyymien  - β-laktaameja tuhoavien β-laktamaasien - tuotantoon, on kehitetty niin kutsuttuja suojattuja penisilliinejä, mukaan lukien yhdisteet, jotka voivat peruuttamattomasti tukahduttaa β-laktamaasien ( beeta-laktamaasi ) aktiivisuuden estäjät ).

Toinen tapa resistenssin muodostumiseen on myös mahdollinen - muutos penisilliiniä sitovien proteiinien tunnusomaisissa osissa.

Koska nisäkkäillä ei ole peptidoglykaania ja penisilliiniä sitovia proteiineja , penisilliineillä on vain vähän tai ei ollenkaan vakavia sivuvaikutuksia. Joillekin potilaille voi kuitenkin kehittyä allergisia reaktioita penisilliinille, jotka ilmenevät ihottumana, kurkunpään turvotuksena ja kuumeina sekä anafylaktisena shokina.

Muistiinpanot

1. ↑ PENISILLIINIT • Great Russian Encyclopedia - sähköinen versio . Haettu 6. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 20. kesäkuuta 2022. (määrätön)
2. ↑ FLEMING • Great Russian Encyclopedia - sähköinen versio . Haettu 6. kesäkuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 15. kesäkuuta 2022. (määrätön)
3. ↑ L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlov. Käytännön opas infektioita estävään kemoterapiaan: Penisilliiniryhmä (linkki ei saatavilla) . NIIAH SGMA. Käyttöpäivä: 26. helmikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 22. kesäkuuta 2012. (määrätön) 

Kirjallisuus

• Farmaseuttinen kemia / A. P. Arzamastsev. - M .: GEOTAR-MED, 2004. - 640 s.

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Suuri tanskalainen Iso venäläinen kroatialainen Britannica (verkossa) Brockhaus
Bibliografisissa luetteloissa BNF : 119442602 GND : 4045094-6 J9U : 987007533961105171 LCCN : sh85099402 NDL : 00569084 NKC : ph211256 , ph270793