Kinolonit

Kinolonit  ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, joihin kuuluu myös fluorokinoloneja . [yksi]

Kinolonit ovat ryhmä synteettisiä mikrobilääkkeitä, joilla on bakterisidinen vaikutus [1] .

Kinolonien vaikutusmekanismi on estää bakteerientsyymien DNA-gyraasia, topoisomeraaseja II ja IV, mikä johtaa DNA:n replikaation häiriintymiseen. DNA-gyraasin esto aiheuttaa bakteerien kuoleman (bakterisidinen vaikutus) [1] .

Kinolonit on jaettu 4 sukupolveen:

1. sukupolvi (fluoraamattomat kinolonit) - nalidiksiini-, oksoliini-, pipemidiinihapot;

2. sukupolvi (gram-negatiiviset fluorokinolonit) - norfloksasiini , ofloksasiini , pefloksasiini , siprofloksasiini ;

3. sukupolvi (hengitysteiden fluorokinolonit) - levofloksasiini , sparfloksasiini ;

4. sukupolvi (hengitys - antianaerobiset fluorokinolonit) - moksifloksasiini .

Sivuvaikutukset. Niistä tunnetaan sivuvaikutuksia, joista tuli FDA:n ( "U.S. Department of Health and Human Services") tärkein "kehystetty" huomautus vuonna 2016. FDA kirjoittaa: "FDA:n turvallisuuskatsauksessa havaittiin, että fluorokinolonien (esim. tablettien, kapseleiden ja injektioiden) systeemiseen käyttöön liittyy mahdollisesti pysyviä vakavia sivuvaikutuksia, joita voi esiintyä yhdessä. Näitä sivuvaikutuksia voivat olla jänteet, lihakset, nivelet, hermot ( perifeerinen neuropatia ) ja keskushermosto" [2] .

Kinoloniin liittyy pieni jännetulehduksen ja jännerepeämän riski. Vuoden 2013 katsauksessa havaittiin, että jännevaurioiden ilmaantuvuus fluorokinoloneja käyttävillä on 0,08–0,2 prosenttia. Riski näyttää olevan suurempi yli 60-vuotiailla ja myös kortikosteroideja käyttävillä. Lisäksi riski voi olla lisääntynyt miehillä, joilla on nivel- tai munuaisongelmia. Jotkut asiantuntijat suosittelevat välttämään fluorokinolonien käyttöä urheilijoilla. Jos jännetulehdusta esiintyy, se ilmaantuu yleensä kuukauden sisällä, ja yleisin jännevaurio on akillesjänne. Syy ei ole täysin selvä. Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on tunnistettu useita suhteellisen harvinaisia ​​mutta vakavia sivuvaikutuksia, jotka liittyvät kaikkiin fluorokinolonien antibioottien jäseniin. Näistä jänneongelmat ja neurologisen myasthenia graviksen oireiden paheneminen ovat kehystettyjen varoitusten kohteena Yhdysvalloissa.

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 Mashkovsky, 2005 , s. 842.
2. ↑ FDA 12. toukokuuta 2016 FDA:n lääketurvallisuusviestintä: FDA neuvoo rajoittamaan fluorokinoloniantibioottien käyttöä tiettyjen komplisoitumattomien infektioiden varalta; varoittaa mahdollisista sivuvaikutuksista

Kirjallisuus

• Mashkovsky M. D. Naftyridiinin johdannaiset. kinolonit. Fluorokinolonit. // Lääkkeet. - 15. painos - M . : New Wave, 2005. - S. 842. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .