Lomefloksasiini

Lomefloksasiini on laajakirjoinen antimikrobinen bakterisidinen lääke fluorokinolonien ryhmästä .

Vuodesta 2012 lähtien se on sisällytetty elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon [1] .

Farmakologinen vaikutus

Laajakirjoinen antimikrobinen bakterisidinen aine fluorokinolonien ryhmästä . Se vaikuttaa bakteerien DNA -gyraasientsyymiin , joka tarjoaa superkiertymisen , muodostaa kompleksin tetrameerinsä kanssa (A2B2- gyraasin alayksiköt ) ja häiritsee DNA:n transkriptiota ja replikaatiota , johtaa mikrobisolujen kuolemaan . Patogeenien tuottamat beetalaktamaasit eivät vaikuta lomefloksasiinin aktiivisuuteen. Aktiivinen gramnegatiivisia aerobisia mikro-organismeja vastaan: Citrobacter diversus , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa (vain virtsatieinfektiot ); grampositiiviset aerobiset mikro-organismit: Staphylococcus saprophyticus ; Pienin estävä pitoisuus 2 μg / ml, se on aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan ​​(kliinistä tehoa näiden mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa ei kuitenkaan ole tutkittu tiukasti kontrolloiduissa tutkimuksissa): grampositiiviset aerobiset mikro-organismit: Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliini -resistentit kannat), Staphylococcus epidermidis (mukaan lukien metisilliiniresistentit kannat); грамотрицательные аэробные микроорганизмы : Aeromonas hydrophila , Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella ozaenae , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia alcalifaciens , Providencia rettgeri , Serratia liquefaciens , Serratia marcescens ; muut mikro-organismit: Legionella pneumophila . Resistentti lääkkeelle: Streptococcus- , Streptococcus pneumoniae- , Pseudomonas cepacia- , Ureaplasma urealyticum- , Mycoplasma hominis- ja anaerobiset bakteerit A-, B-, D- ja G-ryhmät . Se vaikuttaa sekä solunulkoiseen että intrasellulaariseen Mycobacterium tuberculosis -bakteeriin , lyhentää niiden erittymisaikaa elimistöstä ja mahdollistaa infiltraattien nopeamman resorption . Useimmat mikro-organismit vaikuttavat pienillä pitoisuuksilla (pitoisuus, joka vaaditaan 90 % :n kantojen kasvun estämiseen , on yleensä enintään 1 µg/ml). Vastustuskyky kehittyy harvoin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen - 95-98%; ruoan saanti vähentää imeytymistä 12 %. TCmax - 0,8-1,5 tuntia Cmax oraalisen 100 mg:n annon jälkeen on 0,8 μg / ml, 200 mg - 1,4 μg / ml, 400 mg - 3 - 5,2 μg / ml. Ruoan nauttiminen pienentää Cmax:ia 18 % ja nostaa TCmax:ia 2 tuntiin. Plasman Css määritetään 48 tunnin kuluttua Yhteys plasman proteiineihin on 10 %. Se tunkeutuu hyvin elimiin ja kudoksiin, joissa lomefloksasiinin pitoisuus on 2-7 kertaa suurempi kuin plasmassa. Pieni osa lääkkeestä metaboloituu metaboliitteiksi . T ½ - 8-9 tuntia; keskimääräinen munuaispuhdistuma - 145 ml / min. Iäkkäillä potilailla plasmapuhdistuma pienenee 25 %. Kun kreatiniinipuhdistuma (CC) laskee arvoon 10-40 ml / min / 1,73 m², T 1/2 kasvaa. Munuaisten kautta 70-80 % erittyy tubuluserityksen kautta (pääasiassa muuttumattomana, 9 % - glukuronideina , 0,5 % - muiden metaboliittien muodossa); suoliston läpi - 20-30%.

Käyttöaiheet

Komplisoitumattomat virtsatieinfektiot , jotka ovat aiheuttaneet Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis (gramnegatiiviset, itiöttömät, fakultatiiviset anaerobiset bakteerit) tai Staphylococcus saprophyticus (koagulaasinegatiivinen stafylokokkilaji , joka on yleinen virtsan aiheuttaja). Escherichia colin , Klebsiella pneumoniaen , Proteus mirabilisin, Pseudomonas aeruginosan, Citrobacter diversuksen tai Enterobacter cloacaen aiheuttamat komplisoituneet virtsatieinfektiot . Virtsatieinfektioiden ehkäisy transrektaalisen eturauhasen biopsian , transuretraalisen leikkauksen aikana. Haemophilus influenzaen tai Moraxella catarrhaliksen aiheuttaman kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen . Keuhkotuberkuloosi (osana monimutkaista hoitoa): laajat kaseoosi -nekroottiset kudosvauriot, selvä tulehduksen epäspesifinen komponentti , mykobakteerien lääkeresistenssi rifampisiinille tai rifampisiinin huono siedettävyys.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille fluorokinoloneille), raskaus , imetys , ikä enintään 18 vuotta (rungon muodostumis- ja kasvuaika).

Varoitus

Aivojen ateroskleroosi , epilepsia ja muut keskushermoston sairaudet, joihin liittyy epileptinen oireyhtymä , QT-ajan pidentyminen , hypokalemia , luokan IA rytmihäiriölääkkeiden ( kinidiini , prokaiiniamidi ) ja luokan III ( amiodaroni , sotaloli ) samanaikainen käyttö .

Annosteluohjelma

Sisällä (ruoasta riippumatta, juo runsaasti nesteitä), 1 kerta päivässä. Annos ja hoidon kesto riippuvat taudin vakavuudesta ja patogeenin herkkyydestä. Escherichia colin aiheuttama komplisoitumaton kystiitti naisilla : 400 mg/vrk 3 päivän ajan. Klebsiella pneumoniaen , Proteus mirabilisin tai Staphylococcus saprophyticuksen aiheuttama komplisoitumaton kystiitti: 400 mg/vrk 10 päivän ajan . Komplisoituneet virtsatieinfektiot: 400 mg/vrk 14 päivän ajan. Kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen: 400 mg/vrk 14 päivän ajan. Virtsatieinfektioiden ehkäisy : transrektaalisella eturauhasen biopsialla - 400 mg kerran 1-6 tuntia ennen toimenpidettä; transuretraalinen leikkaus - 400 mg kerran 2-6 tuntia ennen leikkausta. Tuberkuloosi: 400 mg / vrk, 14-28 päivää tai kauemmin. Kun CC on alle 30 ml/min ja hemodialyysipotilaat, aloitusannos on 400 mg/vrk, jota seuraa 200 mg/vrk.

Sivuvaikutukset

• Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi , oksentelu , suun kuivuminen, gastralgia , vatsakipu, ripuli tai ummetus , ilmavaivat , pseudomembranoottinen enterokoliitti , nielemishäiriö , kielen värjäytyminen, ruokahaluttomuus tai bulimia , makuhäiriöt , lisääntynyt "dysbakteeriliverin" aktiivisuus transaminaasit .
• Hermosto: väsymys, huonovointisuus, voimattomuus , päänsärky , huimaus , pyörtyminen, unettomuus , hallusinaatiot , kouristukset , hyperkineesi , vapina , parestesia , hermostuneisuus, ahdistus, masennus , kiihtyneisyys.
• Urogenitaalijärjestelmästä : glomerulonefriitti , dysuria , polyuria , anuria , albuminuria , virtsaputken verenvuoto, kristalluria , hematuria , virtsanpidätys , turvotus ; naisilla - vaginiitti , leukorrea , kuukautisten välinen verenvuoto, kipu perineumissa, emättimen kandidiaasi ; miehillä - orkiitti , lisäkivestulehdus .
• Aineenvaihdunnan puolelta: hypoglykemia , kihti .
• Tuki- ja liikuntaelimistöstä: nivelkipu , vaskuliitti , pohkeen lihaskrampit , selkä- ja rintakipu.
• Hematopoieettisten elinten ja hemostaasijärjestelmän puolelta: verenvuoto maha-suolikanavan elimistä , trombosytopenia , purppura , lisääntynyt fibrinolyysi , nenäverenvuoto, lymfadenopatia .
• Hengityselimistöstä: hengenahdistus , bronkospasmi , yskä , ysköksen liikaeritys , flunssan kaltaiset oireet.
• Aisteista: näön hämärtyminen, kipu ja melu korvissa, kipu silmissä .
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: verenpaineen lasku , takykardia , bradykardia , ekstrasystolia , rytmihäiriöt , sydämen vajaatoiminnan ja angina pectoriksen eteneminen , keuhkoembolia , myokardiopatia , flebiitti .
• Allergiset reaktiot: kutina, urtikaria , valoherkkyys , pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä) .
• Vaikutus sikiöön: kokeessa kuvattiin sikiötoksinen vaikutus (artropatia) .
• Muut: kandidiaasi , lisääntynyt hikoilu, vilunväristykset , jano , superinfektio .

Yliannostus

Hoito: oksentelu tai mahahuuhtelu , riittävä nesteytys , oireenmukainen hoito. Hemo- ja peritoneaalidialyysi yliannostuksen yhteydessä ovat tehottomia (alle 3 % erittyy).

Erikoisohjeet

Maksakirroosin yhteydessä annostusohjelmaa ei tarvita (mikäli munuaisten toiminta on normaalia). Hoitojakson aikana tulee välttää pitkäaikaista altistumista auringonvalolle ja keinotekoisen UV-säteilyn käyttöä (iltainen nauttiminen vähentää UV-säteilyn aiheuttaman reaktion riskiä). Ensimmäisten valoherkkyysoireiden (lisääntynyt ihon herkkyys, palovammat , hyperemia , turvotus, rakkuloita, ihottuma, kutina, ihottuma ) tai yliherkkyyden, hermotoksisuuden oireiden ( kiihtyneisyys, kouristukset, vapina , valonarkuus , sekavuus, toksiset psykoosit , päihdehallusinaatiot) ilmaantuessa pysäytettävä. Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vuorovaikutus

Ei vaikuta isoniatsidin farmakokinetiikkaan . Ei vuorovaikutuksessa teofylliinin , kofeiinin kanssa . Lisää oraalisten antikoagulanttien aktiivisuutta ja lisää tulehduskipulääkkeiden toksisuutta . Antasideja ja sukralfaattia ei tule ottaa 4 tuntia ennen ja 2 tuntia lomefloksasiinin ottamisen jälkeen (se muodostaa niiden kanssa kelaatteja , mikä vähentää sen biologista hyötyosuutta ). Tuberkuloosipotilaiden hoidossa lomefloksasiinia käytetään yhdessä isoniatsidin, pyratsiiniamidin , streptomysiinin ja etambutolin kanssa (yhdistelmää rifampisiinin kanssa ei suositella - antagonismi). Tubuluseritystä estävät lääkkeet hidastavat erittymistä. Ristiresistenssiä ei ole penisilliinien , kefalosporiinien , aminoglykosidien , kotrimoksatsolin ja metronidatsolin kanssa . Vitamiinit ja kivennäisvalmisteet tulee ottaa 2 tuntia ennen lomefloksasiinin käyttöä tai 2 tuntia sen jälkeen.

Muistiinpanot

1. ↑ Venäjän federaation hallituksen määräys 7. joulukuuta 2011 N 2199-r (html). "RG" - liittovaltion numero 5660 (284) . Moskova: Rossiyskaya Gazeta (16. joulukuuta 2011). Haettu 6. tammikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 18. lokakuuta 2017. (määrätön)

Linkit