Nalidiksiinihappo | |
---|---|
Nalidiksiinihappo | |
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | 1-etyyli-1,4-dihydro-7-metyyli-4-okso-1,8-naftyridiini-3-karboksyylihappo |
Bruttokaava | C12H12N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 232,235 g/mol |
CAS | 389-08-2 |
PubChem | 4421 |
huumepankki | ARD01133 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | J01MB02 |
Farmakokinetiikka | |
Plasman proteiineihin sitoutuminen | 90 % |
Aineenvaihdunta | osittain maksassa |
Puolikas elämä | 6-7 tuntia, paljon kauemmin, jos munuaisten toiminta on heikentynyt |
Annostusmuodot | |
kapselit , tabletit | |
Antomenetelmät | |
sisällä | |
Muut nimet | |
Nevigramon, neekeri | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Nalidiksiinihappo on antibakteerinen lääke . Kuuluu kinolonien ryhmään .
Estää DNA:n replikaatiota estämällä DNA-gyraasin toimintaa. Tehokas gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Proteus spp. , Friedlander tikkuja . Se toimii bakterisidisesti tai bakteriostaattisesti (riippuen mikro-organismin herkkyydestä ja pitoisuudesta). Herkät mikro -organismikannat, jotka ovat resistenttejä antibiooteille ja sulfonamideille . Epäaktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja ja anaerobeja vastaan. Hoidon aikana mikro-organismien resistenssin kehittyminen on mahdollista.
Imeytyminen maha - suolikanavassa on hyvä, hyötyosuus on 96 % ja sitoutuminen plasman proteiineihin on 93 %. TCmax plasmassa - 1-2 tuntia, virtsassa - 3-6 tuntia (250-300 μg / ml). Pitoisuus munuaiskudoksessa on korkeampi kuin veressä . Tunkeutuu BBB :n ja istukan esteen läpi rintamaitoon . T ½ - 1,1-2,5 tuntia (munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa - jopa 21 tuntia). Maksan aineenvaihdunta on osittaista, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti - hydroksinalidiksiinihappo . Erittyy munuaisten kautta (2-3% - nalidiksiinihapon muodossa, 13% - aktiivisen metaboliitin muodossa, 80% - inaktiivisena metaboliitina).
Pyelonefriitti , kystiitti , virtsaputkentulehdus , eturauhastulehdus ; herkkien mikro-organismien aiheuttamat maha-suolikanavan infektiot, kolekystiitti jne. Infektioiden ehkäisy munuaisten, virtsanjohtimien ja virtsarakon leikkauksissa .
Yliherkkyys , maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta , epilepsia , aivojen ateroskleroosi (vakava muoto), raskaus , lasten ikä (enintään 2 vuotta), glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos .
Sisällä 1 g 4 kertaa päivässä 7 päivän ajan. Pidemmän hoidon aikana annosta voidaan pienentää 0,5 g:aan 4 kertaa päivässä. Lapset - aloitusvuorokausiannoksena 60 mg / kg 3-4 annoksena, ylläpito - 30 mg / kg / vrk 3-4 annoksena.
Pahoinvointi , oksentelu , ripuli , gastralgia , maha-suolikanavan verenvuoto , kolestaasi ; uneliaisuus, päänsärky , heikentynyt näkö ja värin havaitseminen, diplopia , kallonsisäinen verenpainetauti , dysforia , lihaskipu ; allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, angioödeema ). Pitkäaikaisessa käytössä ovat mahdollisia: trombosytopenia , leukopenia , hemolyyttinen anemia , valoherkkyys , kouristukset .
Hoidon taustalla virtsan väärä positiivinen reaktio sokeriin on mahdollista .
Sitä ei saa antaa samanaikaisesti epäsuorien antikoagulanttien kanssa . Voi olla lamattava vaikutus keskushermostoon , varsinkin jos sitä käytetään samanaikaisesti etanolin tai muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa. Yhteensopimaton nitrofuraanien kanssa .
kinolonijohdannaiset ( J01M ) | Antibakteeriset aineet,|
---|---|
Fluorokinolonit |
|
Muut kinolonit |
|
Fluorokinolonit eläinlääketieteessä |
|
(* — lääke vedetty liikenteestä) |