Nalidiksiinihappo

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 14. kesäkuuta 2019 tarkistetusta versiosta . vahvistus vaatii 1 muokkauksen .
Nalidiksiinihappo
Nalidiksiinihappo
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 1-etyyli-1,4-dihydro-7-metyyli-4-okso-1,8-naftyridiini-3-karboksyylihappo
Bruttokaava C12H12N2O3 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 232,235 g/mol
CAS
PubChem
huumepankki
Yhdiste
Luokitus
ATX
Farmakokinetiikka
Plasman proteiineihin sitoutuminen 90 %
Aineenvaihdunta osittain maksassa
Puolikas elämä 6-7 tuntia, paljon kauemmin, jos munuaisten toiminta on heikentynyt
Annostusmuodot
kapselit , tabletit
Antomenetelmät
sisällä
Muut nimet
Nevigramon, neekeri
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Nalidiksiinihappo  on antibakteerinen lääke . Kuuluu kinolonien ryhmään .

Farmakologinen vaikutus

Estää DNA:n replikaatiota estämällä DNA-gyraasin toimintaa. Tehokas gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Proteus spp. , Friedlander tikkuja . Se toimii bakterisidisesti tai bakteriostaattisesti (riippuen mikro-organismin herkkyydestä ja pitoisuudesta). Herkät mikro -organismikannat, jotka ovat resistenttejä antibiooteille ja sulfonamideille . Epäaktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja ja anaerobeja vastaan. Hoidon aikana mikro-organismien resistenssin kehittyminen on mahdollista.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen maha - suolikanavassa on hyvä, hyötyosuus  on 96 % ja sitoutuminen plasman proteiineihin  on 93 %. TCmax plasmassa  - 1-2 tuntia, virtsassa - 3-6  tuntia (250-300 μg / ml). Pitoisuus munuaiskudoksessa on korkeampi kuin veressä . Tunkeutuu BBB :n ja istukan esteen läpi rintamaitoon . T ½  - 1,1-2,5 tuntia (munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa - jopa 21 tuntia). Maksan aineenvaihdunta on osittaista, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti  - hydroksinalidiksiinihappo . Erittyy munuaisten kautta (2-3% - nalidiksiinihapon muodossa, 13% - aktiivisen metaboliitin muodossa, 80% - inaktiivisena metaboliitina).

Käyttöaiheet

Pyelonefriitti , kystiitti , virtsaputkentulehdus , eturauhastulehdus ; herkkien mikro-organismien aiheuttamat maha-suolikanavan infektiot, kolekystiitti jne. Infektioiden ehkäisy munuaisten, virtsanjohtimien ja virtsarakon leikkauksissa .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta , epilepsia , aivojen ateroskleroosi (vakava muoto), raskaus , lasten ikä (enintään 2 vuotta), glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos .

Annosteluohjelma

Sisällä 1 g 4 kertaa päivässä 7 päivän ajan. Pidemmän hoidon aikana annosta voidaan pienentää 0,5 g:aan 4 kertaa päivässä. Lapset - aloitusvuorokausiannoksena 60 mg / kg 3-4 annoksena, ylläpito - 30 mg / kg / vrk 3-4 annoksena.

Sivuvaikutukset

Pahoinvointi , oksentelu , ripuli , gastralgia , maha-suolikanavan verenvuoto , kolestaasi ; uneliaisuus, päänsärky , heikentynyt näkö ja värin havaitseminen, diplopia , kallonsisäinen verenpainetauti , dysforia , lihaskipu ; allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, angioödeema ). Pitkäaikaisessa käytössä ovat mahdollisia: trombosytopenia , leukopenia , hemolyyttinen anemia , valoherkkyys , kouristukset .

Erikoisohjeet

Hoidon taustalla virtsan väärä positiivinen reaktio sokeriin on mahdollista .

Vuorovaikutus

Sitä ei saa antaa samanaikaisesti epäsuorien antikoagulanttien kanssa . Voi olla lamattava vaikutus keskushermostoon , varsinkin jos sitä käytetään samanaikaisesti etanolin tai muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa. Yhteensopimaton nitrofuraanien kanssa .

Linkit