Metisilliini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 2. lokakuuta 2017 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 5 muokkausta .
Metisilliini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( 2S , 5R , 6R )-6-[(2,6-dimetoksibentsoyyli)amino]-3,3-dimetyyli-7-okso-4-tia-1-atsabisyklo[3.2.0]heptaani-2- karboksyyli
Bruttokaava C17H20N2O6S _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 380,42 g/mol
CAS 61-32-5
PubChem 6087
huumepankki DB01603
Yhdiste
Luokitus
ATX J01CF03 , QJ51CF03
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa ei imeydy suun kautta otettuna
Aineenvaihdunta maksassa 20-40 %
Puolikas elämä 25-60 minuuttia
Erittyminen munuaiset
Antomenetelmät
suonensisäisesti
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Metisilliini ( Meticillin ) on penisilliinisarjan beetalaktaamiantibiootti . Tällä hetkellä metisilliiniä ei enää käytetä lääketieteessä. Verrattuna muihin beetalaktamaasiresistentteihin penisilliineihin metisilliinillä oli vähemmän aktiivisuutta, mutta sitä voitiin käyttää vain parenteraalisesti , ja sillä oli ei-toivottu sivuvaikutus - interstitiaalinen nefriitti , joka on suhteellisen harvinainen muissa penisilliineissä. Tällä hetkellä metisilliiniä käytetään laboratoriossa S. aureuksen herkkyyden testaamiseen muille beetalaktamaasiresistenteille penisilliineille. Metisilliini tunkeutuu hyvin kudoksiin ja nesteisiin, luukudokseen, risoihin. Erittyy sapen (2-3%) ja virtsan kanssa (60-70% aktiivisessa muodossa). Metisilliinin aineenvaihduntatuotteita ei havaittu. 20-30 % metisilliinistä metaboloituu maksassa, loput erittyy munuaisten kautta. Koska ei vain tapahdu munuaisten, vaan myös maksan kautta tapahtuvaa erittymistä, annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa lievässä munuaisten vajaatoiminnassa.

Historia

Beecham kehitti metisilliinin vuonna 1959. [1] Lääkettä on käytetty grampositiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, erityisesti organismeihin, jotka syntetisoivat beetalaktamaasientsyymiä , kuten Staphylococcus aureus , joka on epäherkkä useimmille penisilliineille. Tällä hetkellä metisilliiniä ei käytetä kliinisiin tarkoituksiin.

Metisilliini on korvattu vakaammilla antibiooteilla - oksasilliinilla , fluklosilliinilla ja dikloksasilliinilla , termiä metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus ( eng.  MRSA ) käytetään viittaamaan Staphylococcus aureus -kannoista, jotka ovat resistenttejä kaikille penisilliineille.

Toimintamekanismi

Kuten muutkin beetalaktaamiantibiootit, metisilliini estää bakteerien soluseinän synteesiä. Lääke estää ristisidosten muodostumista lineaaristen peptidoglykaanimolekyylien  , grampositiivisten bakteerien seinämän pääkomponentin, välillä. Metisilliini sitoo ja estää kilpailevasti transpeptidaasientsyymiä, joka silloittaa ( D -alanyyli-alaniinin ) välillä peptidoglykaanisynteesin aikana. Metisilliini ja muut beetalaktaamiantibiootit ovat D -alanyylialaniinin rakenteellisia analogeja ja siksi estävät transpeptidaasientsyymiä. [2]

Muistiinpanot

  1. ↑ Graham Dutfield. Immateriaalioikeudet ja biotiedeteollisuus : menneisyys, nykyisyys ja tulevaisuus  . - World Scientific , 2009. - S. 140 -. — ISBN 9789812832276 .
  2. ↑ Gladwin M., Trattler B. Kliininen mikrobiologia tehty naurettavan yksinkertaiseksi. 3. painos. Miami: MedMaster, Inc.; 2004.
  Siirry Wikidata-kohteeseen  Sanakirjat ja tietosanakirjat
 Beetalaktaamiantibakteeriset aineet , penisilliinit ( J01C )
Laajakirjoiset penisilliinit
  • Ampisilliini
  • Pivampisilliini
  • Karbenisilliini
  • Amoksisilliini
  • Karindasilliini
  • Bakampisilliini *
  • Episilliini
  • Pivmecillinam
  • Atlosilliini
  • metslosilliini *
  • Mecillinam
  • Piperasilliini *
  • Ticarcillin
  • metampisilliini
  • Talampisilliini
  • Sulbenisilliini
  • Temosilliini
  • Getasilliini
Beetalaktamaasille herkät penisilliinit Yhdistetyt lääkkeet " Bisilliini-3 " (bentsatiinibentsyylipenisilliini + bentsyylipenisilliiniprokaiini + bentsyylipenisilliini) " Bisilliini-5 " (bentsatiinibentsyylipenisilliini + bentsyylipenisilliiniprokaiini)
Beetalaktamaasiresistentit penisilliinit
Beetalaktamaasin estäjät
Penisilliinien yhdistelmät
(mukaan lukien ne, joissa on beetalaktamaasin estäjiä )
  • Amoksisilliini/klavulaanihappo
  • Amoksisilliini/sulbaktaami
  • Ampisilliini/sulbaktaami
  • Tikarsilliini/klavulaanihappo
  • Piperasilliini/tatsobaktaami
Penisilliinien yhdistelmät Ampisilliini/oksasilliini
Lääketiedot on annettu lääkerekisterin ja TKFS:n 15.10.2008 päivätyn mukaisesti (* - lääke on poistettu liikevaihdosta)
Haku lääketietokannasta . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion instituutio NTs ESMP (28. lokakuuta 2008). Haettu: 6.11.2008.