Bensatiini bentsyylipenisilliini

Bensatiinibentsyylipenisilliini (bentsyylipenisilliinin N,N-dibentsyylietyleenidiamiinisuola) on luonnollinen antibiootti , joka on peräisin Penicillium chrysogenum -sienestä .

Kauppanimet: "Bentsatiinibentsyylipenisilliini", "Bentsicillin-1", "Bicillin-1", "Moldamiini", "Retarpen", "Extencillin".

Annostusmuodot

• jauhe suspensiota varten lihaksensisäistä injektiota varten 600 tuhatta yksikköä, 1,2 miljoonaa yksikköä;
• lyofilisaatti suspension valmistamiseksi lihaksensisäistä injektiota varten 300 tuhatta yksikköä, 600 tuhatta yksikköä, 1,2 miljoonaa yksikköä, 2,4 miljoonaa yksikköä;
• jauhe liuoksen valmistamiseksi pitkävaikutteisen lihaksensisäiseen antoon 1,2 miljoonaa yksikköä, 2,4 miljoonaa yksikköä.

Farmakologinen vaikutus

Luonnollinen antibiootti, joka on peräisin Penicillium chysogenum -sienestä . Sillä on bakterisidinen vaikutus mikrobisoluihin . Ominaista pitkäkestoinen toiminta. Estää mikro-organismien soluseinän synteesiä . Aktiivinen grampositiivisia patogeenejä vastaan: Staphylococcus spp. (penisilliiniä muodostava), Streptococcus spp., mukaan lukien Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae, anaerobisia itiöitä muodostavia sauvoja, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gram-negatiiviset mikro-organismit: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis sekä Treponema spp. Staphylococcus spp.:n kannat ovat resistenttejä lääkkeen vaikutukselle , ja ne tuottavat penisillinaasia , joka tuhoaa bentsyylipenisilliiniä. Pitkäaikaisen vaikutuksen vuoksi lääkettä käytetään Streptococcus spp.:n aiheuttamien infektioiden hoidossa. ja Treponema pallidum.

Farmakokinetiikka

Lihaksensisäisen injektion jälkeen se hydrolysoituu hitaasti vapauttaen bentsyylipenisilliiniä. TCmax plasmassa  - 12-24 tuntia injektion jälkeen. 14. päivänä 2,4 miljoonan IU:n antamisen jälkeen seerumin pitoisuus on 0,12 μg/ml; 21. päivänä 1,2 miljoonan yksikön antamisen jälkeen - 0,06 μg / ml (1 ED = 0,6 μg). Nesteen tunkeutuminen on korkea, kudosten tunkeutuminen on alhainen. Läpäisee istukan esteen ja erittyy äidinmaitoon . Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 40-60%. Metaboloituu hieman, erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana. Kahdeksan päivän aikana vapautuu jopa 33 % annetusta annoksesta.

Käyttöaiheet

Syfilis ja muut vaalean treponeman ( yaws ) aiheuttamat sairaudet , streptokokki -infektiot (pois lukien B-ryhmän streptokokkien aiheuttamat infektiot) - akuutti tonsilliitti , tulirokko , haavainfektiot, erysipelas ; reuma (ehkäisy), postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisy.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille beetalaktaameille).

Varoitus

Taipumus allergisiin reaktioihin , pseudomembranoottiseen enterokoliittiin , krooniseen munuaisten vajaatoimintaan .

Annosteluohjelma

Ne annetaan vain lihakseen, tarvittaessa tehdään 2 injektiota eri pakaraan . Vastasyntyneiden ja pienten lasten synnynnäisen kupan hoidossa - 2 injektiota 0,6 miljoonaa yksikköä tai 1 injektio 1,2 miljoonaa yksikköä. Primaarisella seronegatiivisella kuppalla: kerran 2,4 miljoonaa yksikköä; primaarisella seropositiivisella ja sekundaarisella tuoreella kuppalla - 2,4 miljoonaa yksikköä kahdesti 7 päivän välein; toissijaisessa toistuvassa ja piilevässä varhaisessa kuppassa ensimmäinen injektio annetaan annoksella 4,8 miljoonaa IU (2,4 miljoonaa IU kumpaankin pakaraan), toinen ja kolmas injektio - 2,4 miljoonaa IU 1 viikon välein; vastasyntyneet ja pienet lapset - 1,2 miljoonaa yksikköä. Hoito on toistettava, kun taudin kliiniset oireet alkavat uudelleen tai jos selkeät positiiviset laboratorioparametrit säilyvät. Tertiaarisen kupan hoidossa - 1-2 injektiota 2,4 miljoonaa yksikköä viikossa 3-5 viikon ajan. Käännösten hoidossa lapsille määrätään 0,6-1,2 miljoonaa yksikköä; aikuiset - 1-2 injektiota 1,2 miljoonaa yksikköä. Henkilöille, jotka ovat olleet kosketuksissa potilaisiin tai potilaille, joilla on piilevä infektiomuoto, määrätään 1/2 annosta. Akuutin nielurisatulehduksen, tulirokon, erysipelan, akuutin vaiheen haavainfektioiden hoidossa aloitetaan hoito bentsyylipenisilliinillä ja jatketaan bentsatiinihoitoa bentsyylipenisilliinillä, määräen alle 12-vuotiaille lapsille 0,6 miljoonaa yksikköä sairauden vakavuudesta riippuen. infektio päivittäin tai 3 päivän välein; on mahdollista määrätä 1,2 miljoonaa yksikköä 2-4 viikon välein. Aikuiset - 1-2 injektiota 1,2 miljoonaa yksikköä kerran viikossa. Akuutin nivelreuman kohtausten ehkäisemiseksi sitä annetaan lihakseen 1 kerran 15 päivässä 2,4 miljoonan yksikön annoksella aikuisille ja 0,6-1,2 miljoonan yksikön annoksella lapsille (iästä riippuen). Potilaiden kanssa kosketuksissa olleille lapsille ruiskutetaan 0,6-1,2 miljoonaa IU kerran viikossa tulirokkokuumeen ehkäisyyn; aikuiset - 2,4 miljoonaa yksikköä. Ruusun pahenemisen estämiseksi lapsille määrätään 0,6 miljoonaa IU 2 viikon välein tai 1,2 miljoonaa IU 3-4 viikon välein; aikuiset - 2,4 miljoonaa yksikköä; infektioiden ehkäisemiseksi "pienten" kirurgisten toimenpiteiden jälkeen samanlaiset annokset määrätään yhdessä bentsyylipenisilliinin kanssa 7-14 päivän välein täydelliseen toipumiseen saakka.

Sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki , anafylaktiset reaktiot , nokkosihottuma , kuume , nivelkipu , angioödeema , erythema multiforme eksudatiivinen , eksfoliatiivinen ihotulehdus ; päänsärky , stomatiitti , glossiitti ; anemia , trombosytopenia , leukopenia , hypokoagulaatio ; paikalliset reaktiot (lapsilla). Pitkäaikaisella hoidolla - superinfektio resistenteillä mikro-organismeilla ja sienillä .

Erikoisohjeet

Jos allerginen reaktio ilmenee, hoito on lopetettava välittömästi. Ei saa antaa ihonalaisesti, suonensisäisesti, endolumbalaalisesti eikä kehon onteloihin. Jos vahingossa annetaan suonensisäinen injektio, ohimenevää masennuksen tunnetta, ahdistusta ja näköhäiriöitä (Wanyerin oireyhtymä) voidaan havaita . Lääkkeen vahingossa tapahtuvan suonensisäisen injektion välttämiseksi on suositeltavaa aspiroida ennen lihakseen injektiota , jotta voidaan tunnistaa neulan mahdollinen pääsy suonen sisään. Sukupuolitautien hoidossa , jos kuppaa epäillään, mikroskooppiset ja serologiset tutkimukset ovat tarpeen ennen hoidon aloittamista ja sen jälkeen 4 kuukauden kuluessa. Sieni-infektioiden kehittymisen yhteydessä on suositeltavaa määrätä B - vitamiinia ja C -vitamiinia hoidettaessa bentsyylipenisilliiniä ja tarvittaessa nystatiinia ja levoriinia . On pidettävä mielessä, että lääkkeen käyttö riittämättöminä annoksina tai hoidon liian aikainen lopettaminen johtaa usein vastustuskykyisten patogeenikantojen syntymiseen.

Vuorovaikutus

Bakterisidisilla lääkkeillä (mukaan lukien kefalosporiinit , sykloseriini , vankomysiini , rifampisiini , aminoglykosidit ) on synergistinen vaikutus; bakteriostaattiset lääkkeet (mukaan lukien makrolidit , kloramfenikoli , linkosamidit , tetrasykliinit ) - antagonisti . Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suppressoi suoliston mikroflooraa, alentaa protrombiiniindeksiä ); vähentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta , lääkkeitä, joiden aineenvaihduntaprosessissa muodostuu PABA :ta , etinyyliestradiolia  - läpimurtoverenvuotoriskiä. Diureetit , allopurinoli , tubuluserityksen estäjät , fenyylibutatsoni , tulehduskipulääkkeet, jotka vähentävät tubuluseritystä, lisäävät penisilliinien pitoisuutta. Allopurinoli lisää allergisten reaktioiden (ihottuman) riskiä.

Muistiinpanot

Linkit

• Kuvaus Radar Drug Handbookissa , arkistoitu 6. huhtikuuta 2015 Wayback Machinessa