Antikoliiniesteraasiaineet ( muista kreikkalaisista sanoista ἀντί - "vastaan", χολή - "sappi" ja esteraasi - hydrolaasiluokan entsyymit ) - ryhmä lääkkeitä, jotka estävät koliiniesteraasin toimintaa (entsyymi, joka hajottaa asetyylikoliinia , ainetta, joka välittää viritystä hermostossa).
Antikoliiniesteraasiaineiden vaikutusmekanismi on tehostaa asetyylikoliinin vaikutusta rauhasiin , sydämeen , hermosolmukkeisiin , sileisiin ja luustolihaksiin . Antikoliiniesteraasiaineiden suora vaikutus kudoksiin on myös tärkeä. Koliiniesteraasin kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen luonteesta riippuen antikoliiniesteraasiaineet jaetaan yleensä aineisiin, joilla on palautuva ja palautumaton vaikutus. Ensimmäisen ryhmän antikoliiniesteraasiaineet sisältävät fysostigmiinin tai ezeriinin , galantamiinin , proseriinin jne.; toisen ryhmän aineille - fosfakolille , armiinille , pyrofosille , hyönteismyrkkyille (esim. klorofossille , tiofossille ) sekä eräille kemiallisille sodankäynnin aineille ( tabun , sariini , soman ). Antikoliiniesteraasiaineet lisäävät silmien , keuhkoputkien , maha-suolikanavan , sappi- ja virtsateiden sekä kohdun sileiden lihasten supistumista . Ne lisäävät ruoansulatus- ja hikirauhasten eritystä , stimuloivat autonomista hermostoa ja lisäävät sympaattisten ja parasympaattisten hermojen sävyä . Silmiin vaikuttaessaan antikoliiniesteraasilääkkeet aiheuttavat jyrkän pupillien supistumisen, silmänsisäisen paineen laskun ja akkomodaatiokouristuksen. Antikoliiniesteraasiaineiden vaikutuksesta myös poikkijuovaisten (luuranko)lihasten supistuminen lisääntyy.
Joitakin antikoliiniesteraasiaineita (fosfakolia, armiinia, pyrofossia, fysostigmiiniä) käytetään silmätaudissa silmänsisäisen paineen alentamiseksi glaukooman hoidossa , galantamiinia ja ezeriiniä myasthenia graviksen , myopatian ja muiden sairauksien hoidossa, joihin liittyy luustolihasten voiman heikkeneminen. supistukset.
On huomattava, että armiini ja paraoksoni sitovat peruuttamattomasti koliiniesteraasia. Ne ovat erittäin aktiivisia, mutta myös erittäin myrkyllisiä, mikä rajoittaa niiden kliinistä käyttöä.
Kemiallisina sodankäyntiaineina käytettävät antikoliiniesteraasiaineet sekä lääketieteellisessä käytännössä käytetyt myrkylliset annokset antikoliiniesteraasiaineita voivat aiheuttaa keskushermoston kiihtymistä, joka ilmenee kouristuksina , minkä jälkeen voi ilmetä halvaus . Jos halvaus ulottuu hengityskeskukseen, kuolema tapahtuu . Atropiinia ja muita lääkkeitä käytetään myrkytyksen hoitoon antikoliiniesteraasilääkkeillä .