| Glipitsidi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | N- (4-[ N- (sykloheksyylikarbamoyyli)sulfamoyyli]fenetyyli)-5-metyylipyratsiini-2-karboksamidi |
| Bruttokaava | C21H27N5O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 445.536 |
| CAS | 29094-61-9 |
| PubChem | 3478 |
| huumepankki | DB01067 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | A10BB07 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa |
100 % (tavallinen koostumus) 90 % (pidennetty vapautuminen) |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 98-99 % |
| Aineenvaihdunta | Maksan hydroksylaatio |
| Puolikas elämä | 2-5 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset ja ulosteet |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Muut nimet | |
| Antidiab, Glucotrol, Glibenez, Minidiab, Movogleken | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Glipizidi ( lat. Glipizidum ) on diabeteslääke , jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa . Glipitsidi stimuloi insuliinin eritystä erikoistuneissa haimasoluissa . Lääke hyväksyttiin ensimmäisen kerran lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1984 Yhdysvalloissa.
Glipitsidi viittaa aromaattisiin amideihin , monokarboksyylihappoamideihin, N-sulfonyyliureoihin ja pyratsiineihin [1] .
Se on orgaaninen yhdiste , jossa on 21 hiiltä ja molekyylipaino 445,535 Da .
Kemiallisesti se on toisen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen [2] .
Sulamispiste 208-209 °C .
Glipitsidi on pantotenaattikinaasin estäjä, insuliinierityksen käynnistäjä ja hypoglykeeminen aine [1] .
Glipitsidi herkistää haiman saarekkeiden beetasolut Langerhansin insuliinivasteen kautta, mikä tarkoittaa, että glukoosin vaikutuksesta vapautuu enemmän insuliinia kuin ilman glipitsidiä. Glipitsidi vaikuttaa osittain estämällä kaliumkanavia haiman Langerhansin saarekkeiden beetasolujen joukossa. Salpaamalla kaliumkanavia solu depolarisoituu, mikä johtaa jänniteohjattujen kalsiumkanavien avautumiseen. Tämän seurauksena kalsiumin sisäänvirtaus edistää insuliinin vapautumista beetasoluista.
Glipitsidin vaikutus alkaa yleensä puolen tunnin sisällä ja voi kestää jopa vuorokauden.
Glipitsidi imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Plasman huippupitoisuus saavutetaan noin 1 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen. Koskettaa plasman proteiineja 98%. Biologinen puoliintumisaika on noin 7 tuntia.
Glipitsidiä käytetään stimuloimaan insuliinin tuotantoa Langerhansin saarekkeilla tyypin 2 diabeteksen hoidossa.
Hoidon aikana veren ja virtsan glukoosipitoisuuksia tulee seurata.
Glipitsidiä ei tule käyttää raskaana oleville tai imettäville naisille.