| Neostigmiinimetyylisulfaatti | |
|---|---|
| Prozerin | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 3-(((dimetyyliamino)karbonyyli)oksi) -N , N , N - trimetyylibentsolamiinimetyylisulfaatti |
| Bruttokaava | C12H19N2O2⁺ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 334,39 g/mol |
| CAS | 51-60-5 |
| PubChem | 4456 |
| huumepankki | 01400 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N07AA01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Puolikas elämä | 50-90 minuuttia |
| Erittyminen | Muuttumaton lääkeaine (jopa 70 %) ja alkoholimetaboliitit (30 %) erittyvät virtsaan |
| Annostusmuodot | |
| Tabletit , ampullit , rakeet, jauhe | |
| Antomenetelmät | |
| oraalinen , ihonalainen injektio [d] , lihaksensisäinen injektio , suonensisäinen infuusio ja sidekalvo [d] | |
| Muut nimet | |
| Prozerin | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Neostigmiinimetyylisulfaatti ("Prozerin") on koliiniesteraasin estäjä . Ääreisaktiivisuudeltaan se on lähellä fysostigmiiniä ja galantamiinia , sillä ei ole keskeistä vaikutusta, koska se ei tunkeudu hyvin veri-aivoesteen läpi .
Prozerin sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, karvas maku. Hygroskooppinen. Valossa se saa vaaleanpunaisen sävyn. Liukenee erittäin helposti veteen (1:10), helposti alkoholiin (1:5). Vesiliuokset ( pH 5,9-7,5) steriloidaan +100 °C:ssa 30 minuuttia.
Prozerin on synteettinen antikoliiniesteraasiaine . Kemiallisen rakenteen mukaan sitä voidaan pitää fysostigmiinin yksinkertaistettuna analogina , joka sisältää N-alkyylisubstituoidun karbamoyylioksifenyyliosan. Proseriinin (sekä oksatsiilin ja pyridostigmiinin) tyypillinen piirre on kuitenkin kvaternäärisen ammoniumryhmän läsnäolo sen molekyylissä . Se eroaa tässä alkaloideista fysostigmiinistä ja galantamiinista , jotka eivät sisällä kvaternaarisia typpiatomeja.
Prozerinilla on voimakas palautuva antikoliiniesteraasiaktiivisuus. Perifeeristen vaikutusten osalta se on lähellä fysostigmiiniä ja galantamiinia . Muiden kvaternääristen ammoniumyhdisteiden tavoin sillä on hallitseva vaikutus perifeerisiin järjestelmiin, ja se on vaikea tunkeutua veri-aivoesteeseen .
Sitä käytetään myasthenia gravikseen , aivovammojen jälkeisiin motorisiin häiriöihin, halvaantumiseen , aivokalvontulehduksen , poliomyeliitin , enkefaliitin jne. jälkeiseen toipumisjaksoon , näköhermon surkastumiseen, hermotulehdukseen , suoliston ja virtsarakon atonia ehkäisemiseen ja hoitoon. Silmäkäytännössä prozeriinia määrätään joskus kaventamaan pupillia ja alentamaan silmänpainetta sulkukulmaglaukoomassa.
Prozerin on antidepolarisoivien curaren kaltaisten lääkkeiden antagonisti . Suuret annokset voivat kuitenkin itsessään aiheuttaa hermo-lihasjohtavuuden häiriöitä asetyylikoliinin kertymisen ja jatkuvan depolarisaation seurauksena synapsissa . Lihasrelaksanttien vastalääkkeenä prozeriinia käytetään lihasheikkouteen ja hengityslamaan anestesian lopussa käyttämällä antidepolarisoivia aineita sekä ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien ( Atracurium ) tapauksessa, jos jälkimmäiset alkavat vaikuttaa. kuten antidepolarisoivat aineet.
Prozerinia käytetään yleensä suun kautta tai ihon alle .
Myasteenisen kriisin kehittyessä aikuisilla prozeriinia annetaan suonensisäisesti - 0,5-1 ml 0,05-prosenttista liuosta, sitten ihon alle normaaleina annoksina lyhyin väliajoin . Prozeriinin toiminnan tehostamiseksi efedriiniä ruiskutetaan joskus ihon alle - 1 ml 5-prosenttista liuosta.
Hoito myasthenia prozerinilla suoritetaan pitkään. Muiden sairauksien hoitojakso kestää 25-30 päivää; tarvittaessa hoitojakso toistetaan 3-4 viikon tauon jälkeen.
Myasteenian hoidossa käytettävät annokset tulee valita yksilöllisesti. Riittämättömällä annostuksella voi esiintyä huononemista, ja liialliset annokset voivat johtaa kolinergisten kriisien ja pysyvien hermo-lihasjohtavuushäiriöiden kehittymiseen hengityselinten häiriöiden kanssa. Prozeriinia ja muita antikoliiniesteraasilääkkeitä myasthenia graviksen hoidossa käytetään tarvittaessa yhdessä aldosteroniantagonistien ( spironolaktoni ), kortikosteroidien ja anabolisten hormonien kanssa. Myasthenia graviksen patogeneettisen hoidon pääasialliset keinot ovat edelleen antikoliiniesteraasilääkkeet (prozeriini, oksatsiili, pyridostigmiinibromidi jne.).
Joskus nimittää prozeriinin perinnöllisen toiminnan heikkoudesta; anna 0,003 g (3 mg) per anto 4-6 kertaa 40 minuutin annosten välissä. Synnytyksen stimuloimiseksi prozeriinia voidaan pistää ihon alle 1 ml:ssa 0,05 % liuosta 1-2 kertaa 1 tunnin välein, samanaikaisesti ensimmäisen injektion kanssa 1 ml 0,1 % atropiiniliuosta kerran ihon alle. . Viime vuosina prozeriinia käytetään harvoin tähän tarkoitukseen uusien keinojen ja menetelmien syntymisen vuoksi.
Silmäkäytännössä silmänsisäisen paineen vähentämiseksi glaukoomassa käytetään 0,5-prosenttista liuosta: 1-2 tippaa ruiskutetaan sidekalvopussiin 1-4 kertaa päivässä.
Käytettäessä proseriinia lihasrelaksanttien toiminnan pysäyttämiseen, atropiinisulfaattia annetaan suonensisäisesti 0,5–0,7 mg: n annoksena (0,5–0,7 ml 0,1 % liuosta), sydämen sykkeen odotetaan nousevan ja 1/2– 2 minuuttia laskimoon 1,5 mg (3 ml 0,05 % liuosta) prozeriinia. Jos vaikutus oli riittämätön, toista saman annoksen prozeriinia (jos bradykardia ilmenee, annetaan ylimääräinen atropiiniinjektio). Yhteensä voit syöttää 5-6 mg (10-12 ml 0,05-prosenttista liuosta) prozeriinia 20-30 minuutin ajan.
Prozeriinin yliannostuksessa tai yliherkkyydessä sille voi esiintyä sivuvaikutuksia, jotka liittyvät kolinergisten reseptorien yliherkkyyteen (kolinerginen kriisi): liiallinen syljeneritys , mioosi , pahoinvointi , lisääntynyt peristaltiikka , ripuli, tiheä virtsaaminen , kielen ja luustolihasten lihasten vapina, yleisen heikkouden asteittainen kehittyminen. Sivuvaikutusten poistamiseksi pienennä annosta tai lopeta lääkkeen käyttö, tarvittaessa annetaan atropiinia tai muita antikolinergisiä lääkkeitä.
Prozerin on vasta-aiheinen epilepsiassa , hyperkineesissa , keuhkoastmassa , angina pectorissa ja vaikeassa ateroskleroosissa . Yliannostuksen ja huonon sietokyvyn tapauksessa antagonistina käytetään atropiinia , metasiinia tai muita antikolinergisiä lääkkeitä .