Orsiprenaliini

Orsiprenaliini on ei-selektiivinen β2-agonistilääke , jota käytetään keuhkoastman ja astmaattisen keuhkoputkentulehduksen hoitoon . 10-40 kertaa vähemmän aktiivinen kuin isoprenaliini . Ei muodosta metaboliitteja, joilla on β-salpaavaa aktiivisuutta. Tällä hetkellä rajoitettu käyttö monien sivuvaikutusten vuoksi.

Yleistä tietoa

Kemiallisen rakenteen ja farmakologisten ominaisuuksien suhteen se on lähellä isadriinia (orsiprenaliinin emäs eroaa isadriinista hydroksyyliryhmien sijainnin suhteen bentseenirenkaassa).

Lääke on sekatyyppinen β- adrenerginen stimulantti , vaikuttaa β1- ja β2-adrenergisiin reseptoreihin, mutta izadriniin verrattuna se vaikuttaa selektiivisemmin keuhkoputkien β2-adrenergisiin reseptoreihin kuin sydämeen, aiheuttaa takykardiaa ja verenpaineen laskua. vähemmässä määrin. Sillä on pidempi keuhkoputkia laajentava vaikutus kuin isadriinilla. Orsiprenaliinin (alupent, astmapentti) inhalaation jälkeen vaikutus alkaa 10-15 minuutin kuluttua, saavuttaa maksiminsa 1 tunnin kuluttua ja kestää jopa 4-5 tuntia.

Pääasialliset käyttöaiheet ovat samat kuin isadriinilla: keuhkoastma, krooninen astmaattinen keuhkoputkentulehdus, pneumoskleroosi, emfyseema ja atrioventrikulaariset johtumishäiriöt.

Levitä orsiprenaliinia inhalaatioina ja parenteraalisesti.

Keuhkoastman hyökkäysten pysäyttämiseksi ja estämiseksi käytetään erityistä aerosoliinhalaattoria, jonka venttiiliä painamalla ruiskutetaan jatkuva annos lääkettä, joka on 0,75 mg. Yleensä yksi sisäänhengitys riittää; Suorita tarvittaessa toinen sisäänhengitys 5 minuutin kuluttua. Ennen venttiilin painamista inhalaattori käännetään ylösalaisin.

Keuhkoastman kohtausten estämiseksi voit antaa lääkkeen myös lihakseen tai ihon alle: aikuisille 0,5-1 mg (1-2 ml 0,05 % liuosta), joskus laskimoon: - 1 ml 0,05 % liuosta (0,5 mg) ) pistetään hitaasti (yli 3 minuutin ajan).

Pitkäaikaisessa astmakohtausten ehkäisyhoidossa orsiprenaliinia määrätään tabletteina (0,02 g per tabletti): aikuisille 1/2-1 tabletti 3-4 kertaa päivässä; lapset - 1/4-1/2 tablettia 2-4 kertaa päivässä. Suun kautta otettuna vaikutus ilmenee yleensä 1 tunnin kuluttua ja kestää 4-6 tuntia.

Atrioventrikulaarisessa salpauksessa lääkettä käytetään varoen, ruiskuttamalla hitaasti suonensisäisesti 0,5-1 ml 0,05-prosenttista liuosta tai lihakseen tai ihon alle 1-2 ml; tarvittaessa lääkettä annetaan hitaana suonensisäisenä infuusiona.

Infuusiota varten laimenna 1-2 ampullin sisältö 10 ml 0,05-prosenttista liuosta (yhteensä 5-10 mg) 250 ml:aan 5-prosenttista glukoosiliuosta tai isotonista natriumkloridiliuosta ja ruiskuta nopeudella 10-20 tippaa per minuutti.

Adams-Stokes-Morganin oireyhtymän kouristuskohtausten ehkäisyyn , jossa on absoluuttinen bradyarytmia ja digitalis-valmisteiden myrkytys, sitä määrätään suun kautta 1/2-1 tabletti (aikuiset) 6-10 kertaa päivässä, muuttamalla annosta ja annostiheyttä sydämen rytmistä riippuen.

Orsiprenaliini on yleensä paremmin siedetty kuin isadriini, mutta se voi myös aiheuttaa isadriinin kaltaisia ​​sivuvaikutuksia . Laskimonsisäisellä antamisella verenpaineen lasku on mahdollista.

Julkaisulomake

Vapautumismuoto: aerosoliinhalaattoreissa, jotka sisältävät 400 kerta-annosta (0,75 mg kukin) lääkettä; 0,05 % liuos 1 ja 10 ml:n ampulleissa (0,5 ja 5 mg); 0,02 g tabletit

Tallennus

Varastointi: lista B.

Sovellus lääketieteellisessä käytännössä

Orsiprenaliinia, kuten isoprenaliinia , käytetään tällä hetkellä rajoitetusti eteiskammiokatkosten ja vaikean bradykardian oireenmukaisessa hoidossa. Näitä lääkkeitä ei käytetä keuhkoastman hoitoon monien sivuvaikutusten vuoksi.