Rosuvastatiini

Rosuvastatiini on 4. sukupolven lipidejä alentava lääke statiiniryhmästä. Japanilaisen lääkeyhtiön Shionogin kehittämä , myyty vuodesta 2003.

Farmakologinen vaikutus

Rosuvastatiini on selektiivinen ja kilpaileva HMG-CoA-reduktaasin estäjä, joka muuttaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A :n mevalonihapoksi , joka on sterolien , mukaan lukien kolesterolin , esiaste . Rosuvastatiini lisää maksan LDL-C-reseptorien ( pientiheyksisen lipoproteiinikolesterolin ) määrää solun pinnalla, mikä lisää LDL-kolesterolin ottoa ja kataboliaa ja estää VLDL-kolesterolin synteesiä maksassa, mikä vähentää niiden kokonaismäärää. VLDL-C ( hyvin matalatiheyksinen lipoproteiinikolesteroli ) -hiukkaset ja LDL-C. Lisää HDL-kolesterolia ( korkean tiheyden lipoproteiinikolesterolia ). Vähentää ateroskleroottisen plakin kokoa ja lisää verisuonten onteloa. Vähentää C-reaktiivisen proteiinin tasoa .

Farmakokinetiikka

90 % farmakologisesta aktiivisuudesta saadaan rosuvastatiinista itsestään, loput 10 % sen maksassa muodostuvista metaboliiteista. Lisäksi lääke erittyy muuttumattomana suoliston kautta ja vesiliukoiset metaboliitit - virtsan mukana. [2]

Käyttöaiheet

Hyperkolesterolemia. On suositeltavaa käyttää vasta sen jälkeen, kun muut toimenpiteet, kuten ruokavalio, liikunta ja painonpudotus, eivät ole parantaneet kolesterolitasoja riittävästi [3] .

Vasta-aiheet

• Yliherkkyys rosuvastatiinille
• Maksasairaus aktiivisessa vaiheessa
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min)
• Syklosporiinin samanaikainen anto
• Raskaus- tai imetysjaksot
• Laktoosi-intoleranssi/laktaasinpuutos (sisältää laktoosia apuaineena)

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Seuraavat lääkkeet voivat johtaa negatiivisiin yhteisvaikutuksiin yhdessä rosuvastatiinin kanssa, ja niistä tulee keskustella hoitavan lääkärin kanssa [4] :

• Antikoagulantit: Varfariini (Marevan, Warfarex) - lisää verenvuotoriskiä;
• H2-antihistamiinit: Simetidiini (Belomet, Histodil®, Primamet®, Simesan) - lisää riskiä vähentää endogeenisten steroidihormonien määrää ;
• Immunosuppressantit: Syklosporiini (Konsupren, Orgasporin, Panimun Bioral, Sandimmun®, Ecoral®) - lisää riskiä saada rabdomyolyysi ja akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• Sienilääkkeet: Ketokonatsoli (Livarol®, Nizoral®, Mycozoral®, Sebozol®, Perchotal) - lisää rabdomyolyysin ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskiä;
• Muut lipidejä alentavat aineet: Klofibraatti (Atromid-S), Fenofibraatti (Tricor), Gemfibrotsiili (Lopid) - sivuvaikutusten riski kasvaa;
• Nikotiinihappovalmisteet: Niasiini, Niaspan, Niacor, Enduracin - lisää rabdomyolyysin ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskiä;
• HIV-proteaasin estäjät: Atatsanaviiri (Reyataz), Ritonaviiri (Rinvir, Norvir), Lopinaviiri, Ritonaviiri (Kaletra) - lisää rabdomyolyysin ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskiä;
• Diureetit: Spironolaktoni (Veroshpiron, Spiriks®, Aldactone, Veroshpilakton, Urakton) - endogeenisten steroidihormonien vähenemisen riski kasvaa.
• Alkoholin kulutusta tulee vähentää rosuvastatiinin käytön aikana maksavaurion riskin vähentämiseksi [5] .
• Antasideja (alumiini- ja magnesiumhydroksidit), kuten Mylanta ja Maalox, ei pidä ottaa kahden tunnin sisällä rosuvastatiinin ottamisesta [5] .
• Sydänglykosidit: Digoksiini (Novodigal) - digoksiinin pitoisuus kasvaa.

Antoreitti ja annokset

Ennen hoitoa potilaalle suositellaan ruokavaliota, jonka tarkoituksena on alentaa kolesterolitasoa. Se otetaan 5, 10, 20 tai 40 mg:n kerta-annoksena tabletteina.

Sivuvaikutus

Myalgia , myopatia , myosiitti , harvoissa tapauksissa rabdomyolyysi (yhteensä niitä esiintyy alle 4 %:lla kaikista rosuvastatiinia käyttäneistä ihmisistä).

On näyttöä suuremmasta rabdomyolyysin riskistä rosuvastatiinilla verrattuna muihin statiinilääkkeisiin [6] .

FDA

Maaliskuussa 2012 FDA päivitti statiineja koskevia ohjeitaan sisältämään tapausraportit muistin menetyksestä, maksavaurioista, korkeasta verensokerista, tyypin 2 diabeteksesta ja lihasvaurioista [7] . Uudessa ohjeessa sanotaan:

• FDA on määrittänyt, että statiinien käyttöön liittyvät maksavauriot ovat harvinaisia, mutta niitä voi esiintyä.
• Tapausraportteja muistin menetyksestä, unohtamisesta ja sekavuusjaksoista on havaittu kaikissa statiineissa ja kaikissa ikäryhmissä. Nämä kokemukset ovat harvinaisia, mutta kärsivät usein raportoivat ajattelussaan "sumeutta".
• Korkean verensokerin ja tyypin 2 diabeteksen riskin vähäinen lisääntyminen on raportoitu statiinien käytön yhteydessä.
• Jotkut lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa statiinien kanssa tavoilla, jotka lisäävät lihasvaurion (myopatian) riskiä, ​​mikä aiheuttaa selittämätöntä lihasheikkoutta ja kipua.

Todistuspohja

Yksi tutkituimmista statiineista. Tutkimuksiin osallistui yli 170 tuhatta potilasta. Käytettiin muun muassa ultraääni- suonensisäisen diagnostiikan menetelmiä. Sen on osoitettu vähentävän sydänkohtausten, aivohalvausten ja yleistä kuolleisuutta ateroskleroottisten plakkien koon pienenemisen vuoksi. Jatkaa intensiivistä opiskelua.

Linkit

• Vuosikertomus ja lomake 20-F, tiedote 2004 (PDF)  (linkki ei saatavilla) . AstraZeneca PLC (2005). Haettu 11. lokakuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 13. toukokuuta 2005. (määrätön)
• Vuosikertomus ja lomake 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Haettu 20. maaliskuuta 2005. Arkistoitu alkuperäisestä 13. toukokuuta 2005. (määrätön)
• Lääkemääräystietojen kohokohdat (PDF)  (linkki ei saatavilla) . AstraZeneca PLC (2008). Haettu 11. maaliskuuta 2009. Arkistoitu alkuperäisestä 17. joulukuuta 2012. (määrätön)
• McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Rosuvastatiinin prekliininen ja kliininen farmakologia, uusi 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A -reduktaasi estäjä  (englanniksi)  // Am J Cardiol : päiväkirja. - 2001. - Voi. 87 , no. 5A . - P. 28B-32B . - doi : 10.1016/S0002-9149(01)01454-0 . — PMID 11256847 .
• Rosuvastatiini sitoutui proteiineihin PDB: ssä
• Rosuvastatiinin (Crestor) tiedot (linkki ei saatavilla) . eMedicineHealth (16. lokakuuta 2005). Haettu 11. lokakuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 15. heinäkuuta 2006. (määrätön) 
• Yhdysvaltain kansallinen lääkekirjasto: lääketietoportaali - Rosuvastatiini
• Laajennetut ohjeet lääkkeen "Rozuvastin" käytöstä

Muistiinpanot

1. ↑ Yksityiskohtainen kuvaus tuotteesta Crestor® (Crestor) Arkistoitu 29. lokakuuta 2012 Wayback Machinessa Radar Encyclopediassa.
2. ↑ Proviisoreille ja proviisoreille tarkoitettu aikakauslehti "Da Signa". Globaalin vaaran edessä . www.dasigna.ru _ Haettu 4. lokakuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 1. lokakuuta 2020. (määrätön)
3. ↑ Crestor . American Society of Health-System Pharmacists . Haettu 10. tammikuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 12. kesäkuuta 2019. (määrätön)
4. ↑ Rosuvastatiini . Medline Plus . US National Library of Medicine (10. tammikuuta 2015). Haettu 1. joulukuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 6. marraskuuta 2012. (määrätön)
5. ↑ 1 2 Crestor (downlink) . RxList (10. tammikuuta 2015). Haettu 1. joulukuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 4. joulukuuta 2012. (määrätön) 
6. ↑ Maailman terveysjärjestön ja kansainvälisen terveystoimintaohjelman yhteishanke. Kuinka tunnistaa huumeiden edistäminen ja miten sitä hoidetaan: käytännön opas / Ziganshina L., Lexchin J. - P. 93. - 189 s.
7. ↑ FDA laajentaa statiiniriskejä koskevia neuvoja . FDA. Haettu 10. tammikuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 23. huhtikuuta 2019. (määrätön)