| Fosamprenaviiri | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C 25 H 36 N 3 O 9 PS |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| huumepankki | 01319 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | J05AE07 |
| Farmakokinetiikka | |
| Aineenvaihdunta | maksassa _ |
| Erittyminen | suolet |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Antomenetelmät | |
| suullisesti | |
| Muut nimet | |
| Lexiva, Telzir | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Fosamprenaviiri on HIV-infektion hoitoon tarkoitettu lääke, jossa käytetään erittäin aktiivista antiretroviraalista hoitoa , amprenaviirin esiaste .
Fosamprenaviiria on saatavana kalsiumsuolana ViiV Healthcarelta tuotenimillä Lexiva (USA) ja Telzir (Euroopassa).
Toinen antiretroviraalinen lääke, lopinaviiri , on vaikutusmekanismiltaan ja teholtaan lähellä fosamprenaviiria. Fosamprenaviirin tärkein etu lopinaviiriin verrattuna on sen alhaisempi hinta.
Fosamprenaviiri on aihiolääke , joka on ihmiskehossa muuntuvan antiretroviraalisen lääkkeen amprenaviirin proteaasi-inhibiittorin esiaste [2] .
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi fosamprenaviirin kliiniseen käyttöön 20. lokakuuta 2003. Euroopan lääkevirasto (EMA) – 12. heinäkuuta 2004.
Vuodesta 2006 lähtien fosamprenaviiri oli yleisimmin käytetty HIV-1-lääke [2] .
Ihmisillä fosamprenaviiri muuttuu amprenaviiriks [2] [3] jo ennen kuin se pääsee verenkiertoon [3] .
Metaboloituu maksassa sytokromi P450 :n (CYP 3A4) vaikutuksesta [2] .
Erittyy ulosteen kanssa, alle 1 % - virtsan mukana [2] .
15 minuuttia fosamprenaviirin ottamisen jälkeen amprenaviiria veriplasmassa aletaan määrittää analyyttisin menetelmin. Sen pitoisuus saavuttaa huippunsa 1,5–2 tunnin kuluttua fosamprenaviirin annosta [2] .
Lopinaviiriin verrattuna fosamprenaviirin teho on vertailukelpoinen ( lopinaviiri-ritonaviiria ja fosamprenaviiri-ritonaviiria verrattiin yhdistelmähoidossa abakaviiri - lamivudiinin kanssa ). Fosamprenaviiria saavilla potilailla on kuitenkin yleensä korkeammat seerumin kolesteroliarvot [4]
Fosamprenaviiria käytetään HIV-1-infektion hoitoon [2] [3] .
Fosamprenaviiria käytetään yleisimmin yhdessä pieniannoksisen ritonaviirin ja/tai muiden viruslääkkeiden kanssa [3] [5] [2] .
Koska ruoka ei vaikuta fosamprenaviirin imeytymisnopeuteen, sen oraalinen anto on riippumaton aterioista [2] .
Yleisin sivuvaikutus on ripuli . Muita yleisiä sivuvaikutuksia ovat päänsärky , huimaus ja eksanteema , jotka ovat yleensä tilapäisiä. Vaikeat allergiset reaktiot ( Stevens-Johnsonin oireyhtymä ) ovat harvinaisia [3] .