G-proteiini beeta-gamma-dimeeri

G-proteiinin beeta-gamma-dimeeri ( Gβγ ) on tiukasti sitoutunut heterodimeerinen proteiinikompleksi , joka koostuu kahdesta eri alayksiköstä, yhdestä Gβ : sta ja yhdestä Gγ:sta . Tämä Gβy -dimeeri on heterotrimeeristen G-proteiinien komponentti . Heterotrimeeriset G-proteiinit, joita kutsutaan myös guanosiininukleotideja sitoviksi proteiineiksi, koostuvat kolmesta eri alayksiköstä, joita kutsutaan alfa-, beeta- ja gamma-alayksiköiksi, joita kutsutaan vastaavasti G a , G β ja G y . Kun agonistiligandi aktivoi G - proteiiniin kytketyn metabotrooppisen reseptorin , G-proteiinin alfa-alayksikkö (G α ) korvaa GDP :n GTP :llä , minkä seurauksena sen spatiaalinen konfiguraatio muuttuu ja G βγ -dimeeri dissosioituu sidoksestaan Ga -alayksikkö, joka sallii molempien G-proteiinin osien - G a ja G β y :n aktivoida itsenäisesti omat (erilaiset a-alayksikössä ja βy-dimeerissä) alavirran signalointikaskadeja . Yksi βy-dimeerin tärkeistä tehtävistä on solunsisäisten tapahtumien ketjun kautta α-alayksikön toiminnan estäminen , mikä tarjoaa tärkeän negatiivisen palautteen ja rajoittaa tehokkaasti ylhäältä tulevaa reseptorisignaalia sekä voimakkuuden että keston suhteen. [yksi]

Löytöhistoria

Rakenne

Biosynteesi ja translaation jälkeinen modifikaatio

Toiminto

efektori signaloiva vaikutus
GIRK2 aktivointi
GIRK4 aktivointi
N-tyypin kalsiumkanava esto
P/Q-tyypin kalsiumkanavat esto
Fosfolipaasi A aktivointi
PLCβ1 aktivointi
PLCβ2 aktivointi
PLCβ3 aktivointi
Adenylyylisyklaasi tyyppi 1, lll, V, Vl, VII esto
Adenylyylisyklaasi tyyppi 11, IV aktivointi
PI3K esto
βARK1 aktivointi
βARK2 aktivointi
Raf-1 aktivointi
Ras-vaihtotekijä aktivointi
Brutonin tyrosiinikinaasi aktivointi
Tsk tyrosiinikinaasi aktivointi
ARF aktivointi
Plasmakalvo Ca2+-pumppu aktivointi
p21-aktivoitu proteiinikinaasi esto
SNAP25 esto
P-Rex1 Rac GEF aktivointi

[yksi]

G βγ :n tiedon lääketieteelliset sovellukset

Lääkekehitys

G βγ -dimeeri lääkekohteena

Sydämen vajaatoiminta Tulehdus Leukemia

Muistiinpanot

  1. 1 2 Clapham DE, Neer EJ G-proteiinin beeta-gamma-alayksiköt  (englanti)  // Annual Review of Pharmacology and Toxicology . - 1997. - Voi. 37 . - s. 167-203 . - doi : 10.1146/annurev.pharmtox.37.1.167 . — PMID 9131251 .