Befiradoli

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 21. huhtikuuta 2022 tarkistetusta versiosta . vahvistus vaatii 1 muokkauksen .
Befiradoli
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 3-kloori-4-fluorifenyyli-[4-fluori-4-([(5-metyylipyridin-2-yyli)metyyliamino]metyyli)piperidin-1-yyli]metanoni
Bruttokaava C 20 H 22 ClF 2 N 3 O
Moolimassa 393,857 g/mol
CAS 208110-64-9
PubChem 9865384
Yhdiste

Befiradol ( F-13 640 ; NLX-112 ) on erittäin tehokas ja erittäin selektiivinen 5- HT1A - reseptoriagonisti . Sillä on voimakkaita analgeettisia ominaisuuksia ja se kyky vähentää tai estää allodynian ja neuropaattisen kivun kehittymistä, joka on verrattavissa opioideihin , mutta sillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja hyvin vähän tai ei ollenkaan potentiaalia riippuvuuteen [1] [2] [3] [4] [5 ] [6] .

SAR-tutkimus osoitti, että dihalofenyyliradikaalin korvaaminen 3-bentsotienyyliradikaalilla lisää edelleen maksimaalista farmakologista tehoa 84 % - 124 % alkuperäisestä arvosta (Ki = 2,7 nM) [7] .

Befiradolin löysi ranskalainen lääkeyhtiö Pierre Fabre Médicament . Syyskuussa 2013 tämä yritys myi edelleen oikeudet befiradoliin Neurolixisille, jonka kotipaikka on Kaliforniassa. Neurolixis päätti sijoittaa befiradolin uudelleen levodopan aiheuttamien dyskinesioiden hoitoon Parkinsonin taudissa [8] .

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert FC Tehokas 5-HT(1A)-agonisti F 13640 tuottaa syvää, ei-opioidista analgesiaa tonic nosiseptiivisen kivun formaliinimallissa  (eng. )  // Farmakologia : lehti. - 2003. - huhtikuu ( osa 67 , nro 4 ) . - s. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
  2. ↑ Bruins Slot LA, Koek W., Tarayre JP, Colpaert FC Toleranssi ja käänteinen toleranssi uuden kipulääkkeen, F 13640, hyperalgeettisille ja analgeettisille vaikutuksille  // European  Journal of Pharmacology : päiväkirja. - 2003. - huhtikuu ( osa 466 , nro 3 ) . - s. 271-279 . - doi : 10.1016/S0014-2999(03)01566-8 . — PMID 12694810 .
  3. ↑ Bardin L., Assié MB, Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet JP, Sautel F., Koek W., Colpaert FC Korkean tehon kaksois-, hyperalgeettiset ja analgeettiset vaikutukset 5 -hydroksitryptamiini 1A (5-HT1A) agonisti F 13640 [(3-kloori-4-fluorifenyyli)-[4-fluori-4-{[(5-metyylipyridin-2-yylimetyyli)amino]metyyli} piperidin-1-yyli]metanoni, fumaarihapposuola]: suhde 5-HT1A-reseptorin miehitykseen ja kineettisiin parametreihin  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : päiväkirja. - 2005. - maaliskuu ( osa 312 , nro 3 ) . - s. 1034-1042 . doi : 10.1124 / jpet.104.077669 . — PMID 15528450 .
  4. ↑ Colpaert FC, Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. Tehokas 5-hydroksitryptamiini 1A -reseptorin aktivaatio vastustaa opioidihyperallodyniaa ja mielialaa  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : päiväkirja. - 2006. - Helmikuu ( osa 316 , nro 2 ) - s. 892-899 . doi : 10.1124 / jpet.105.095109 . — PMID 16254131 .
  5. ↑ Deseure K., Bréand S., Colpaert FC Hoitavan kaltainen analgesia neuropaattisen kivun mallissa: annoksen ja hoidon keston parametrinen analyysi tehokkaalla 5-HT(1A)-reseptoriagonistilla  //  European Journal of Pharmacology : päiväkirja. - 2007. - Heinäkuu ( nide 568 , nro 1-3 ). - s. 134-141 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.04.022 . — PMID 17512927 .
  6. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Pyridin-2-yylimetyyliamiinijohdannaiset, valmistusmenetelmä ja käyttö lääkkeenä. US-patentti 6020345, 21. toukokuuta 1999 . Käyttöpäivä: 24. helmikuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 31. tammikuuta 2014.
  7. ↑ Bollinger S., Hübner H., Heinemann FW, Meyer K., Gmeiner P. Uudet pyridyylimetyyliamiinit erittäin selektiivisinä 5-HT(1A) superagonisteina  //  J. Med. Chem. : päiväkirja. - 2010. - lokakuu ( osa 53 , nro 19 ). - P. 7167-7179 . - doi : 10.1021/jm100835q . — PMID 20860381 .
  8. ↑ Arkistoitu kopio . Käyttöpäivä: 24. helmikuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 24. helmikuuta 2015.