| Ikatibantti | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[ 2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminometylideeniamino) pentanoyyli]amino]-5-(diaminometylideeniamino)pentanoyyli]pyrrolidiini -2-karbonyyli]-4-hydroksipyrrolidiini-2-karbonyyli]amino]asetyyli]amino] -3 - tiofen-2-yylipropanoyyli]amino]-3-hydroksipropanoyyli] -3,4-dihydro-1 H-isokinoliini-3-karbonyyli] -2,3,3a,4,5,6,7,7a-oktahydroindoli-2- karbonyyli]amino] -5-(diaminometylideeniamino)pentaanihappo |
| Bruttokaava | C59H89N19O13S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 1304,52 g/mol |
| CAS | 130308-48-4 |
| PubChem | 71364 |
| huumepankki | DB06196 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | B06AC02 |
| Antomenetelmät | |
| ihonalaisesti | |
Icatibant , jota myydään tuotenimellä Firazyr , on bradykiniini B 2 -reseptorin salpaaja , allergialääke, jota käytetään perinnöllisen angioedeeman akuuttien kohtausten oireenmukaiseen hoitoon aikuisilla, joilla on C1-esteraasi - inhibiittorin puutos [1] [2] .
Ikatibantti on useissa maissa tunnustettu harvinaislääkkeeksi [3] , eli harvinaisten sairauksien hoitoon käytettäväksi lääkkeeksi, jolla ei a priori voi antaa suurta vaikutusta farmakologiaan sen käyttöalueen kapeasta syystä.
Bradykiniini on peptidipohjainen hormoni, jota tuotetaan paikallisesti kudoksissa, hyvin usein vasteena vaurioille. Se lisää verisuonten läpäisevyyttä, laajentaa verisuonia ja indusoi sileiden lihassolujen supistumista . Bradykiniinillä on tärkeä rooli kivun välittäjänä. Liiallinen bradykiniini aiheuttaa tyypillisiä tulehduksen oireita, kuten turvotusta, punoitusta , ylikuumenemista ja kipua. Nämä oireet välittyvät bradykiniini B2-reseptorien aktivoitumisen kautta. Ikatibantti toimii bradykiniinin estäjänä estämällä natiivin bradykiniinin sitoutumisen bradykiniini B2-reseptoriin. Ikatibantin vaikutuksesta bradykiniini B1 -reseptoriin tiedetään vain vähän.
Jotkut eurooppalaiset ja iranilaiset asiantuntijat pitävät ikatibanttia tehokkaana tehohoitolääkkeenä keuhkopöhön mekanismin estämiseksi vaikeissa COVID-19- muodoissa [4] [5] .
Icatibant sai huomiota ja aloitti täysimittaiset kliiniset tutkimukset, jotta sitä voitaisiin käyttää bradykiniinimyrskyn estämiseen COVID-19 :ssä . Tämän lääkkeen etuna on, että se on tunnettu ja hyväksytty käytettäväksi pitkään ja sen patentti on vanhentunut, joten mikä tahansa lääkeyhtiö voi valmistaa sitä [6] .