Latrepirdiini

Latrepirdiini
Dimebone
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 3,6-dimetyyli-9-(2-metyylipyridyyli-5)-etyyli-1,2,3,4-tetrahydro-y-karboliinidihydrokloridi
Bruttokaava C21H25N3 _ _ _ _ _
Moolimassa 319,443 g/ mol
CAS
PubChem
huumepankki
Yhdiste
Annostusmuodot
tabletteja
Muut nimet
Dimebon® _
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Latrepirdiini (Dimebon) on karboliinisarjan antihistamiinilääke . Hän läpäisi kliiniset kokeet Alzheimerin taudin hoidossa , mutta tutkimusten kolmas vaihe ei vahvistanut latrepirdiinin tehokkuutta tässä taudissa [1] .

Historia

Tämä lääke syntetisoitiin ensin Venäjän tiedeakatemian ja Moskovan valtionyliopiston fysiologisesti aktiivisten aineiden instituutissa. M. V. Lomonosov vuonna 1963, kemistit Aleksei Nikolajevitš Kost ja Marina Abramovna Jurovskaja . Uusi lääke osoitti allergiaa ehkäiseviä ominaisuuksia. Tuotanto aloitettiin vuonna 1983 Organikan tehtaalla . Seuraavien 14 vuoden aikana venäläiset lääkärit määräsivät 10 miljoonaa dimebon-kurssia. Vuodesta 1997 lähtien Organika on lopettanut tämän lääkkeen tuotannon. Dimebonin hermoja suojaavat ominaisuudet löydettiin Venäjän tiedeakatemian fysiologisesti aktiivisten aineiden instituutista 1990-luvun puolivälissä. Vuosina 1997-1999 suoritettiin kliinisiä tutkimuksia lääkkeen neurologisista ominaisuuksista. Vuodesta 1999 lähtien tämän lääkkeen lääketieteellisille ominaisuuksille on myönnetty patentti [2] .

Farmakologinen vaikutus

Latrepirdiini on H1-reseptorin salpaaja . Sillä on voimakas antihistamiini- ja osittainen antiserotoniinivaikutus. Sillä on rauhoittava vaikutus. Estää anafylaktisen shokin kehittymisen , vähentää kutinaa ja paikallisten eksudatiivisten ilmenemismuotojen vakavuutta, vähentää verisuonten läpäisevyyttä . Ajanoton jälkeen allergisten reaktioiden vakavuus vähenee 2-3 päivän kuluessa.

Käyttöaiheet

Silmäluomien allergiset sairaudet , sidekalvotulehdus ; pollinoosi , nokkosihottuma , heinänuha , ruoka- ja kosmeettiset allergiat, lääkeallergiat, angioödeema , atooppinen ihottuma , diffuusi neurodermatiitti ; allergiset ja tulehdukselliset silmäsairaudet; polttaa toksemia ; allergiset reaktiot: turvotus , kutina; ekseema ; hyönteisten puremiin liittyvät reaktiot.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , raskaus , imetys .

Annosteluohjelma

Sisällä, ruokailusta riippumatta, aikuiset - 10-20 mg 2-3 kertaa päivässä. Allergisen reaktion oireiden vakavuudesta riippuen hoitojakso on 5-12 päivää. Päivittäinen annos lapsille: alle 1-vuotiaat - 5-7,5 mg, 1-2 vuotta - 5-15 mg, 3-5 vuotta - 7,5-30 mg, yli 5 vuotta - 20-40 mg; määrätty 2-3 annoksena.

Sivuvaikutukset

Suun kuivuminen, suun limakalvojen puutuminen , uneliaisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen.

Erikoisohjeet

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain tiukoilla indikaatioilla. Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta (kun lääkettä otetaan tähän ihmisryhmään, heidät on vapautettava työ).

Vuorovaikutus

Keskushermostoon kohdistuva masentava vaikutus voimistuu, kun käytät unilääkkeitä ja anksiolyyttisiä lääkkeitä ( rauhoittavia lääkkeitä ), masennuslääkkeitä , psykoosilääkkeitä ( neuroleptejä ), huumausaineita .

Fysikaaliset ominaisuudet

Valkoinen tai valkoinen kellertävän sävyn hieno kiteinen jauhe, hygroskooppinen . Liukenee helposti veteen, niukasti alkoholiin .

Julkaisulomake

Vapautumismuoto: tabletit 0,01 ja 0,0025 g (2,5 mg; lapsille).

Lisäaikoja

Ei niin kauan sitten julkaistiin artikkeli [3] , jossa kuvattiin kliinisen tutkimuksen tuloksia latrepirdiinin käytöstä Alzheimerin taudin hoitona . Artikkelin tiivistelmän käännös venäjäksi on saatavilla [4] . Oikeudet käyttää Dimebon-lääkettä Alzheimerin taudin hoitoon kuuluvat Pfizerille .

Muistiinpanot

  1. Toiveet Alzheimerin lääkkeestä ovat murtuneet. New York Times, 3. maaliskuuta 2010 . Haettu 30. syyskuuta 2017. Arkistoitu alkuperäisestä 30. syyskuuta 2017.
  2. http://www.forbes.ru/forbes/issue/2009-03/7276-vspomnit-vse Arkistoitu 2. helmikuuta 2017 Wayback Machine Total Recallissa. Forbes -lehti . - 2009 - 9.
  3. Lansetti . Haettu 27. elokuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 10. toukokuuta 2020.
  4. cns-rat-blogi (downlink  )