| Ledipasvir | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C49H54F2N8O6 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1256388-51-8 |
| PubChem | 67505836 |
| huumepankki | 09027 |
| Yhdiste | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Ledipasvir ( eng. ledipasvir , entinen GS-5885 ) on hepatiitti C :n hoitoon tarkoitettu lääke, jonka on kehittänyt Gilead Sciences [1] . Vaiheen III kliinisten tutkimusten päätyttyä 10. helmikuuta 2014 jätettiin hakemus ledipasviirin + sofosbuviirin yhdistelmän hyväksymisestä hepatiitti C:n genotyypin 1 hoidossa [2] [3] . Ledipasvir + sofosbuvir - yhdistelmällä on suora antiviraalinen vaikutus , joka häiritsee HCV : n replikaatiota ja sitä voidaan käyttää ilman pegyloitua interferonia tai ribaviriinia .
Ledipasvir + sofosbuvir -yhdistelmän paranemisaste vaihtelee 94 %:sta 99 %:iin ihmisillä, joilla on hepatiitti C -viruksen (HCV) genotyyppi 1 [4] . Jotkut todisteet tukevat myös tehoa genotyypeissä 3 ja 4 [4] . Lääkettä otetaan suun kautta päivittäin 8–24 viikon ajan [5] .
Ledipasvir on C-hepatiittiviruksen NS5A -proteiinin estäjä .
Maaliskuussa 2013 pidetyssä 20. retroviruksia ja opportunistisia infektioita käsittelevässä konferenssissa esitellyt tiedot osoittivat, että sofosbuviirin, ledipasviirin ja ribaviriinin kolminkertainen hoito johti jatkuvaan virologiseen vasteeseen 12 viikon hoidon jälkeen 100 %:lla potilaista, joilla oli HCV-genotyyppi 1, kuten uusissa. potilaat ja ne, jotka eivät ole aiemmin reagoineet muihin hoitoihin [6] [7] . Sofosbuvir + ledipasvir -yhdistelmän tehoa testataan sekä ribaviriinin kanssa että ilman sitä. Helmikuussa 2014 Gilead jätti FDA:n hyväksyntähakemuksen ledipasvir + sofosbuvir -tablettien yhdistelmälle ilman interferonia ja ribaviriinia [8] .
9. syyskuuta 2014 Euroopan lääkevirasto [9] ja 10. lokakuuta 2014 FDA hyväksyi ledipasviiria ja sofosbuviiria sisältävän yhdistelmälääkkeen tuotenimellä Harvoni [10] .
Ledipasviria käytetään useimmiten yhdessä sofosbuvirin kanssa kroonisen hepatiitti C -genotyypin 1 hoitoon. Tämä lääke on testattu ja sen on osoitettu olevan tehokas potilaiden hoidossa, jotka ovat saaneet aiemmin muita hoitoja ja jotka hoitavat hepatiitti C:tä ensimmäistä kertaa. aika [11] .
Kliinisten tutkimusten mukaan ledipasvir + sofosbuvir -yhdistelmä on erittäin hyvin siedetty. Yleisimmät sivuvaikutukset ovat väsymys ja päänsärky [12] .
Ledipasvir estää tärkeän viruksen fosfoproteiinin NS5A:n, joka osallistuu viruksen replikaatioon, kokoamiseen ja erittymiseen [13] .
Kuten sofosbuvir, Harvonin hinta on ollut kiistanalainen aihe. Se maksaa 1 125 dollaria per tabletti Yhdysvalloissa tai 63 000 dollaria 8 viikon hoidosta, 94 500 dollaria 12 viikon hoidosta tai 189 000 dollaria 24 viikon hoidosta. Gilead perustelee hintaa sanomalla, että hepatiitti C:n hoidon kustannukset ovat alhaisemmat kuin maksansiirron tai maksasairauden hoidon kustannukset. Gilead on ottanut käyttöön avustusohjelman niille C-hepatiittia sairastaville Yhdysvaltain kansalaisille, joiden vakuutus ei kata hoitokustannuksia [13] .
Heinäkuussa 2015 Gilead muutti hepatiitti C:n hoidon kelpoisuusehtoja Yhdysvalloissa.