Obatoclax

Obatoclax
Kenraali
Chem. kaava C20H19N3O _ _ _ _ _ _
Luokitus
Reg. CAS-numero 803712-67-6
PubChem 46930997
InChI   InChI = 1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21,23H,1-3H3/b18-17+,19-10-CVCLJVVBHYOXDC-LKIBBAOUSA-N
ChemSpider 24539359
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita.

Obatoclax  on kokeellinen lääke erilaisten pahanlaatuisten kasvainten hoitoon . Sen löysi Gemin X, jonka Cefalon osti sitten. [1] Obatoclax on tällä hetkellä vaiheen II kliinisissä tutkimuksissa leukemian , lymfooman , myelofibroosin ja mastosytoosin hoitoon . [2] [3] [4]

Toimintamekanismi

Obatoclax on anti- apoptoottisten proteiinien BCL-2- perheen estäjä . [5] Estämällä BCL-2-aktiivisuutta, obatoclax indusoi apoptoosia pahanlaatuisissa soluissa , mikä estää tai estää pahanlaatuisen kasvaimen kasvua .

Muistiinpanot

  1. ↑ Cephalon ilmoittaa lopullisen sopimuksen Gemin X:n hankkimisesta . Arkistoitu 8. syyskuuta 2014 Wayback Machinessa 21. maaliskuuta 2011
  2. ↑ Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El Shami, Khaled; Winton, Elliot; Verstovsek, Srdan Vaiheen II tutkimus obatoclax-mesylaatista (GX15-070), pienimolekyylisestä BCL-2-perheen antagonistista, potilaille, joilla on myelofibroosi  //  Kliininen lymfooma, myelooma ja leukemia : päiväkirja. - 2010. - Vol. 10 , ei. 4 . - s. 285-289 . - doi : 10.3816/CLML.2010.n.059 .
  3. ↑ Gemin X esittelee uusia tietoja obatoclaxista American Society of Hematology -kokouksessa Arkistoitu 8. syyskuuta 2014 Wayback Machinessa , 9. joulukuuta 2008
  4. ↑ Obatoclax arkistoitu 8. syyskuuta 2014 Wayback Machinessa kliinisissä kokeissa
  5. ↑ Konopleva, Marina; Watt, Julie; Urakoitsija, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Uuden Bcl-2 Homology Domain-3 -mimeetin GX15-070 (Obatoclax  ) antileukeemisen aktiivisuuden mekanismit  // Syöpätutkimus : päiväkirja. — American Association for Cancer Research, 2008. - Voi. 68 , no. 9 . - P. 3413-3420 . - doi : 10.1158/0008-5472.CAN-07-1919 . — PMID 18451169 .