Pipekuronium | |
---|---|
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | (2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-bis(asetyylioksi)-2,16-bis(4,4-dimetyylipiperatsin-4-ium-1-yyli)androstaanidibromidi |
Bruttokaava | C35H62Br2N4O4 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 762,699 g/mol |
CAS | 52212-02-9 |
PubChem | 65332 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | M03AC06 |
Muut nimet | |
Arduan, pipekuroniumbromidi |
Pipekuroniumbromidi (Arduan, Arduanum). 2b,16b-bis(4-dimetyyli-1-piperatsino)-3a,17b-diasetoksi-5-a-androstaanidibromidi.
Synonyymit: Pipekuroniumbromidi, Pipekuroniumbromidi, Pipekuronibromidi, RGH 1106.
Arduan on ei-depolarisoiva lihasrelaksantti, jolla on perifeerinen vaikutusmekanismi . Se on kemialliselta rakenteeltaan ja vaikutukseltaan lähellä pancuroniumia , jota on käytetty laajasti viime vuosina kurareen kaltaisena lääkkeenä. Molemmat lääkkeet ovat steroidiyhdisteitä, mutta niillä ei ole hormonaalista aktiivisuutta. Kuraren kaltainen vaikutus liittyy kahden kvaternaarisen ammoniumryhmän (onium) läsnäoloon näissä yhdisteissä, joiden välinen optinen etäisyys on suunnilleen sama kuin d-tubokurariinin oniumryhmien välinen etäisyys.
Arduan on lähes valkoinen kiteinen jauhe, liukenee veteen ja alkoholiin. Valmistettu lyofilisoituna kuiva-aineena ampulleissa; aineen liuokset 0,85-prosenttisessa natriumkloridiliuoksessa ovat läpinäkyviä, värittömiä; pH 5,0-6,5.
Kokeellisissa olosuhteissa arduanilla on lihaksia rentouttava vaikutus 2-3 kertaa pienemmillä annoksilla kuin pancuronium, ja se vaikuttaa 2 kertaa pidempään kuin pancuronium.
Arduan ei normaaliannoksina aiheuta merkittäviä muutoksia sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnassa. Vain suurilla annoksilla on heikko ganglioninen estovaikutus; ei aiheuta histamiinin vapautumista.
Atropiini ja proseriini poistavat arduaanin lihasrelaksoivan vaikutuksen .
Arduania käytetään lihasten rentoutumiseen erilaisten kirurgisten toimenpiteiden aikana, mukaan lukien sydänleikkaukset sekä synnytys- ja gynekologiset leikkaukset.
Anna arduania suonensisäisesti. Intubaatioannos on 0,04-0,08 mg/kg. Annoksella 0,08 mg/kg optimaaliset olosuhteet intubaatiolle saavutetaan 2-3 minuutin kuluttua. Lihasten rentoutumiseen anestesian aikana lääkettä käytetään annoksina 0,02 - 0,08 mg / kg (yleensä 0,04 - 0,05 mg / kg). Näillä annoksilla tapahtuu täydellinen rentoutuminen, joka kestää noin 50 minuuttia. Tarvittaessa pidennä vaikutusta, levitä 1/4 aloitusannoksesta. Munuaisten vajaatoiminnassa ei saa antaa enempää kuin 0,04 mg/kg.
Arduania voidaan käyttää erilaisiin anestesiatyyppeihin ( halotaani , eetteri , typpioksiduuli jne.) välttämättä potilaan endotrakeaalisella intubaatiolla. Jos endotrakeaalista intubaatiota ei käytetä, tapahtuu tukehtumisen aiheuttama kuolema , kun hengityslihakset rentoutuvat.
Tiobarbituraatit (tiopentaali-natrium) pidentävät lihasten rentoutumisaikaa.
Injektioneste valmistetaan kiinnitetyn liuottimen päälle välittömästi ennen käyttöä.
Tarvittaessa Arduanin toiminnan lopettamiseksi annetaan 1–3 mg prozeriinia alustavan 0,25–0,5 mg:n atropiinin suonensisäisen injektion jälkeen .
Merkintä. Suunnilleen samoilla annoksilla kuin pancuronium (0,04-0,08 mg/kg). Aktiivisuuden suhteen (perustuen annoksiin, jotka aiheuttavat täydellisen lihasrelaksaation) molemmat lääkkeet ovat merkittävästi (5-10 kertaa) parempia kuin tubokurariini .
Vasta-aiheetLääke on vasta-aiheinen myasthenia graviksessa ja raskauden alkuvaiheessa. Varovaisuus on tarpeen munuaisten erittymistoimintojen rikkomiseksi, koska lääke erittyy osittain munuaisten kautta.
VarastointiSäilytys: lista A. Jääkaapissa +4 °C.
Sovelluksen varotoimet
Tietoja lääkärille : Käytä olosuhteissa, jotka mahdollistavat anafylaktisten ja anafylaktoidisten reaktioiden välittömän hoidon. Lihasten rentoutumista aiheuttavilla annoksilla ei ole merkittävää kardiovaskulaarista vaikutusta, eivätkä ne aiheuta bradykardiaa . Vaolyyttisten lääkkeiden käyttö ja annostus esilääkitystä varten on huolellisen alustavan arvioinnin kohteena; ottaa huomioon myös muiden samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden stimuloiva vaikutus vagukseen ja leikkauksen tyyppi. Anna lääkettä varoen potilaille, joilla on AR muiden lihasrelaksanttien kanssa, joilla on aiemmin ollut mahdollista ristiallergiaa . Neuromuskulaariset sairaudet: määrätään varoen h / z, sekä lääkkeen vaikutuksen vahvistuminen että heikkeneminen ovat mahdollisia Ennen anestesian aloittamista on tarpeen kompensoida olemassa olevat vesi- ja elektrolyyttihäiriöt sekä veren pH-häiriöt. Hypotermia voi pidentää lääkkeen vaikutusta. Hypokalemia, digitalisaatio, diureetit, hypermagnesemia, hypokalsemia (transfuusio), dehydraatio, asidoosi, hypoproteinemia, hyperkapnia, kakeksia voivat tehostaa ja pidentää lääkkeen vaikutusta. Saattaa osittain lyhentää tromboplastiini- ja protrombiiniaikaa. Käytä ainoastaan vasta valmistettua rn. Sekoittamista infuusioalueiden kanssa ei suositella. Käyttö keisarinleikkauksen aikana ei muuta vastasyntyneen Apgar-pistemäärää, lihasten sävyä ja kardiovaskulaarista sopeutumista.
Tietoja potilaalle : Älä aja autoa tai muita mekanismeja, joihin liittyy lisääntynyt loukkaantumisriski ensimmäisten 24 tunnin aikana lihasrelaksanttivaikutuksen päättymisen jälkeen.