Salmeterol | |
---|---|
Salmeterol | |
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | ( RS )-2-(hydroksimetyyli)-4-{1-hydroksi-2-[6-(4-fenyylibutoksi)heksyyliamino]etyyli}fenoli |
Bruttokaava | C25H37NO4 _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 415,57 g/mol |
CAS | 89365-50-4 |
PubChem | 5152 |
huumepankki | 00938 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | R03AC12 |
Farmakokinetiikka | |
Plasman proteiineihin sitoutuminen | 96 % |
Aineenvaihdunta | maksan |
Puolikas elämä | 10 tuntia |
Erittyminen | munuaisten |
Annostusmuodot | |
inhalaatiojauhetta sisältävät kapselit , mitattu aerosoliinhalaattori | |
Muut nimet | |
Serevent | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Salmeteroli (myös salmeteroli ) on selektiivinen β-2-adrenoseptoriagonisti , keuhkoputkia laajentava aine , jota käytetään keuhkoastman ja muiden obstruktiivisten keuhkosairauksien hoitoon.
Yhdessä flutikasonidipropionaatin kanssa se sisältyy Venäjän federaation tärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
GlaxoWellcome toi lääkkeen markkinoille vuonna 1990 [1] .
Selektiivisenä β2-adrenergisenä agonistina salmeteroli aiheuttaa keuhkoputkien laajentumista potilailla, joilla on sekä palautuva että palautumaton tukos. Lääkkeen vaikutus tapahtuu muutamassa minuutissa ja kestää jopa puoli päivää. Lisäksi salmeteroli estää histamiinin ja leukotrieenien vapautumisen syöttösoluista .
Inhalaation jälkeen lääke imeytyy nopeasti keuhkoputkien limakalvolta ja joutuu veriplasmaan , jossa se jakautuu tasaisesti. Se metaboloituu maksassa , josta se tulee sapen mukana suolistoon .
Bronkiaalinen astma , krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus .
Ikä enintään 4 vuotta, yliherkkyys salmeterolille.
Mitattu aerosoliinhalaattori.
Päänsärky , sydämentykytys, rytmihäiriöt, vatsakipu, pahoinvointi , oksentelu, lihasvapina , joskus paradoksaalinen bronkospasmi .
Vuoden 2006 meta-analyysissä havaittiin, että pitkävaikutteiset beeta-agonistit (erityisesti salmeteroli) lisäävät astmaan liittyviä kuolemia. Absoluuttinen kuolemanriski on alhainen: yksi 1000 potilaasta käyttövuotta kohden, mutta koska salmeteroli oli yksi eniten määrätyistä lääkkeistä maailmassa, sen käyttö pelkästään Yhdysvalloissa johti 4000-5000 astmaan liittyvään lisäkuolemaan vuodessa. [2] .
Salmeterolin ja glukokortikoidin flutikasonin yhdistelmää käytetään keuhkoastman ja keuhkoahtaumataudin hoitoon . Hän (salmeteroliksinafoaatti + flutikasonipropionaatti ) on saatavilla osana yhdistelmälääkettä nimeltä Seretide ja Tevacomb.
Aine "Salmeterol" sisältyy WADA :n kiellettyyn luetteloon (luokka S3) [3] .
Aine "Salmeterol" on kielletty kaikilta kilpa- ja kilpailun ulkopuolella olevilta urheilijoilta kaikissa lajeissa, paitsi inhaloitava salmeteroli: enintään 200 mcg 24 tunnin ajan tai paitsi tilanteissa, joissa salmeterolin kynnyspitoisuus on Virtsassa ei ylitä 10 ng inhalaation aikana /ml Minkä tahansa määrän salmeterolia kilpailun aikana ja sen ulkopuolella käytettäväksi yhdessä diureetin tai peittävän aineen kanssa vaaditaan salmeterolille TUE (Therapeutic Use Exemption) sen lisäksi, että diureetti- tai peittoaine on myönnetty terapeuttisesta käytöstä.
Sympatomimeetit | |
---|---|
Universaali | |
Ei-selektiivinen (β1- ja β2-agonistit) |
|
Selektiiviset β2-agonistit |