Salmeterol

Salmeterol
Salmeterol
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( RS )-2-(hydroksimetyyli)-4-{1-hydroksi-2-[6-(4-fenyylibutoksi)heksyyliamino]etyyli}fenoli
Bruttokaava C25H37NO4 _ _ _ _ _
Moolimassa 415,57 g/mol
CAS
PubChem
huumepankki
Yhdiste
Luokitus
ATX
Farmakokinetiikka
Plasman proteiineihin sitoutuminen 96 %
Aineenvaihdunta maksan
Puolikas elämä 10 tuntia
Erittyminen munuaisten
Annostusmuodot
inhalaatiojauhetta sisältävät kapselit , mitattu aerosoliinhalaattori
Muut nimet
Serevent
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Salmeteroli (myös salmeteroli ) on selektiivinen β-2-adrenoseptoriagonisti , keuhkoputkia laajentava aine , jota käytetään keuhkoastman ja muiden obstruktiivisten keuhkosairauksien hoitoon.

Yhdessä flutikasonidipropionaatin kanssa se sisältyy Venäjän federaation tärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

GlaxoWellcome toi lääkkeen markkinoille vuonna 1990 [1] .

Farmakologinen vaikutus

Selektiivisenä β2-adrenergisenä agonistina salmeteroli aiheuttaa keuhkoputkien laajentumista potilailla, joilla on sekä palautuva että palautumaton tukos. Lääkkeen vaikutus tapahtuu muutamassa minuutissa ja kestää jopa puoli päivää. Lisäksi salmeteroli estää histamiinin ja leukotrieenien vapautumisen syöttösoluista .

Farmakokinetiikka

Inhalaation jälkeen lääke imeytyy nopeasti keuhkoputkien limakalvolta ja joutuu veriplasmaan , jossa se jakautuu tasaisesti. Se metaboloituu maksassa , josta se tulee sapen mukana suolistoon .

Käyttöaiheet

Bronkiaalinen astma , krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus .

Vasta-aiheet

Ikä enintään 4 vuotta, yliherkkyys salmeterolille.

Julkaisulomake

Mitattu aerosoliinhalaattori.

Sivuvaikutukset

Päänsärky , sydämentykytys, rytmihäiriöt, vatsakipu, pahoinvointi , oksentelu, lihasvapina , joskus paradoksaalinen bronkospasmi .

Vuoden 2006 meta-analyysissä havaittiin, että pitkävaikutteiset beeta-agonistit (erityisesti salmeteroli) lisäävät astmaan liittyviä kuolemia. Absoluuttinen kuolemanriski on alhainen: yksi 1000 potilaasta käyttövuotta kohden, mutta koska salmeteroli oli yksi eniten määrätyistä lääkkeistä maailmassa, sen käyttö pelkästään Yhdysvalloissa johti 4000-5000 astmaan liittyvään lisäkuolemaan vuodessa. [2] .

Yhdessä flutikasonin kanssa

Salmeterolin ja glukokortikoidin flutikasonin yhdistelmää käytetään keuhkoastman ja keuhkoahtaumataudin hoitoon . Hän (salmeteroliksinafoaatti + flutikasonipropionaatti ) on saatavilla osana yhdistelmälääkettä nimeltä Seretide ja Tevacomb.

Doping

Aine "Salmeterol" sisältyy WADA :n kiellettyyn luetteloon (luokka S3) [3] .

Aine "Salmeterol" on kielletty kaikilta kilpa- ja kilpailun ulkopuolella olevilta urheilijoilta kaikissa lajeissa, paitsi inhaloitava salmeteroli: enintään 200 mcg 24 tunnin ajan tai paitsi tilanteissa, joissa salmeterolin kynnyspitoisuus on Virtsassa ei ylitä 10 ng inhalaation aikana /ml Minkä tahansa määrän salmeterolia kilpailun aikana ja sen ulkopuolella käytettäväksi yhdessä diureetin tai peittävän aineen kanssa vaaditaan salmeterolille TUE (Therapeutic Use Exemption) sen lisäksi, että diureetti- tai peittoaine on myönnetty terapeuttisesta käytöstä.

Muistiinpanot

  1. GlaxoSmithKline. Meidän historiamme . Haettu 12. heinäkuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 8. lokakuuta 2012.
  2. Götsche P. Tappavat huumeet ja järjestäytynyt rikollisuus: Kuinka suuri lääkeaine korruptoi terveydenhuoltoa / Peter Götsche; [per. englannista. L. E. Ziganshina]. - Moskova: Kustantaja "E", 2016. - S. 186. - 464 s. — (Todisteeseen perustuva lääketiede). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  3. Antidoping . list.rusada.ru. Haettu 5. helmikuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 31. tammikuuta 2020.

Linkit