| Sildenafiili | |
|---|---|
| Sildenafiilisitraatti | |
| Pfizerin valmistama Viagra-pakkaus. | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 1-((3-(6,7-dihydro-1-metyyli-7-okso-3-propyyli-1 H-pyratsolo(4,3-alfa)pyrimidin-5-yyli)-4-etoksifenyyli)sulfonyyli)piperatsiinisitraatti |
| Bruttokaava | C22H30N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 474,6 |
| CAS | 139755-83-2 |
| PubChem | 5212 |
| huumepankki | 00203 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | G04BE03 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 40 % |
| Aineenvaihdunta | maksa (pääasiassa CYP3A4 , myös CYP2C9 ) |
| Puolikas elämä | 3-4 tuntia |
| Erittyminen | suolet 80 %, munuaiset noin 13 % |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Antomenetelmät | |
| suullisesti | |
| Muut nimet | |
| Maxigra, Vizarsin, Viagra, Viagra, Viasan-LF, Dynamico, Kamagra, Potenzagra, Revatio, Sildenafil-SZ | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Sildenafiili (INN: sildenafiili, 1-[[3-(6,7-dihydro-1-metyyli-7-okso-3-propyyli-1 H-pyratsolo[4,3-alfa]pyrimidin-5-yyli)-4- etoksifenyyli]sulfonyyli]piperatsiinisitraatti) on tehoa lisäävä lääke , PDE 5 :n estäjä . Suosituin sildenafiilituotemerkki on Pfizerin (USA) Viagra.
Lääke syntetisoitiin etsimään keinoja parantaa verenkiertoa sydänlihaksessa, hoitaa angina pectorista ja sepelvaltimotautia . Kliinisissä tutkimuksissa vuonna 1992 havaittiin, että sen vaikutus sydämen verenkiertoon on minimaalinen, mutta sillä on selvä vaikutus verenkiertoon lantion elimissä , mukaan lukien verenvirtauksen parantaminen peniksessä .
Lääke lisää penikseen tulevan veren määrää, mikä parantaa luonnollista erektiota. Sildenafiili tehoaa vain, kun mies kokee luonnollista seksuaalista kiihottumista, ja kun sukupuoli on ohi, penis palaa luonnollisesti rentoutuneeseen tilaan. Toisin sanoen sildenafiili vaikuttaa vain luonnollisiin erektion mekanismeihin.
Sildenafiilia on saatavana 25, 50 ja 100 mg:n tabletteina, jotka sisältävät 25, 50 ja 100 mg sildenafiilisitraattia. Geneeriset lääkkeet voivat sisältää korotettuja annoksia 150 mg:aan asti.
Selektiivinen cGMP - spesifisen PDE5 estäjä , joka on vastuussa cGMP:n hajoamisesta peniksen paisuvaisessa kehossa . Tehostaa aktiivisesti typpioksidin rentouttavaa vaikutusta paisuvan kehon sileisiin lihaksiin ja lisää verenkiertoa peniksessä. NO-cGMP-ketjun aktivoituessa, joka havaitaan seksuaalisen kiihottumisen aikana, PDE5:n esto johtaa cGMP:n lisääntymiseen paisuvaisessa kehossa. Farmakologinen vaikutus saavutetaan vain seksuaalisen stimulaation läsnä ollessa. Aktiivisuus PDE5:tä vastaan on 10-10 000 kertaa suurempi kuin aktiivisuus muita PDE-isoentsyymejä vastaan (1, 2, 3, 4, 6).
TCmax tyhjään mahaan ottamisen jälkeen - 0,5-2 tuntia, biologinen hyötyosuus - 25-60%. Rasvaisten ruokien kanssa otettuna Cmax laskee 20-40 % ja saavutetaan 1,5-3 tunnin kuluttua Jakautumistilavuus tasapainotilassa on 105 litraa. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 96%. Se metaboloituu pääasiassa maksan mikrosomaalisten isoentsyymien CYP3A4 , CYP3A5, CYP3A7 (pääreitti) ja CYP2C9 (lisäreitti) vaikutuksesta. Pääasiallinen kiertävä aktiivinen metaboliitti on N-desmetyylimetaboliitti, jonka aktiivisuus on 50 % sildenafiilin aktiivisuudesta. Kokonaispuhdistuma on 41 l/h. Sildenafiilin ja N-desmetyylimetaboliitin puoliintumisaika on 3-5 tuntia, ja se erittyy inaktiivisina metaboliitteina ulosteen (80 %) ja munuaisten (15 %) mukana. Sildenafiilin puhdistuma on heikentynyt potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml/min), maksakirroosi ja vanhuksilla.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sildenafiili on tehokas erektiohäiriöissä, mikä perustuu verisuonikomponenttiin, muissa tapauksissa sen tehokkuus on heikko.
Erektion tehostamiseksi ota yksi sildenafiilitabletti ennen suunniteltua seksikontaktia.
Erektiohäiriöt eri etiologioista (orgaaninen, psykogeeninen, sekalainen). Impotenssi . Keuhkoverenpainetaudin hoito .
Yliherkkyys; typpioksidin tai nitraattien luovuttajien samanaikainen vastaanottaminen missä tahansa muodossa. Varoen: sydänsairaus, peniksen anatomiset epämuodostumat, sirppisoluanemia , multippeli myelooma, leukemia , lapsuus.
Sildenafiilin yliannostukseen voi liittyä harvinaisia näönmenetyksiä. Tutkimustulosten mukaan lääkeaine vahingoittaa mikroskooppisella tasolla värin havaitsemisesta vastuussa olevia verkkokalvon soluja. Kuten tutkijat ovat osoittaneet, vauriokuvio oli samanlainen kuin verkkokalvon geneettisissä häiriöissä havaittu (esimerkiksi värisokeus ) [1] . Muut tutkimukset ovat myös osoittaneet, että ihmisillä, joilla on geneettisiä verkkokalvon häiriöitä, on suurempi riski saada näköongelmia sildenafiilin yliannostuksen jälkeen [2] . Lisäksi jopa suositeltu sildenafiiliannos voi aiheuttaa sameutta, lisääntynyttä valoherkkyyttä ja värinäön muutoksia, joiden sivuvaikutus kestää enintään yhden päivän [3] . Retinal Cases -lehdessä julkaistussa raportissa kuvattu tapaus osoittaa kuitenkin, että värin menetys ja muut heikentymiset voivat kestää vuoden tai kauemmin [4] .
Sildenafiilin vakava yliannostus voi aiheuttaa sydänkohtauksen sekä tuskallisen pitkittyneen erektion, joka voi aiheuttaa peniksen kuolio kehittymisen ja sen jälkeen sen amputoinnin [5] [3] .
Päänsärky, kasvojen punoitus, huimaus, dyspepsia , nenän tukkoisuus, näköhäiriöt (esineiden värimuutos (sininen/vihreä), lisääntynyt valoherkkyys, näön hämärtyminen) [6] [7] .
Sildenafiili ja/tai N-desmetyylisildenafiili, sen pääasiallinen aktiivinen metaboliitti, voidaan määrittää plasmasta, seerumista tai kokoverestä farmakokineettisen tilan arvioimiseksi potilailla, jotka saavat lääkettä terapeuttisiin tarkoituksiin, diagnoosin vahvistamiseksi mahdollisilla myrkytyksen uhreilla tai auttamiseksi. oikeuslääketieteessä - lääketieteellinen asiantuntemus. kuolemaan johtavan yliannostuksen tapauksessa. [kahdeksan]
Sildenafiilia on vaarallista yhdistää seuraavien lääkkeiden kanssa: simetidiini , ketokonatsoli , erytromysiini , jotka vähentävät puhdistumaa ja lisäävät sildenafiilin pitoisuutta veressä. Vahvistaa natriumnitroprussidin verihiutaleiden vastaista vaikutusta. Vahvistaa nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta (sildenafiilin ja nitraattien yhdistelmä voi olla kohtalokas), mahdollisesti hengenvaarallinen samanaikainen käyttö BMCC :n , beetasalpaajien ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa .