2-bromi-LSD

2-bromi-LSD
Kemiallinen yhdiste
IUPAC

( 6aR , 9R )-5 -bromi- N , N -dietyyli-7-metyyli-4,6,6a,7,8,9-

heksadihydroindolo-[4,3 - fg ]kinoliini-9-karboksamidi
Bruttokaava C20H24BrN30 _ _ _ _ _ _
Moolimassa 402,328 g/mol -1
CAS 478-84-2
PubChem 10171
Yhdiste

2-bromi-LSD (2-bromilysergihapon N,N-dietyyliamidi, BOL-148) on puolisynteettinen psykoaktiivinen aine lysergamidiperheestä, lysergihapon johdannainen .

Albert Hoffman löysi yhdisteen osana alkuperäistä tutkimusta, joka myös oli edelläkävijä LSD :n löytämisessä [1] . 2-bromi-LSD:n todettiin olevan inaktiivinen [2] psykedeelisenä aineena ja tästä syystä sitä tutkittiin suhteellisen vähän useiden vuosien ajan, vaikka sen käyttäytyminen kehossa teki siitä hyödyllisen isotooppimerkkiaineena. Tutkimuksen aikana havaittiin [3] , että 2-bromi-LSD sitoutuu moniin samoihin reseptoreihin kuin LSD, mutta toimii "hiljaisena antagonistina" [4] .eikä agonisti. Tämä LSD:n käyttäytyminen on kuitenkin osoittautunut erittäin hyödylliseksi tietyllä alueella - klusteripäänsäryn hoidossa [5] . Näitä kipuja on tiedetty jo jonkin aikaa hoitavan tietyillä hallusinogeeneillä, kuten LSD:llä ja psilosybiinillä, mutta näiden lääkkeiden laittoman aseman ja niiden aiheuttamien henkisten muutosten vuoksi niiden lääketieteellistä käyttöä koskeva tutkimus on ollut hidasta ja terapeuttista käyttöä. on ollut hidas. Uskottiin, että tämä terapeuttinen vaikutus klusteripäänsärkyä vastaan ​​rajoittui tämän tyyppisiin hallusinogeeneihin ja muodostaisi aina suuren esteen niiden kliiniselle käytölle. Kuitenkin vahingossa tehdyn löydön aikana havaittiin, että 2-bromi-LSD pystyi myös saamaan tämän terapeuttisen vaikutuksen [6] huolimatta siitä, ettei LSD:llä ollut muita vaikutuksia. Tämä johti 2-bromi-LSD:n ja sen mahdollisen lääketieteellisen käytön kiinnostuksen ja tutkimuksen [7] [8] kasvuun. Joitakin dokumentoituja hallusinaatiotapauksia on esiintynyt, mutta kuten muiden ei-hallusinogeenisten LSD-analogien, kuten Lizuridin, kohdalla, on todennäköisempää, että tämä on harvinainen sivuvaikutus, jota esiintyy tällä hetkellä vain ihmisillä, joilla on vielä selittämätön alttius tälle reaktiolle [9] .

Muistiinpanot

  1. ↑ Troxler F, Hofmann A. Substitutionen am Ringsystem der Lysergsäure. I - Korvaus on Indol-Stickstoff. Helvetica Chimica Acta 1957; 40(VII): 2160-2170.
  2. ↑ GINZEL KH, MAYER-GROSS W. D-lysergihappodietyyliamidin (LSD 25) psykologisten vaikutusten ehkäisy sen 2-bromijohdannaisen (BOL 148  ) avulla  // Nature : Journal. - 1956. - heinäkuu ( nide 178 , nro 4526 ). - s. 210 . - doi : 10.1038/178210a0 . — PMID 13348662 .
  3. ↑ ISBELL H., MINER EJ, LOGAN CR Ristitoleranssi D-2-bromi-lysergihappodietyyliamidin (BOL-148) ja lysergihapon D-dietyyliamidin (LSD-25  ) välillä  // Psykofarmakologia : päiväkirja. - Springer , 1959. - marraskuu ( osa 1 ). - s. 109-116 . - doi : 10.1007/bf00409110 . — PMID 14405871 .
  4. ↑ King AR, Martin IL, Melville KA Lysergihappodietyyliamidin (LSD) tehostama käänteinen oppiminen: samanaikainen aivojen 5-hydroksitryptamiinitasojen nousu  // British Journal of  Pharmacology : päiväkirja. - 1974. - marraskuu ( osa 52 , nro 3 ) . - s. 419-426 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1974.tb08611.x . — PMID 4458849 .
  5. ↑ Zivin JA, Venditto JA Kokeellinen keskushermoston iskemia: serotoniiniantagonistit vähentävät tai estävät  vaurioita //  Neurologia : päiväkirja. - Wolters Kluwer, 1984. - huhtikuu ( nide 34 , nro 4 ). - s. 469-474 . doi : 10.1212 / wnl.34.4.469 . — PMID 6142430 .
  6. ↑ Karst M., Halpern JH, Bernateck M., Passie T. Ei-hallusinogeeninen 2-bromi-lysergihappodietyyliamidi klusteripäänsärkyä ehkäisevänä hoitona: avoin, ei-satunnaistettu  tapaussarja (englanniksi)  // Cephalalgia : an International Journal of Headache: Journal. - 2010. - syyskuu ( osa 30 , nro 9 ). - s. 1140-1144 . - doi : 10.1177/0333102410363490 . — PMID 20713566 .
  7. ↑ Harvey JA Serotoniini 5-HT(2A) -reseptorin rooli oppimisessa  //  Oppiminen ja muisti (Cold Spring Harbor, NY) : päiväkirja. - 2003. - Voi. 10 , ei. 5 . - s. 355-362 . - doi : 10.1101/lm.60803 . — PMID 14557608 .
  8. ↑ Dave KD, Harvey JA, Aloyo VJ Aivokuoren 5-hydroksitryptamiini (5-HT)2A-reseptoritiheyden ylös- ja alaspäin säätelyn aikakurssi ennustaa 5-HT2A-reseptorivälitteisen käyttäytymisen   kanissa // The Journal of Farmakologia ja kokeellinen terapia : päiväkirja. - 2007. - lokakuu ( osa 323 , nro 1 ) - s. 327-335 . doi : 10.1124 / jpet.107.121707 . — PMID 17640952 .
  9. ↑ Tfelt-Hansen P. Onko BOL-148 hallusinogeeninen? (neopr.)  // Cephalalgia : an International Journal of Headache. - 2011. - huhtikuu ( osa 31 , nro 5 ). - S. 634; kirjoittajan vastaus 635-6 . - doi : 10.1177/0333102410392069 . — PMID 21163816 .

Linkit

Katso myös

 TiHKALin psykotrooppiset lääkkeet