| Vardenafiili | |
|---|---|
| Vardenafiili | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 1-[[3-(1,4-dihydro-5-metyyli-4-okso-7-propyyli-imidatso[5,1-f][1,2,4]triatsin-2-yyli)-4-etoksifenyyli]sulfonyyli ]-4-etyylipiperatsiini (monohydrokloridina) |
| Bruttokaava | C23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 488,604 g/mol |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| huumepankki | ARD00699 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | G04BE09 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | viisitoista% |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 95 % |
| Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4 ) |
| Puolikas elämä | 4-5 tuntia |
| Erittyminen | Sappien kanssa |
| Annostusmuodot | |
| päällystetyt tabletit | |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Muut nimet | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Vardenafiili on cGMP-spesifisen fosfodiesteraasin tyyppi 5 (PDE5) selektiivinen estäjä erektiohäiriöiden hoitoon . Vardenafiilihydrokloridi on lähes väritön kiinteä aine, jonka molekyylipaino on 579,1; vesiliukoisuus 0,11 mg/ml.
Peniksen erektio on hemodynaaminen prosessi, joka perustuu kavernouskappaleiden ja siinä olevien valtimoiden sileiden lihasten rentoutumiseen. Seksuaalisen stimulaation aikana typpioksidia (NO) vapautuu ontelokappaleiden hermopäätteistä aktivoiden guanylaattisyklaasientsyymiä, mikä johtaa syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) pitoisuuden kasvuun paisuvaisissa kehoissa. Tämän seurauksena onteloiden sileät lihakset rentoutuvat, mikä lisää verenkiertoa penikseen.
Estämällä viidennen tyypin spesifisen fosfodiesteraasin (PDE5), joka osallistuu cGMP:n hajoamiseen, vardenafiili tehostaa siten endogeenisen typpioksidin (NO) paikallista vaikutusta ontelosoluissa seksuaalisen stimulaation aikana. Tämä vaikutus määrää Vardenafiilin kyvyn tehostaa vastetta seksuaaliseen stimulaatioon.
Suun kautta otettu vardenafiili imeytyy nopeasti ja alkaa vaikuttaa 15 minuutin kuluttua (useimmilla miehillä 25 minuutin kuluttua), vaikutuksen kesto on 4-5 tuntia
Erektiohäiriö (kyvyttömyys saavuttaa ja ylläpitää sukupuoliyhdynnän edellyttämää erektiota).
Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponentille. Samanaikainen käyttö nitraattien tai typpioksidia luovuttavien lääkkeiden kanssa. Yhdistelmä HIV -proteaasin estäjien , kuten indinaviirin tai ritonaviirin, kanssa. Levitraa ei ole tarkoitettu naisille ja alle 16-vuotiaille lapsille. Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on: synnynnäinen QT-ajan pidentyminen; peniksen anatominen muodonmuutos (kaarevuus, kavernoottinen fibroosi, Peyronien tauti ); priapismille altistavien sairauksien kanssa (sirppisoluanemia, multippeli myelooma, leukemia); joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa. Kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa. Jatkossa annosta voidaan nostaa hoidon tehokkuudesta ja siedettävyydestä riippuen enintään 10 mg:aan; loppuvaiheen munuaissairauden kanssa. Potilailla, joilla on lievä, kohtalainen tai vakava munuaisten toiminnan heikkeneminen, annostusohjelman muuttaminen ei ole tarpeen. joilla on hypotensio (systolinen paine levossa alle 90 mmHg); äskettäin saanut aivohalvaus ja sydäninfarkti; joilla on epästabiili angina pectoris; verkkokalvon perinnöllisillä rappeutumissairauksilla (esimerkiksi retinitis pigmentosa); joilla on taipumus verenvuotoon ja peptisen haavan paheneminen; joilla on aorttastenoosi ja idiopaattinen hypertrofinen subaorttastenoosi
Aloitusannos on 10 mg. Se otetaan 25-60 minuuttia ennen seksikontaktia. Vardenafiilin vaikutusaika on 4-5 tuntia. Suurin suositeltu lääkkeen ottotiheys on 1 kerta päivässä. Hoidon tehokkuudesta ja siedettävyydestä riippuen annosta voidaan suurentaa 20 mg:aan tai pienentää 5 mg:aan vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos on 20 mg kerran vuorokaudessa. Iäkkäille potilaille (yli 65-vuotiaille) suositellaan 5 mg:n annosta. Vakavan ED:n (diabetes mellitus, eturauhasen poisto) tapauksissa määrätään 20 mg:n annos, kun 10 mg:n aloitusannos ei ole riittävän tehokas. Ruoan ja alkoholin nauttiminen ei vaikuta Vardenafiilin tehoon. Vardenafiili toimii vain riittävällä seksuaalisella stimulaatiolla.
On tunnettuja tapauksia, joissa Vardenafiilia on otettu 80 mg:n vuorokausiannoksella, eikä niihin liittynyt vakavia haittavaikutuksia. Kuitenkin samaan aikaan, kun sitä käytetään annoksella 40 mg kahdesti vuorokaudessa, havaitaan voimakasta selkäkipua ilman merkkejä myrkyllisistä vaikutuksista lihas- ja hermostojärjestelmään.
Vardenafiilin annos ei saa ylittää 5 mg, kun sitä käytetään yhdessä erytromysiinin, ketokonatsolin tai itrakonatsolin kanssa. Ketokonatsolin ja itrakonatsolin annos ei saa ylittää 200 mg. Yhdistelmä indinaviirin ja ritonaviirin kanssa on vasta-aiheista. Nitraatit, typpioksidin luovuttajat: Vardenafiilin ja nitraattien yhteiskäyttö on vasta-aiheista valtimoverenpaineen riskin vuoksi. Alfasalpaajien ja Levitran yhdistelmähoitoon voi liittyä valtimoverenpaineen kehittyminen. Vardenafiilia tulee käyttää aikaisintaan 6 tuntia alfasalpaajien ottamisen jälkeen, ja sen annos ei saa ylittää 5 mg. Yhdistettynä alfasalpaajan tamsulosiiniin lääkkeiden ajoitus voi kuitenkin mennä päällekkäin.