| Dihydroergotamiini | |
|---|---|
| Dihydroergotamiini | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ( 2R , 4R , 7R ) -N -[( 1S , 2S , 4R , 7S )-7-bentsyyli-2-hydroksi-4-metyyli-5,8-diokso-3-oksa- 6,9-diatsatrisyklo[7.3.0.02,6 ] dodekan-4-yyli]-6-metyyli-6,11-diatsatetrasyklo[7.6.1.0 2.7.0 12.16 ] heksadeka -1(16),9,12,14 -tetraeeni-4-karboksamidi |
| Bruttokaava | C33H37N5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 583,68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| huumepankki | DB00320 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N02CA01 |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Dihydroergotamiini (Dihydroergotaminum, DHE) on torajyväalkaloidi , jota käytetään migreenin hoitoon . Dihydroergotamiini on ergotamiinin johdannainen . Lääke on saatavana metaanisulfonaatin (mesylaatti) muodossa. Se annetaan nenäsumutteena tai injektiona, ja sen teho on samanlainen kuin sumatriptaanilla . Pahoinvointi on yleinen sivuvaikutus.
Se toimii samalla tavalla kuin triptaanit, toimien serotoniinireseptorin agonistina ja aiheuttaen kallonsisäisten verisuonten supistumista, mutta on myös vuorovaikutuksessa keskeisesti dopamiini- ja adrenergisten reseptorien kanssa. Sitä voidaan käyttää akuutin vaikean päänsäryn hoitoon tai kipulääkkeiden käytön lopettamiseen.
Ihonalaiset ja lihaksensisäiset injektiot ovat yleensä tehokkaampia kuin nenäsumute, ja potilaat voivat antaa ne itse. Laskimonsisäistä injektiota pidetään erittäin tehokkaana vakavan migreenin tai statusmigreenin hoidossa. Dihydroergotamiinia käytetään myös lääkkeiden liiallisesta käytöstä johtuvan päänsäryn hoitoon.
Kun lääkettä otetaan sisään, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, uneliaisuus, harvoissa tapauksissa parestesia, ripuli ovat mahdollisia. Ruoansulatuskanavan ulkopuolisen annostelun ja yliherkkyysreaktion mahdollisuus tulee ottaa huomioon. Lihaksensisäisen injektion jälkeen potilaan tulee olla selällään jonkin aikaa. Pahoinvointi on suonensisäisen annon yleinen sivuvaikutus, ja se on harvinaisempaa muiden hoito-ohjelmien yhteydessä. Antiemeettejä voidaan antaa ennen dihydroergotamiinia pahoinvoinnin ehkäisemiseksi. Riskit ja vasta-aiheet ovat samanlaisia kuin triptaaneilla. Dihydroergotamiinia ja triptaaneja ei saa koskaan ottaa 24 tunnin sisällä toisistaan sepelvaltimoiden mahdollisen kouristuksen vuoksi. Dihydroergotamiini ei aiheuta riippuvuutta.
Lääkkeen tärkein farmakologinen ominaisuus on alfa - adrenerginen salpausvaikutus , joka ulottuu α1- ja α2 - adrenergisiin reseptoreihin . Dihydroergotamiinin migreenin vastainen vaikutus johtuu sen toiminnasta serotoniini - 5-HT1B- , 5- HT1D- ja 5- HT1F -reseptorien agonistina . [1] Se on myös vuorovaikutuksessa dopamiinireseptorien kanssa.
Sitä käytetään pääasiassa migreeniin , Raynaudin tautiin ja muihin ääreisverenkiertohäiriöihin.
Saatavana suun kautta liuoksena, joka sisältää 0,002 g (2 mg) dihydroergotamiinimetaanisulfonaattia 1 ml:ssa, sekä tabletteina, jotka sisältävät 0,0025 g (2,5 mg) lääkettä, ja injektiona 1 ml:n ampulleissa sisältää 0,001 g (1 mg) lääkettä.
Se otetaan yleensä suun kautta 10-20 tippaa (1/2 lasilliseen vettä) 1-3 kertaa päivässä. Vaikeissa migreenin muodoissa 1 ml annetaan lihakseen heti ensimmäisten oireiden jälkeen, ja tarvittaessa se annetaan uudelleen samassa annoksessa. Migreenin ja verisuoniperäisen päänsäryn ehkäisyyn otetaan aamulla ja illalla 1 tabletti (2,5 mg) tai 20 tippaa 0,2 % liuosta (2 mg) 2-3 kertaa päivässä. Optimaalinen annos valitaan yksilöllisesti.
Lääke on vasta-aiheinen hypotensiossa, vaikeassa ateroskleroosissa , orgaanisessa sydänsairaudessa, angina pectorissa , maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa, vanhemmalla iällä sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Dihydroergotamiini (DHE) on puolisynteettinen ergotamiinimuoto, joka hyväksyttiin Yhdysvalloissa vuonna 1946.
Oraalinen biologinen hyötyosuus on huono, eikä sitä ole saatavana suun kautta Yhdysvalloissa. DHE on saatavana nenäsuihkeena ja ampulleina ihonalaiseen, lihakseen ja laskimoon annettavaan injektioon. Teho vaihtelee nenäsumutteen muodossa, jonka biologinen hyötyosuus on 32 % injektiosta.
Euroopan lääkeviraston ihmisille tarkoitettuja lääkkeitä käsittelevä komitea (CHMP) suositteli vuonna 2013, että torajyväjohdannaisia sisältäviä lääkkeitä ei enää tulisi käyttää useiden sairauksien hoitoon, joihin liittyy muisti-, aisti- tai verenkiertoongelmia, tai ehkäisemään migreenin aiheuttamaa migreeniä. riskin (fibroosin ja ergotismin riskin lisääntyminen) on raportoitu olevan suurempi kuin hyöty tässä käyttöaiheessa.
Ditamiini, Klavigreniini, Agit, Angionorm, Klavigreniini, Cornhidral; DH-Ergotamiini, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihydroergotamiini mesilaatti, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan jne.