Beetalaktamaasin estäjät

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 19. huhtikuuta 2020 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 4 muokkausta .

Beetalaktamaasin estäjät  ovat aineita, jotka estävät beetalaktamaaseja , bakteerientsyymien ryhmää, joka tuhoaa beetalaktaamiantibiootteja .

Historia

Vuonna 1940 Escherichia colista löydettiin entsyymi, joka hajottaa penisilliiniä . Siitä lähtien on kuvattu melko suuri määrä entsyymejä , jotka tuhoavat penisilliinin ja kefalosporiinien beetalaktaamirenkaan jossakin paikassa [1] .

Bakteerien resistenssin kehittymismekanismi beetalaktaamiantibiooteille

Päämekanismi bakteerien resistenssin kehittymiselle beetalaktaamiantibiooteille on beetalaktamaasientsyymien tuotanto , jotka tuhoavat näiden lääkkeiden beetalaktaamirenkaan . Tämä mekanismi on yksi johtavista kliinisesti merkittävien patogeenien kuten Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Bacteroides fragilis [2] . Sen voittamiseksi on saatu yhdisteitä, jotka inaktivoivat beetalaktamaaseja . Beetalaktamaasin estäjien ( klavulaanihappo , sulbaktaami , tatsobaktaami ) lisääminen ampisilliiniin , amoksisilliiniin , tikarsilliiniin tai piperasilliiniin tekee niistä aktiivisia monenlaisia ​​beetalaktamaasia muodostavia bakteereja vastaan ​​[3] .

Beetalaktamaasin tuotanto

Beetalaktamaasien tuotanto on kromosomaalisten tai plasmidigeenien säätelyn alaista , ja niiden tuotantoa voidaan indusoida antibiooteilla tai välittää rakenteelliset tekijät bakteeriresistenssin kasvussa ja jakautumisessa, jonka kanssa plasmidit kantavat geneettistä materiaalia. Toisin sanoen plasmideihin liittyvät entsyymit ovat tärkeimpiä tekijöitä, jotka määräävät bakteerien resistenssin.

Antibakteerinen vaikutus

Paljon vähemmän tunnettua on se tosiasia, että beetalaktamaasin estäjillä on oma antibakteerinen vaikutus. Mutta klavulaanihapon on osoitettu osoittavan vähäistä, kohtalaista ja voimakkaampaa aktiivisuutta useita bakteereja vastaan ​​(katso klavulaanihappo ).

Muistiinpanot

  1. ↑ Antibioottiresistenssi Arkistoitu 16. tammikuuta 2012 Wayback Machinessa , Beta-laktamaasin estäjät
  2. ↑ Clavulanic Acid: Familiar and Previously Unknown Properties Arkistoitu 31. elokuuta 2010 Wayback Machinessa , Abstract perustuu Finlay J. Katsaus klavulanaatin antimikrobisesta aktiivisuudesta  //  Journal of Antimicrobial Chemotherapy. - 2003. - 12. kesäkuuta ( nide 52 , nro 1 ). - s. 18-23 . — ISSN 1460-2091 . - doi : 10.1093/jac/dkg286 . — PMID 12775671 .
  3. ↑ Beetalaktamaasin estäjät . Käyttöpäivä: 25. tammikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 17. lokakuuta 2011.

Linkit

 Beetalaktaamiantibakteeriset aineet , penisilliinit ( J01C )
Laajakirjoiset penisilliinit
  • Ampisilliini
  • Pivampisilliini
  • Karbenisilliini
  • Amoksisilliini
  • Karindasilliini
  • Bakampisilliini *
  • Episilliini
  • Pivmecillinam
  • Atlosilliini
  • metslosilliini *
  • Mecillinam
  • Piperasilliini *
  • Ticarcillin
  • metampisilliini
  • Talampisilliini
  • Sulbenisilliini
  • Temosilliini
  • Getasilliini
Beetalaktamaasille herkät penisilliinit Yhdistetyt lääkkeet " Bisilliini-3 " (bentsatiinibentsyylipenisilliini + bentsyylipenisilliiniprokaiini + bentsyylipenisilliini) " Bisilliini-5 " (bentsatiinibentsyylipenisilliini + bentsyylipenisilliiniprokaiini)
Beetalaktamaasiresistentit penisilliinit
Beetalaktamaasin estäjät
Penisilliinien yhdistelmät
(mukaan lukien ne, joissa on beetalaktamaasin estäjiä )
  • Amoksisilliini/klavulaanihappo
  • Amoksisilliini/sulbaktaami
  • Ampisilliini/sulbaktaami
  • Tikarsilliini/klavulaanihappo
  • Piperasilliini/tatsobaktaami
Penisilliinien yhdistelmät Ampisilliini/oksasilliini
Lääketiedot on annettu lääkerekisterin ja TKFS:n 15.10.2008 päivätyn mukaisesti (* - lääke on poistettu liikevaihdosta)
Haku lääketietokannasta . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion instituutio NTs ESMP (28. lokakuuta 2008). Haettu: 6.11.2008.