Retinoidi X -reseptori

Retinoidi X -reseptori ( RXR ) [ 1]  on ryhmä tumasolureseptoreita .  RXR:t aktivoivat 9 - cis - retinoiinihappo ja 9 - cis -13,14-dihydroretinoiinihappo, joka on todennäköisesti tärkein endogeeninen nisäkkään selektiivinen RXR- agonisti . [2] Tämä 9 - cis -13,14-dihydroretiinihappo on metaboliitti, jota ei ole johdettu A-vitamiinista (A1-vitamiini) ja sen ravinnon prekursoreista akseroftolista (all-trans-retinoli, A-vitamiini (A1-vitamiini)) tai all-trans- beetakaroteeni (provitamiini A (provitamiini A1)). Tämän endogeenisen 9 - cis -13,14-dihydroretiinihappo- RXR- ligandin muodostamiseksi 9- cis -13,14-dihydroretinolista, jota on ravintolähteessä ja jota kutsutaan A5-vitamiiniksi tai vaihtoehtoisesti pro-A5-vitamiinin kautta, on ehdotettu. . [3]

Retinoidi-X-reseptoreita (RXR) on kolme: RXR-alfa , RXR-beta ja RXR-gamma , joita koodaavat RXRA- , RXRB- ja RXRG- geenit, vastaavasti. RXR heterodimeroituu alaperheen 1 tumareseptorien kanssa, mukaan lukien CAR, FXR, LXR, PPAR [ 4] , PXR, RAR , TR ja VDR. Kuten muutkin tyypin II tumareseptorit, RXR- ja RAR -heterodimeeri sitoutuu ligandin puuttuessa hormonaalisiin vasteelementteihin, jotka kompleksoituvat korepressoriproteiinin kanssa. Agonistiligandien sitoutuminen RXR:ään johtaa corepressorin dissosiaatioon ja koaktivaattoriproteiinin värväämiseen, mikä puolestaan ​​edistää alavirran kohdegeenin transkriptiota mRNA :ksi ja lopulta proteiiniksi .

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ Germain P, Chambon P, Eichele G, Evans RM, Lazar MA, Leid M, De Lera AR, Lotan R, Mangelsdorf DJ, Gronemeyer H (2006). "Kansainvälinen farmakologian liitto. LXIII. Retinoidi X -reseptorit. Pharmacol Rev. 58 (4): 760-72. DOI : 10.1124/pr.58.4.7 . PMID  17132853 .
  2. ↑ Rühl R, Krzyżosiak A, Niewiadomska-Cimicka A, Rochel N, Szeles L, Vaz B, Wietrzych-Schindler M, Álvarez S, Szklenar M, Nagy L, de Lera AR, Krężel W (2015). "9-cis-13,14-dihydroretinoiinihappo on endogeeninen retinoidi, joka toimii RXR-ligandina hiirissä" . PLOS Genetics . 11 (6): e1005213. doi : 10.1371/journal.pgen.1005213 . PMC  4451509 . PMID26030625  _ _
  3. ↑ Rühl R, Krężel W, de Lera AR (2018). "9-cis-13,14-dihydroretinoli, retinoodi X -reseptorin uusi endogeeninen nisäkäsligandi ja potentiaalisen uuden vitamiinikategorian: A5-vitamiinin aktiivinen ligandi." Nutr. Rev. _ 76 (12): 929-941. doi : 10.1093/ nutrit /nuy057 . PMID  30358857 .
  4. ↑ Plutzky J (huhtikuu 2011). "PPAR-RXR-transkription kompleksi verisuoniston: energia tasapainossa." 108 (8): 1002-16. DOI : 10.1161/CIRCRESAHA.110.226860 . PMID  21493923 .