Transmembraanireseptorit ovat kalvoproteiineja , jotka sijaitsevat ja toimivat paitsi ulomman solukalvon myös osastojen ja soluorganellien kalvoissa . Sitoutuminen signalointimolekyyliin (hormoni tai välittäjäaine) tapahtuu kalvon toisella puolella, ja soluvaste muodostuu kalvon toiselle puolelle. Siten niillä on ainutlaatuinen ja tärkeä rooli solujen välisessä viestinnässä ja signaalinsiirrossa.
Monet transmembraaniset reseptorit koostuvat kahdesta tai useammasta alayksiköstä, jotka toimivat yhdistelmänä ja voivat dissosioitua ligandiin sitoutuessaan tai muuttaa konformaatiotaan ja siirtyä aktivaatiosyklin seuraavaan vaiheeseen. Ne luokitellaan usein molekyylirakenteensa perusteella. Näistä yksinkertaisimpien reseptoreiden polypeptidiketjut ylittävät lipidikaksoiskerroksen vain kerran, kun taas monet ylittävät lipidikaksoiskerroksen seitsemän kertaa (esimerkiksi G-proteiiniin kytketyt reseptorit ).
Solunulkoinen domeeni on reseptorin alue, joka sijaitsee solun tai organoidin ulkopuolella. Jos reseptoripolypeptidiketju ylittää solun useita kertoja, ulompi domeeni voi koostua useista silmukoista. Reseptorin päätehtävä on tunnistaa hormoni (vaikka jotkin reseptorit pystyvät myös reagoimaan kalvopotentiaalin muutoksiin), ja monissa tapauksissa hormoni sitoutuu tähän domeeniin.
Jotkut reseptorit ovat myös proteiinikanavia. Transmembraanidomeeni koostuu pääasiassa transmembraanisista a-heliksistä. Joissakin reseptoreissa, kuten nikotiiniasetyylikoliinireseptorissa , transmembraanidomeeni muodostaa kalvohuokosen tai ionikanavan . Solunulkoisen domeenin aktivoitumisen jälkeen (hormonisitoutuminen) kanava voi siirtää ioneja . Muissa reseptoreissa transmembraaninen domeeni muuttaa hormonin sitoutumisen jälkeen konformaatiotaan, jolla on solunsisäinen vaikutus.
Solunsisäinen tai sytoplasminen domeeni on vuorovaikutuksessa solun tai organoidin sisäosan kanssa välittäen vastaanotetun signaalin. Tällaiseen vuorovaikutukseen on kaksi pohjimmiltaan erilaista tapaa:
Useimmat transmembraaniset reseptorit kuuluvat yhteen kolmesta luokasta, jotka erottuvat signaalinsiirron päämekanismin perusteella. Luokittele ionotrooppiset ja metabotrooppiset transmembraanireseptorit. Ionotrooppiset reseptorit tai ionikanaviin kytketyt reseptorit ovat mukana esimerkiksi nopeassa synaptisten signaalien välittämisessä hermosolujen ja muiden sähköisiä signaaleja havaitsevien kohdesolujen välillä.
Metabotrooppiset reseptorit välittävät kemiallisia signaaleja. Ne on jaettu kahteen suureen luokkaan: G-proteiiniin kytketyt reseptorit ja entsyymikytketyt reseptorit [1] .
G-proteiiniin kytkettyjä reseptoreita kutsutaan myös 7TM-reseptoreiksi (seitsemän transmembraanidomeenin reseptorit, reseptorit, joissa on seitsemän transmembraanidomeenia). Ne ovat transmembraanisia proteiineja, joissa on ulompi segmentti ligandin sitoutumista varten, kalvosegmentti ja G-proteiiniin kytketty sytosolinen segmentti. He erottavat kuusi luokkaa reseptorien rakenteen ja toimintojen samankaltaisuuden perusteella, luokat A-F (tai 1-6), jotka puolestaan on jaettu moniin perheisiin. Tähän luokkaan kuuluvat sensoriset reseptorit ja adrenoreseptorit .
Kuten GPCR:t, entsyymikytketyt reseptorit ovat transmembraanisia proteiineja, joissa ligandia sitova domeeni sijaitsee kalvon ulkopuolella. Toisin kuin GPCR:t, niiden sytosolinen domeeni ei ole kytketty G-proteiiniin, vaan sillä on entsymaattista aktiivisuutta tai se sitoo entsyymiä suoraan. Yleensä seitsemän segmentin sijasta, kuten GPCR:issä, tällaisissa reseptoreissa on vain yksi transmembraaninen segmentti. Nämä reseptorit voivat sisältää samat signalointireitit kuin GPCR:t. Tähän luokkaan kuuluvat esimerkiksi insuliinireseptori .
Entsyymikytkettyjä reseptoreita on kuusi pääluokkaa:
Solussa on useita tapoja säädellä transmembraanisten reseptorien aktiivisuutta, tärkeimmät tavat ovat reseptorien fosforylaatio ja internalisaatio .