Etamzilat

Etamsylaatti ( eng  . Etamsylate , CAS - koodi 2624-44-4 , bruttokaava C10H17NO5S ) on lääke , hemostaattinen aine . Valkoinen, jossa vaaleanpunainen kiteinen jauhe. Liukenee helposti veteen, liukenee alkoholiin. [2]

Farmakologinen vaikutus

Hemostaattinen agentti; Sillä on myös angioprotektiivinen ja proaggregoiva vaikutus. Stimuloi verihiutaleiden muodostumista ja niiden poistumista luuytimestä. Hemostaattinen vaikutus, joka johtuu tromboplastiinin muodostumisen aktivaatiosta pienten verisuonten vauriokohdassa ja prostasykliinin PgI2: n muodostumisen vähenemisestä verisuonten endoteelissä, lisää osaltaan verihiutaleiden adheesiota ja aggregaatiota, mikä lopulta johtaa pysähtymiseen tai verenvuodon väheneminen.

Nostaa primaarisen veritulpan muodostumisnopeutta ja tehostaa sen vetäytymistä, ei käytännössä vaikuta fibrinogeenin pitoisuuteen ja protrombiiniaikaan . Yli 2-10 mg/kg:n annokset eivät johda suurempaan vaikutukseen. Toistuvilla injektioilla trombin muodostuminen lisääntyy.

Sillä on antihyaluronidaasiaktiivisuutta ja stabiloivaa askorbiinihappoa, ja se estää tuhoutumisen ja edistää mukopolysakkaridien muodostumista, joilla on suuri mooli kapillaarin seinämässä. massa, lisää kapillaarien vastustuskykyä, vähentää niiden haurautta, normalisoi läpäisevyyttä patologisissa prosesseissa.

Vähentää nesteen vapautumista ja verisolujen diapedeesia verisuonikerroksesta, parantaa mikroverenkiertoa.

Sillä ei ole hyperkoaguloituvia ominaisuuksia, se ei edistä tromboosia, sillä ei ole verisuonia supistavaa vaikutusta.

Palauttaa patologisesti muuttuneen verenvuotoajan. Se ei vaikuta hemostaasijärjestelmän normaaleihin parametreihin.

Hemostaattinen vaikutus etamsylaatin käyttöönotossa / käyttöönoton yhteydessä ilmenee 5-15 minuutin kuluttua, maksimivaikutus ilmenee 1-2 tunnin kuluttua Vaikutus kestää 4-6 tuntia, sitten heikkenee vähitellen 24 tunnin kuluessa; i/m-annossa vaikutus ilmenee hieman hitaammin. Suun kautta otettuna vaikutus havaitaan maksimissaan 2-4 tunnin kuluttua Hoitojakson jälkeen vaikutus jatkuu 5-8 päivää vähitellen heikkeneen. [yksi]

Farmakokinetiikka

Se imeytyy hyvin sekä lihakseen annettuna että oraalisen annon jälkeen. Terapeuttinen pitoisuus veressä - 0,05-0,02 mg / ml. Se on jakautunut tasaisesti eri elimiin ja kudoksiin (riippuen niiden verenkierron asteesta). Sitoutuu heikosti proteiineihin ja verisoluihin. Se erittyy nopeasti elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta (muuttumattomana) sekä sapen mukana. T1/2 i/m annon jälkeen - 2,1 h, i / v - 1,9 h. 5 minuuttia i / v annon jälkeen 20-30 % annetusta lääkkeestä erittyy munuaisten kautta, kokonaan 4 tunnin kuluttua [1]

Sovellus

Verenvuodon ehkäisy ja pysäyttäminen: parenkymaalinen ja kapillaariverenvuoto (mukaan lukien traumaattinen, leikkauksissa erittäin verisuonittuneisiin elimiin ja kudoksiin, kirurgisten toimenpiteiden aikana hammaslääketieteessä, urologisissa, oftalmistisissa, otolaryngologisissa hoidoissa, suoliston, munuaisten, keuhkojen verenvuoto, metro- ja menorrhagia fibromyooma jne.), sekundaarinen verenvuoto trombosytopenian ja trombosytopatian taustalla, hypokoagulaatio, hematuria, kallonsisäinen verenvuoto (mukaan lukien vastasyntyneet ja keskoset), nenäverenvuoto valtimotaudin taustalla, lääkeverenvuoto , hemorraginen vaskuliitti , mukaan lukien hemorrhagii mukaan lukien Werlhofin tauti , von Willebrand- Jurgensin tauti , trombosytopatia), diabeettinen mikroangiopatia (hemorraginen diabeettinen retinopatia , toistuva verkkokalvon verenvuoto, hemophthalmos ).

Yliherkkyys, tromboosi , tromboembolia , akuutti porfyria .

Verenvuoto antikoagulanttien yliannostuksen taustalla.

Närästys, raskaus ylävatsan alueella, päänsärky, huimaus, kasvojen ihon punoitus , systolisen verenpaineen lasku, alaraajojen parestesia, allergiset reaktiot. [yksi]

Raskauden aikana se on mahdollista, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle (etamsylaatin käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu). Imetys tulee lopettaa hoidon aikana. [2]

Annosteluohjelma

Sisään / sisään, sisään / m ja sisällä. Silmäkäytännössä - silmätippojen ja retrobulbaarien muodossa.

Sisällä kerta-annos aikuisille - 0,25-0,5 g, tarvittaessa voidaan nostaa 0,75 grammaan; parenteraalisesti - 0,125-0,25 g, nosta tarvittaessa 0,375 g:aan.

Aikuiset: kirurgisten toimenpiteiden aikana ennaltaehkäisevästi - laskimoon tai lihakseen 1 tunti ennen leikkausta - 0,25-0,5 g tai sisällä, ruokailusta riippumatta, 3 tuntia ennen leikkausta - 0,5-0,75 g Tarvittaessa - 0,25-0,5 g suonensisäisesti leikkauksen aikana ja profylaktisesti - 0,5-0,75 g suonensisäisesti, lihakseen tai 1,5-2 g suun kautta tasaisesti koko päivän ajan - leikkauksen jälkeen.

Suoliston, keuhkoverenvuodon yhteydessä - sisällä, 0,5 g 5-10 päivän ajan, samalla kun hoitoa jatketaan, annosta pienennetään; metro- ja menorragialla - samat annokset verenvuodon aikana ja 2 seuraavaa jaksoa.

Hemorragisen diateesin, verijärjestelmän sairauksien, diabeettisen angiopatian kanssa - sisällä, 0,75-1 g / vrk, säännöllisin väliajoin, 5-14 päivän kurssein.

Lapset: profylaktisesti kirurgisten toimenpiteiden aikana - sisällä, 1-12 mg / kg 2 jaettuna annoksena 3-5 päivän ajan. Tarvittaessa leikkauksen aikana - in / in, 8-10 mg / kg.

Verenvuodon estämiseksi leikkauksen jälkeen - sisällä, 8 mg / kg.

Hemorragisen oireyhtymän kanssa - kerta-annoksena 6-8 mg / kg suun kautta, 3 kertaa päivässä, 5-14 päivän kurssein; kurssi voidaan toistaa 7 päivän kuluttua.

Verenvuoto diabeettisessa mikroangiopatiassa - in / m, 0,25-0,5 g 3 kertaa päivässä tai 0,125 g 2 kertaa päivässä 2-3 kuukauden ajan.

Injektioneste voidaan levittää paikallisesti (steriili vanupuikko kyllästetään ja kiinnitetään haavaan). [yksi]

Vuorovaikutus

Farmaseuttisesti yhteensopimaton (yhdessä ruiskussa) muiden lääkkeiden kanssa.

Annostelu 10 mg/kg 1 tunti ennen dekstraaneja (keskimääräinen molekyylipaino 30-40 tuhatta Da) estää niiden aggreganttivaikutuksen; käyttöönoton jälkeen ei ole hemostaattista vaikutusta.

Ehkä yhdistelmä aminokapronihapon ja menadioninatriumbisulfiitin kanssa. [yksi]

Erikoisohjeet

Varovaisuutta on noudatettava (huolimatta veritulpan induktion puuttumisesta) määrättäessä etamsylaattia potilaille, joilla on ollut tromboosi tai tromboembolia.

Verenvuotokomplikaatioissa, jotka liittyvät antikoagulanttien yliannostukseen, on suositeltavaa käyttää erityisiä vastalääkkeitä. Etamsylaatin käyttö potilailla, joiden veren hyytymisjärjestelmän parametrit ovat heikentyneet, on mahdollista, mutta sitä tulisi täydentää antamalla lääkkeitä, jotka poistavat havaitun hyytymisjärjestelmän tekijöiden puutteen tai puutteen. [yksi]

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Etamzilat , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS" , "Näytä lekformit" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkealan tieteellinen asiantuntijakeskus" (27.03.2008). - Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä sitä ole suojattu tekijänoikeudella 18. joulukuuta 2006 annetun Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ osan neljän mukaisesti. Haettu 7. huhtikuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 11. huhtikuuta 2008. (määrätön) 
2. ↑ 1 2 3 4 Etamzilat (pääsemätön linkki) . Lääkerekisteri . ReLeS.ru (10.04.2006). Haettu 7. huhtikuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 6. maaliskuuta 2016. (määrätön)