Ko-trimoksatsoli

Ko-trimoksatsoli ( syn .: sulfametoksatsoli / trimetopriimi ) on sulfonamidiryhmän antibakteerinen lääke .

Farmakologiset ominaisuudet

Co-trimoxazole on yhdistelmä antibakteerinen lääke . Ko-trimoksatsoli on kemoterapeuttinen aine, jolla on laaja bakterisidinen vaikutus, koska se estää folaattien biosynteesin mikrobisoluissa: sulfametoksatsoli häiritsee dihydrofoolihapon synteesiä ja trimetopriimi estää dihydrofoolihapon muuttumisen tetrahydrofoolihapoksi .

Lääkkeen aktiivisuus ilmenee suhteessa melkein kaikkiin mikro-organismiryhmiin: gramnegatiiviset - Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; grampositiiviset - Staphylococcus spp., Corynebacterium jne. Chlamydia , aktinomykeetit , Klebsiella ovat myös herkkiä lääkkeelle .

Suuri kliininen merkitys on ko-trimoksatsolin aktiivisuudella Pneumocystis carinii pneumocystis -bakteeria vastaan , joka on tärkeä pneumocystis- keuhkokuumeen aiheuttaja heikentyneillä, immuunipuutospotilailla, erityisesti HIV-tartunnan saaneilla.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna lääkkeen molemmat komponentit imeytyvät kokonaan maha-suolikanavasta. Lääkkeen aktiivisten komponenttien enimmäispitoisuus havaitaan 1-4 tunnin kuluttua. Trimetopriimilla on hyvä tunkeutuminen soluihin ja kudosesteiden läpi - keuhkoihin, munuaisiin, eturauhaseen, sappiin, sylkeen, yskökseen, aivo-selkäydinnesteeseen. Trimetopriimin sitoutuminen proteiineihin on 50 %, sen puoliintumisaika on normaalisti 8,6-17 tuntia. Trimetopriimin pääasiallinen eliminaatioreitti on munuaisten kautta, 50 % muuttumattomana. Sulfametoksatsoli: sen sitoutuminen plasman proteiineihin on 66 %, puoliintumisaika on 9-11 tuntia on normaali. Pääasiallinen eliminaatioreitti on munuaiset, lisäksi 15-30 % aktiivisessa muodossa.

Käyttöaiheet

Lääkettä käytetään infektioiden hoitoon: hengitysteiden ( keuhkoputkentulehdus , keuhkokuume , keuhkojen paise , keuhkopussin empyeema , välikorvatulehdus , poskiontelotulehdus ), aivokalvontulehdus, aivopaise, urogenitaalinen järjestelmä ( pyelonefriitti , virtsaputkentulehdus , salpingiitti , eturauhasen tulehdus ), mukaan lukien gonorrthesinaalinen testi ( punatauti , kolera , lavantauti , sivutauti , ripuli ), iho ja pehmytkudokset ( pyoderma , furunkuloosi jne.).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys trimetopriimille ja/tai sulfonamideille, raskaus, vastasyntyneet alle 6 viikon ikäiset, vakavat sydän-, maksa-, munuais- ja hematologiset sairaudet, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos.

Lapsuudessa varoen.

Sovellus

Lääke otetaan suun kautta aterian jälkeen riittävän nestemäärän kanssa. Annos määrätään yksilöllisesti. 2-5-vuotiaat lapset: 2 tablettia (120 mg) 2 kertaa päivässä. 6-12-vuotiaat lapset: 4 tablettia (120 mg) tai 1 tabletti (480 mg) 2 kertaa päivässä. Keuhkokuumeessa - 100 mg / kg / vrk (sulfametoksatsolin perusteella), annosten välinen aika on 6 tuntia, hoitojakso on 14 päivää. Gonorrheaan - 2 g sulfametoksatsolia 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 960 mg 2 kertaa päivässä, pitkäaikaisessa hoidossa 480 mg 2 kertaa päivässä. Hoitojakson kesto on 5-14 päivää. Vakavissa tapauksissa ja / tai infektiotautien kroonisessa muodossa on sallittua lisätä kerta-annosta 30-50%.

Jos hoitojaksoa pidennetään yli 5 päivää ja / tai annosta suurennetaan, on tarpeen suorittaa hematologinen valvonta; jos verikuva muuttuu, foolihapon lisämäärä 5-10 mg päivässä on tarpeen.

Sivuvaikutukset

• Ruoansulatuskanavan puolelta  - gastriitti, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, harvoin - kolestaattinen ja nekroottinen hepatiitti, kohonneet transaminaasi- ja bilirubiinitasot, pseudomembranoottinen enterokoliitti, haimatulehdus, stomatiitti, glossiitti.
• Hematopoieettisten elinten  puolelta - agranulosytoosi, aplastinen anemia, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia, megaloblastinen anemia, hypotrombinemia, methemoglobinemia, eosinofilia.
• Virtsatiejärjestelmästä  - kristallurgia, munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, kohonneet plasman kreatiinipitoisuudet. Toksinen nefropatia ja oliguria ja anuria.
• Allergiset reaktiot  - nokkosihottuma, ihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), Steven-Johnsonin oireyhtymä, allerginen sydänlihastulehdus, erythema multiforme, exfoliatiivinen dermatiitti, Quincken turvotus, kutina, kovakalvon punoitus, kuume.
• Muut  - hyperkalemia, hyponatremia, aseptinen aivokalvontulehdus, perifeerinen neuriitti, päänsärky, masennus, nivelsärky, lihaskipu, heikkous, valoherkkyys.

Kotrimoksatsolin aiheuttamien haittavaikutusten vuoksi Yhdistyneeseen kuningaskuntaan on perustettu erityinen julkinen komitea kirjaamaan 130 huumeisiin liittyvää kuolemaa. Haittavaikutuksista vaarallisimmat olivat vakavat, tappavat ihoreaktiot – toksinen epidermaalinen nekrolyysioireyhtymä (Lyellin oireyhtymä) ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Sulfonamidien ja erityisesti kotrimoksatsolin käyttöön liittyy paljon suurempi (10-20 kertaa useammin) riski niiden kehittymiselle kuin b-laktaamiantibioottien käyttö [1] .

Kotrimoksatsolia käytettäessä on seurattava huolellisesti tappavien haittavaikutusten varalta. Mikrobiologisesta, kliinisestä ja farmakoekonomisesta tilanteesta katsottuna infektioissa, jotka ovat perinteisesti olleet kotrimoksatsolin käytön indikaatioita, suurimmassa osassa tapauksia tulisi suosia monoterapiaa trimetopriimilla tai muiden ryhmien antibiooteilla [1] .

Yliannostus

Oireet - anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu, päänsärky, uneliaisuus, hematuria, kristalluria, tajunnan hämärtyminen. Toteutetut toimenpiteet: lääkkeen lopettaminen, mahahuuhtelu (viimeistään 2 tunnin kuluttua liiallisen annoksen ottamisesta), runsaan veden juominen, pakotettu diureesi, kalsiumfolinaatin ottaminen (5-10 mg / vrk), tarvittaessa hemodialyysi.

Vuorovaikutus

Lääkettä ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti tiatsididiureettien kanssa trombosytopenian (verenvuoto) riskin vuoksi. Ko-trimoksatsoli tehostaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta ja fenytoiinin kouristuksia estävää vaikutusta. Trimetopriimi tehostaa sulfonyyliureajohdannaisten diabeteslääkkeiden vaikutusta. Rifampisiini lyhentää trimetopriimin puoliintumisaikaa. Ko-trimoksatsolin ja siklosporiinin yhteiskäyttö munuaisleikkauksen jälkeen pahentaa potilaiden tilaa. Lääkkeen samanaikaista antamista salisylaattien, butadionin, naprokseenin ja para-aminobentsoehapon johdannaisten kanssa ei suositella .

Reittiohjeet

Lääkettä määrätään varoen kehon foolihapon puutteeseen, keuhkoastmaan , pahentuneeseen allergiseen historiaan .

Säilytysolosuhteet

Varastoi kuivassa paikassa valolta suojattuna. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilyvyys 5 vuotta. Älä käytä vanhentunutta lääkettä.

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov R. S. Nykyaikaiset näkemykset kotrimoksatsolin käytöstä // Kliininen farmakologia ja hoito. - 1997. - V. 6, nro 2. - S. 27-31.

Linkit

• Tietoja lääkäreille. Biseptol