| Klenbuteroli | |
|---|---|
| Klenbuteroli | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | (RS)-4-amino-3,5-dikloori-alfa-[[(1,1-dimetyylietyyli)amino)metyyli]bentseenimetanoli ( monohydrokloridina ) |
| Bruttokaava | C12H18Cl2N2O _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 277,19 |
| CAS | 37148-27-9 |
| PubChem | 2783 |
| huumepankki | 01407 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R03AC14 , R03CC13 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 89-98 % suun kautta |
| Aineenvaihdunta | ? |
| Puolikas elämä | 36-39 tuntia |
| Erittyminen | ? |
| Annostusmuodot | |
| tabletit, siirappi | |
| Muut nimet | |
| Klenbuteroli, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Klenbuteroli on selektiivinen β2 - agonisti . Stimuloimalla β2 -adrenergisiä reseptoreja sillä on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus.
Selektiivinen β2-agonisti, sillä on keuhkoputkia laajentava ja sekretolyyttinen vaikutus. Kiihottaa β2-adrenergisiä reseptoreita , stimuloi adenylaattisyklaasia , lisää cAMP - pitoisuutta soluissa , mikä vaikuttamalla proteiinikinaasijärjestelmään riistää myosiinilta kyvyn yhdistyä aktiinin kanssa ja edistää keuhkoputkien rentoutumista . Se estää välittäjien vapautumisen syöttösoluista, jotka edistävät bronkospasmia ja keuhkoputkien tulehdusta . Vähentää keuhkoputkien turvotusta tai tukkoisuutta, parantaa limakalvon puhdistumaa . Suurina annoksina se aiheuttaa takykardiaa , sormien vapinaa . Hengityksen jälkeen keuhkoputkia laajentava vaikutus alkaa 15 minuutin kuluttua, maksimi on 2-3 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto on 12 tuntia.
Imeytyminen on korkea. Terapeuttisesti tehokkaat pitoisuudet muodostuvat plasmassa 15 minuuttia kerta-annoksen jälkeen ja säilyvät 7-24 tuntia.Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta. T1/2-3 tuntia.
COPD , keuhkoahtaumatauti , keuhkoastma .
Yliherkkyys , tyrotoksikoosi , takyarytmia , GOKMP , sydäninfarkti (akuutti jakso), raskaus (I raskauskolmanneksi), synnytystä edeltävä ajanjakso.
Takykardia , ekstrasystolia , verenpaineen lasku tai (useammin) nousu .
Sormien vapina, ahdistus, päänsärky .
Suun kuivuminen, närästys, pahoinvointi .
Lievä vapina raajoissa
HoitoVähennä lääkkeen annosta, oireenmukaista hoitoa.
Ehkä vastustuskyvyn kehittyminen ja "rebound" -oireyhtymä . Sinun tulee lopettaa lääkkeen käyttö juuri ennen synnytystä, koska klenbuterolilla on tokolyyttinen vaikutus. Älä anna lääkkeen joutua silmiin, etenkään glaukooman yhteydessä .
Antagonismi beetasalpaajien kanssa. Vähentää hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta. Lisää sydämensisäisten johtumishäiriöiden riskiä, kun sitä käytetään samanaikaisesti MAO -estäjien ja teofylliinin kanssa . Lisää sydämen glykosidien toksisuutta ja rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä . Yhdessä sympatomimeettisten lääkkeiden kanssa lisäävät toisiaan myrkyllisyyttä .
Klenbuteroli on ollut kielletty urheilussa vuodesta 1992. Se määritetään antidopingkontrollissa pitkään, koska se kerääntyy rasvakudokseen ja vapautuu harjoituksen tai kilpailun aikana. Suosittu amatööritason kehonrakentajien keskuudessa, jotka eivät kuulu antidopingvalvonnan piiriin. Klenbuterolilla uskotaan olevan rasvaa polttava vaikutus.
Yksi mahdollisista tavoista saada klenbuterolia urheilijan kehoon voi olla liha, sillä joissain maissa ( Kiina , Meksiko ) sitä käytetään lihotettujen eläinten painon lisäämiseen.
Vuonna 2012 kiinalaiset olympialaiset noudattivat kasvisruokavaliota ennen Lontoon olympialaisia. Tämä tehtiin, koska pelättiin joutua heidän kehoonsa kielletyn aineen - klenbuterolin - lihan mukana. Kiellon rikkomisesta tuomittiin maajoukkueesta poissulkemisella.
Aasian jalkapalloliitto määräsi 8. syyskuuta 2016 kiinalaisen Shandong Luneng Football Clubin pelaajan Jin Jingdaon 60 päivän pelikieltoon sen jälkeen, kun hänen klenbuterolitesti oli positiivinen vuoden 2016 AFC Champions League -ottelussa FC Seoulia vastaan . [yksi]