Moeksipriili | |
---|---|
Moeksipriili | |
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | ((3S)-2-((2S)-N-((1S)-1-karboksi-3-fenyylipropyyli)alanyyli)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimetoksi-3-isokinoliinikarboksyylihappo 2-etyylieetteri |
Bruttokaava | C27H34N2O7 _ _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 498,568 g/mol |
CAS | 103775-10-6 |
PubChem | 91270 |
huumepankki | 00691 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | C09AA13 |
Annostusmuodot | |
tabletteja | |
Muut nimet | |
Moex® _ | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Moeksipriili on ACE : n estäjä . Sillä on verenpainetta alentava, verisuonia laajentava vaikutus.
ACE :n estäjä . Se estää angiotensiini II :n muodostumista , vähentää sen vasokonstriktiivista vaikutusta sekä stimuloivaa vaikutusta aldosteronin erittymiseen . Vähentää OPSS:ää . cyberlesson.ru _ Haettu: 2. maaliskuuta 2021. , vähentää sydämen jälkikuormitusta, alentaa verenpainetta.
Suun kautta annetun annon jälkeen imeytyminen ruoansulatuskanavasta on 22 %, kun se otetaan ruoan kanssa, imeytyminen vähenee. Maksassa se muuttuu nopeasti moeksiprilaatiksi , jolla on farmakologista aktiivisuutta. C max saavutetaan 1,5-2,1 tunnissa Moeksiprilaatin sitoutuminen plasman proteiineihin on 50 %. V d - 183 l. Moeksipriili ja moeksiprilaatti metaboloituvat diketopiperatsiinijohdannaisiksi . patents.google.com . Haettu: 2. maaliskuuta 2021. ja muut metaboliitit . Sillä on pitkittynyt terminaalinen eliminaatiovaihe , mikä heijastaa hidasta vapautumista ACE:n yhteydessä. Moeksipriilin puhdistuma on 441 ml/min ja moeksipriilin 232 ml/min. T 1/2 - 10 tuntia Se erittyy ulosteeseen moeksiprylaatin muodossa (52%) ja noin 1% - muuttumattomana; noin 7 % lääkkeestä erittyy munuaisten kautta moeksiprilaatin muodossa, 1 % - muuttumattomana ja 5 % - muiden metaboliittien muodossa (suun kautta otettuna), suonensisäisen annon jälkeen 40 % moeksiprilaatista, 26 % moeksipriiliä ja pieni määrä metaboliitteja erittyy munuaisten kautta suoliston kautta - noin 20% (pääasiassa moeksiprilaatin muodossa).
Indikoitu valtimotautiin .
Ensimmäinen annos on 3,75 mg 1 kerta / vrk, sitten käytetään annoksena 7,5 mg 1 kerta / vrk. Jos vaikutusta ei ole, annosta nostetaan 15 mg:aan päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 30 mg. Ylläpitoannos on yleensä 7,5-15 mg/vrk. Päivittäinen annos tulee ottaa 1 kerran päivässä, poikkeustapauksissa - 2 kertaa päivässä.
Lääkkeellä on erilaisia sivuvaikutuksia eri elinjärjestelmiin
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta : ortostaattinen hypotensio , sydämen rytmihäiriöt, angina pectoris , sydäninfarkti , aivohalvaus , vaskuliitti .
Hengityselimistöstä : sinuiitti , glossiitti ,yskä, bronkospasmi .
Ruoansulatuskanavasta : pahoinvointi , oksentelu, vatsakipu, ripuli , ummetus , epänormaali maksan toiminta, hepatiitti , kolestaattinen keltaisuus . compendium.com.ua _ Haettu: 2. maaliskuuta 2021. , haimatulehdus , suolitukos.
Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta : päänsärky, uneliaisuus, masennus , parestesia , näköhäiriöt, makuaistin menetys.
Hemopoieettisesta järjestelmästä : anemia , leukopenia , trombosytopenia , eosinofilia ; joissakin tapauksissa - pansytopenia . www.podari-zhizn.ru _ Haettu: 2.3.2021 .
Virtsateistä : munuaisten vajaatoiminta , munuaisten vajaatoiminnan paheneminen, proteinuria .
Tuki- ja liikuntaelimistöstä : nivelkipu , lihaskipu . _
Dermatologiset reaktiot : psoriasiksenihomuutokset,hiustenlähtö, kynsien irtoaminen.
Urogenitaali- ja muista järjestelmistä : impotenssi , allergiset reaktiot .
Useat sairaudet, joissa moeksipriilin käyttö on vasta-aiheista:
Moeksipriili on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.
Vasta-aiheinen vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Kohtalaisten maksan toimintahäiriöiden yhteydessä annostusohjelmaa on korjattava .
Vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, hemodialyysissä. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annostusta on korjattava .
Vasta-aiheinen alaikäisille.
Erityistä valvontaa suositellaan käytettäessä moeksipriilia yli 65-vuotiaille potilaille.
Ensimmäisen annoksen jälkeen sekä moeksipriilin annosta ja/tai diureettiannosta nostettaessa vähintään 2 tunnin ajan, tiukka lääkärin valvonta on välttämätöntä.
Vaikeassa hypertensiossa annos tulee valita sairaalaympäristössä.
Kohtalaisten maksan ja munuaisten toimintahäiriöiden yhteydessä annostusohjelmaa on korjattava.
Moeksipriilia voidaan käyttää vain äärimmäisissä tapauksissa, kun proteinuria on yli 1 g/vrk ja vakava elektrolyyttiepätasapaino . www.bsmu.by _ Haettu: 2. maaliskuuta 2021. autoimmuunisairaudet .
Erityinen valvonta on aiheellista käytettäessä moeksipriiliä potilailla, joilla on hypovolemia , veren elektrolyyttipitoisuudet , vaikea valtimoverenpaine; krooninen sydämen vajaatoiminta sekä yli 65-vuotiailla.
Jos hemodialyysi tai hemosorptio on tarpeen, moeksipriili on keskeytettävä.
Kuivan yskän todennäköisyys pienenee hengittämällä kromoglysiinihappoa .
Moeksipriilin käytön aikana veriplasman elektrolyytti- ja kreatiniinipitoisuutta , perifeerisen veren kuvaa on seurattava säännöllisesti . www.mskcc.org . Haettu: 2.3.2021 .
Samanaikaisessa käytössä verenpainelääkkeiden kanssa . astgmu.ru . Käyttöönottopäivä: 2. maaliskuuta 2021. Lääkkeet (myös diureetteja sisältävät) voivat lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Samanaikaisessa käytössä kaliumia säästävien diureettien kanssa . www.vidal.ru _ Haettu: 2. maaliskuuta 2021. mahdollinen hyperkalemian kehittyminen .
Samanaikaisessa käytössä oraalisten hypoglykeemisten aineiden kanssa . www.rlsnet.ru _ Käyttöönottopäivä: 2. maaliskuuta 2021. Suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden hypoglykeemisen vaikutuksen mahdollinen lisääntyminen.
Käytettäessä samanaikaisesti litiumvalmisteita on olemassa vaara, että litiumpitoisuus veriplasmassa kasvaa ja myrkylliset vaikutukset kehittyvät.
Samanaikaisessa käytössä allopurinolin , sytostaattien , immunosuppressanttien , kortikosteroidien kanssa . www.podari-zhizn.ru _ Käyttöönottopäivä: 2. maaliskuuta 2021. Systeemisessä käytössä prokaiiniamidi saattaa vähentää leukosyyttien määrää .