Okskarbatsepiini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 24. helmikuuta 2018 tarkistetusta versiosta . vahvistus vaatii 1 muokkauksen .
Okskarbatsepiini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 10,11-dihydro-10-okso-5H- dibents (b,f)atsepiini-5-karboksamidi
Bruttokaava C15H12N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 252,268 g/mol
CAS 28721-07-5
PubChem 34312
huumepankki DB00776
Yhdiste
Luokitus
ATX N03AF02
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa > 95 %
Plasman proteiineihin sitoutuminen ?
Aineenvaihdunta Maksa
(sytosoliset entsyymit ja glukuronihappo)
Puolikas elämä 1-5 tuntia (terveet aikuiset)
Erittyminen Munuaiset
Antomenetelmät
Suun kautta (tabletit tai suspensio)
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Okskarbatsepiini (kauppanimet "Trileptal" (Novartis), "Apydan" (Desitin), "Oxcarbazepine" (Teva) ) on epilepsialääke karboksamidijohdannaisten ryhmästä . Sitä käytetään ensisijaisena lääkkeenä sekä osana monoterapiaa että yhdistelmähoitoa osittaisten epileptisten kohtausten hoidossa lapsilla ja aikuisilla.

Se eroaa rakenteellisesti karbamatsepiinista siten, että bentsyylikarboksamidiryhmässä on ylimääräinen happiatomi. Tämä ero vähentää lääkeaineenvaihduntatuotteiden vaikutusta maksaan ja estää myös vakavia anemian muotoja , jotka joskus liittyvät karbamatsepiinin käyttöön. Sivuvaikutusten määrän vähenemisen lisäksi lääke on muutoin farmakologisesti samanlainen kuin karbamatsepiini, sillä oletettavasti on sama vaikutusmekanismi, joka liittyy natriumkanavien salpaukseen, mikä johtaa ylivirittyneiden hermosolujen kalvojen stabiloitumiseen, sarjan esiintymisen estoon. hermosolujen purkaukset ja impulssien synaptisen johtumisen väheneminen.

Syntetisoitu ensimmäisen kerran vuonna 1966 , hyväksytty käytettäväksi kouristuksia estävänä aineena Tanskassa vuonna 1990. Vuoteen 1999 mennessä se oli käytössä kaikissa EU -maissa . Hyväksytty Yhdysvalloissa vuonna 2000.

Okskarbatsepiini sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon [1] .

Muistiinpanot

  1. ↑ Venäjän federaation hallituksen määräys 7. joulukuuta 2011 N 2199-r Moskova  // Rossiyskaya Gazeta. - Liittovaltion numero, 2011. - Nro 5660 .