Etosuksimidi

etosuksimidi
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( RS )-3-etyyli-3-metyylipyrrolidiini-2,5-dioni
Bruttokaava C7H11NO2 _ _ _ _ _
Moolimassa 141,168 g / mol
CAS 77-67-8
PubChem 3291
huumepankki ARD00318
Yhdiste
Luokitus
ATX N03AD01
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 93 %
Aineenvaihdunta Maksa ( CYP3A4 , CYP2E1 )
Puolikas elämä 53 tuntia
Erittyminen Munuaiset (20 %)
Antomenetelmät
Oraalinen
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Etosuksimidi  on sukkinimidijohdannaisten ryhmään kuuluva epilepsialääke , joka on erityisen tehokas hoidettaessa poissaolokohtauksia , joihin ei liity muuntyyppisiä kohtauksia.

Lääkkeen tehokkuus on testattu kliinisesti, etosuksimidi on sisällytetty Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloon [1] sekä Venäjän federaation hallituksen määräyksellä hyväksyttyyn elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon . päivätty 7.12.2011 nro 2199-r. [2]

Yleistä tietoa

Kuten pufemid , se on meripihkahappo- imidin johdannainen . Se eroaa rakenteeltaan pufemidista siinä, että se sisältää para-substituoidun fenyyliradikaalin sijasta typpiatomissa asemassa 3 metyyliä ja etyyliä.

Sillä on kouristuksia estävää vaikutusta, joka, kuten trimetiini , ilmenee pieninä epilepsian muotoina . Se on tehokas myös myoklonisissa kohtauksissa. Hieman vähemmän myrkyllistä kuin trimetiini.

Määritä sisällä (otetaan aterioiden yhteydessä). Alkuvuorokausiannos lapsille on 0,25 g, vanhemmille lapsille ja aikuisille - 0,25-0,5 g päivässä ja aikuisten annosta nostetaan asteittain 0,75-1 g:aan päivässä (3-4 annoksessa).

Lääkkeellä on kipua lievittävä vaikutus kolmoishermosärkyssä (katso karbamatsepiini ), mutta se on jonkin verran vähemmän tehokas kuin karbamatsepiini. Määritä annoksella 0,25 g, lisää annosta vähitellen 0,5-1 g:aan päivässä. Ylläpitoannos - 0,25 g päivässä.

Mahdolliset sivuvaikutukset: maha-suolikanavan häiriöt, harvoissa tapauksissa - päänsärky, huimaus, ihottuma, valonarkuus . Parkinsonismi -ilmiöitä voi esiintyä . Neutropenian , agranulosytoosin ja albuminuriaa ei ole suljettu pois .

Hoidon aikana on tarpeen suorittaa veri- ja virtsakokeet.

On pidettävä mielessä, että lääke voi aiheuttaa suuria epilepsiakohtauksia.

Etosuksimidi läpäisee istukan esteen imettävien naisten maitoon. Siksi raskaana oleville ja imettäville naisille ei suositella lääkkeen määräämistä.

Ongelmia toimituksissa Venäjälle

Tuotannon uudelleenjärjestelyn yhteydessä alkuperäisen lääkkeen tuotanto lopetettiin vuoden 2011 alussa, Venäjän federaation etosuksimidin geneerisiä lääkkeitä ei ole rekisteröity eikä niitä saa käyttää lääkinnälliseen käyttöön, minkä vuoksi syntyi tilanne, jossa lääkevalmiste välttämättömien lääkkeiden luettelo ei ole laillisesti saatavilla Venäjän alueella. Noin 50 tuhatta epilepsiaa sairastavaa lasta tarvitsee säännöllistä lääkkeen käyttöä. [3]

Venäjän terveys- ja sosiaaliministeriön kanssa käytyjen neuvottelujen jälkeen Bayer jatkaa useiden lasten epilepsiamuotojen hoitoon tarkoitetun Suxilep-lääkkeen tuotantoa toisessa tuotantolaitoksessa 20 000 pakkauksen määrässä, joka tarjoaa epilepsiaa sairastaville lapsille tarvittavat lääkkeet puolentoista vuoden ajan. [neljä]

Stereokemia

Etosuksimidi on kiraalinen lääke, jolla on stereokeskus . Terapeuttinen käyttö on rasemaatti , ( S )- ja ( R )-isomeerien 1:1 seos . [5]

Etosuksimidin enantiomeerit

CAS-numero: 39122-20-8
CAS-numero: 39122-19-5

Muistiinpanot

  1. ↑ WHO:n välttämättömien lääkkeiden malliluettelo, 16. lista  (eng.) (pdf). WHO (maaliskuu 2009). Käyttöpäivä: 15. tammikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 3. helmikuuta 2012.
  2. ↑ Venäjän federaation hallituksen määräys 7. joulukuuta 2011 N 2199-r Moskova  // Rossiyskaya Gazeta. - Liittovaltion numero, 2011. - Nro 5660 .
  3. ↑ Unohtunut lääketiede . Haettu 10. helmikuuta 2011. Arkistoitu alkuperäisestä 13. helmikuuta 2011.
  4. ↑ / Venäjän terveys- ja sosiaaliministeriön kanssa käytyjen neuvottelujen jälkeen Bayer jatkaa Suxilep-lääkkeen tuotantoa (pääsemätön linkki) . Haettu 6. maaliskuuta 2011. Arkistoitu alkuperäisestä 20. kesäkuuta 2012. 
  5. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 182.

Linkit